Месна-лэнс
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для внутривенного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антидот
АТХ:
Mesna, препараты, снижающие токсичность цитостатической терапии, прочие разные препараты, прочие разные препараты, прочие препараты
EphMRA:
препараты, снижающие токсичность цитостатической терапии
Действующее вещество:
Месна
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: месна - 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия бензоат, динатрия эдетат (Трилон Б), натрия гидроксид (натр едкий), вода для инъекций.
Описание
Прозрачная с легкой опалесценцией, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Месна-лэнс:
Фармакодинамика
Месна является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, места не ослабляет их противоопухолевого действия.
Фармакокинетика
При внутривенном (в/в) введении активное вещество быстро окисляется до дисульфида (димесны). В эпителии почечных канальцев димесна восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с метаболитами оксазафосфоринов, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Связь с белками плазмы крови составляет 69-75%. Системный клиренс-1,23 л/ч/кг/.
После в/в применения в дозе 800 мг периоды полувыведения месны и димесны в крови составляют 0,36 ч и 1,17 ч, соответственно. Около 32% и 33% введённой дозы выводилось почками в течение 24 часов соответственно в виде месны и димесны. Большая часть восстановленной дозы выводилась почками в течение 4 часов.
Показания
Локальная детоксикация уротоксических эффектов цитостатиков - производных оксазафосфоринов, в т.ч. в следующих случаях:
при введении ифосфамида;
при введении оксазафосфоринов в высоких дозах (более 10 мг/кг);
у пациентов группы риска — проведенная ранее лучевая терапия на область малого таза, развитие цистита во время предыдущей терапии оксазафосфоринами, заболевания мочевыводящей системы в анамнезе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к месне, любому другому компоненту препарата или тиоловым соединениям.
Беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Препарат Месна-ЛЭНС® обычно вводят внутривенно струйно (медленно). Разовая доза для взрослых составляет 20 % от разовой дозы оксазафосфорина. Первое введение проводят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторую и третью инъекции - через 4 ч и 8 ч после введения оксазафосфорина.
У детей разовая доза препарата Месна-ЛЭНС® составляет 60% от дозы цитостатика, введение препарата продолжают каждые 3 часа.
При непрерывной инфузии (24 ч) ифосфамида или циклофосфамида препарат Месна-ЛЭНС® следует вводить в дозе 20 % от дозы цитостатика в начале инфузии, затем - в дозе 100 % от дозы цитостатика в виде 24-часовой инфузии и по окончании введения цитостатика введение препарата Месна-ЛЭНС® продолжают еще 6-12 ч в той же дозе. В случае применения оксазафосфоринов в очень высоких дозах, например, перед трансплантацией костного мозга, общая доза препарата Месна-ЛЭНС® может быть увеличена до 120-160% от дозы оксазафосфорина. После введения 20% Месна-ЛЭНС® в начале введения цитостатика оставшуюся рассчитанную дозу рекомендуется вводить внутривенно длительно в течение 24 ч. В качестве альтернативы возможна дробная болюсная инъекция: для взрослых 3 х 40% (время 0, 4, 8 часов) или 4 х 40% (время 0, 3, 6, 9 часов). Вместо болюсных инъекций возможно проведение коротких инфузий продолжительностью по 15 мин.
Побочные эффекты
Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 10%); часто (> 1%,< 10%); иногда (> 0,1%, < 1%); редко (> 0,01%, < 0,1%); крайне редко (< 0,01%).
Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, боль в области живота, метеоризм, анорексия;
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения. Также наблюдалась гранулоцитопения, лейкопения, анемия. Причинная связь этих явлений с применением месны не была установлена, это могло быть обусловлено сопутствующей цитотоксической терапией.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «прилив» крови к лицу.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, конъюнктивит, анафилактоидные реакции, снижение артериального давления, повышение артериального давления, тахикардия, тахипноэ, миалгия, а также повышение активности ряда функциональных печеночных проб (например, трансаминазы).
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.
Местные реакции: редко - флебит в месте введения, боль и покраснение.
Прочие: часто - артралгия, боль в спине, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, фарингит; очень редко - боль в конечностях, повышенная утомляемость, слабость. Также часто наблюдалась пневмония, алопеция. Причинная связь этих явлений с применением месны не была установлена, это могло быть обусловлено сопутствующей цитотоксической терапией.
Передозировка
Специфический антидот для месны не известен. Возможные симптомы передозировки: тошнота, метеоризм, диарея, головная боль, усталость, боли в конечностях и суставах, недомогание, слабость, депрессия, раздражительность, кожная сыпь, снижение артериального давления, тахикардия.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Месна-лэнс взаимодействует с МЕТОТРЕКСАТ
противоопухолевые препараты
Месна совместима с циклофосфамидом и ифосфамидом, поэтому может вводиться с ними в одном и том же растворе, при этом противоопухолевая активность последних не изменяется.
Фармацевтически препарат несовместим с цисплатином (связывание и инактивация последнего), в связи с чем месну не следует смешивать в одном растворе с цисплатином.
Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность доксорубицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов.
Особые указания
Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему и не устраняет другие побочные действия цитостатиков, поэтому при лечении препаратами группы оксазафосфоринов необходимо применение полного комплекса поддерживающей и симптоматической терапии.
Месна не предотвращает развитие геморрагического цистита у всех пациентов. Поэтому необходимо ежедневно проводить анализ утренней порции мочи на наличие гематурии. В случае появления гематурии на фоне применения месны с оксазафосфоринами согласно рекомендуемому режиму дозирования, может потребоваться снижение доз или прекращение терапии оксазафосфоринами.
Из-за возможности развития анафилактических реакций необходимо гарантировать доступность подходящих лекарственных препаратов для неотложной помощи.
У пациентов с аутоиммунными заболеваниями, которых лечили циклофосфамидом и месной, реакции гиперчувствительности выявляются с более высокой частотой. У таких пациентов защита мочевого тракта с помощью месны должна проводиться только после тщательного анализа риск - польза и под тщательным медицинским наблюдением.
В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче (при проведении цветной реакции на кетоны возможно красновато-фиолетовое окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты).
Условия хранения
В защищенном от спета месте, при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.