Метоклопрамид

Лекарственное средство

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный

АТХ: Metoclopramide, стимуляторы моторики ЖКТ, стимуляторы моторики ЖКТ, препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ, пищеварительный тракт и обмен веществ

EphMRA: гастропрокинетики

Действующее вещество: Метоклопрамид

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Состав (на 1 мл)

Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид - 5,00 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат - 0,10 мг, натрия сульфит безводный - 0,125 мг, натрия хлорид - 9,00 мг, натрия ацетата тригидрат - 0,54 мг, уксусная кислота - 0,00066 мл, вода для инъекций - до 1,0 мл

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Метоклопрамид:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Метоклопрамид - специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода в покос). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - примерно 30%. Проходит через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Эффект начинает развиваться через 10-15 мин после внутримышечного введения и через 1-3 мин после внутривенного введения. Т1/2 - 3-5 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки (85% в течение 72 ч) в неизменном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгантов.

У детей фармакодинамика метоклопрамида после внутривенного введения весьма вариабельна и четкого соотношения "концентрация-эффект" у них не было установлено. Несмотря на то, что фармакокинетика метоклопрамида была изучена у детей при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, имеется недостаточно данных, чтобы сделать вывод относительно совпадения показателей фармакокинетики метоклопрамида у взрослых и детей. Период полувыведения метоклопрамида у новорожденных детей (в возрасте 3,5 недели) после первой и десятой дозы был значительно больше (23,1 и 10,3 ч соответственно) по сравнению с детьми других возрастных групп из-за снижения клиренса. Это может быть связано с возрастной незрелостью функции печени и почек при рождении. Средний период полувыведения метоклопрамида у детей других возрастных групп составляет 4,1-4,5 часа (диапазон колебаний от 1,7 до 12,5 ч).

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс метоклопрамида уменьшается пропорционально снижению клиренса креатинина, одновременно происходит увеличение периода его полуэлиминации. Тем не менее у данной группы пациентов сохраняется линейность фармакокинетики метоклопрамида. Вследствие снижения клиренса метоклопрамида у данной группы папистов следует уменьшить поддерживающую дозу метоклопрамида, чтобы избежать его кумуляции. При тяжелой почечной недостаточности клиренс метоклопрамида уменьшается до 10 часов (при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин) и 15 часов (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин).

У пациентов с нарушениями функции печени (цирроз) возможна кумуляция метоклопрамида, связанная с уменьшением его клиренса на 50%.

Данные по фармакокинетике раствора после введения пожилым лицам отсутствуют. Возможно изменение фармакокинетических параметров, связанное с возрастными изменениями функции печени и почек.

Показания

Взрослые

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.

Для усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта.

Дети в возрасте от 1 года до 18 лет

Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата;

- Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;

- Подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;

- Поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;

- Эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);

- Болезнь Паркинсона;

- Одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;

- Метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;

- Пролактинома или пролактинозависимая опухоль;

- Детский возраст до 1 года;

- Период грудного вскармливания;

- Беременность (III триместр).

С осторожностью

При применении у пожилых пациентов, нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушение водно-электролитного баланса, брадикардия, при приеме других препаратов, удлиняющих интервал QT, артериальная гипертензия, сопутствующие неврологические заболевания, при приеме препаратов, воздействующих на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе); почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести; беременность (I-II триместры).

Беременность и лактация:

Беременность. Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам) при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного.

Период грудного вскармливания. Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключить возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Метоклопрамид не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

В связи с содержанием сульфита натрия, инъекционный раствор метоклопрамида не следует назначать больным с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к сульфитам.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и проходит в течение 24 ч после отмены. Лечение должно быть, по возможности, кратковременным.

В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно.

Внутривенно препарат следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин). Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал 6 часов между введениями препарата.

Взрослые

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Рекомендуемая однократная доза 10 мг.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией

Рекомендуемая однократная доза 10 мг вводится до трех раз в сутки.

Для усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта

Рекомендовано внутривенное болюсное медленное введение 10-20 мг за 10 мин до начала исследования.

Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.

Срок введения препарата в виде инъекции должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь.

Дети в возрасте от 1 года до 18 лет. Рекомендовано внутривенное болюсное медленное введение. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из расчета 0,10-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.

Возраст (лет)	Масса тела (кг)	Доза (мг)	Частота
1-3	10-14	1	До 3 раз в сутки
3-5	15-19	2	До 3 раз в сутки
5-9	20-29	2,5	До 3 раз в сутки
9-18	30-60	5	До 3 раз в сутки
15-18	более 60	10	До 3 раз в сутки

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 2 дня.

Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - 5 дней.

У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%. У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто ( ≥ 1/10), часто ( ≥ 1/100 - < 1/10), нечасто ( ≥ 1/1000 - < 1/100), редко ( ≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко ( < 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея, тошнота; редко - сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), нечасто - дистония, нарушения сознания; редко - судороги (особенно у больных эпилепсией); частота неизвестна - поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Психические нарушения: часто - депрессия; нечасто - галлюцинации; редко - спутанность сознания.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: в начале лечения возможен агранулоцитоз; частота неизвестна - метгемоглобинемия, которая может быть связанна с дефицитом фермента НАДН-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у новорожденных; сульфгемоглобинемия, обусловленная серосодержащими веществами в составе препарата (в основном, при сопутствующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу); лейкопения, нейтропения.

Со стороны сердца: редко - брадикардия; частота неизвестна - остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией; атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении), удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт" (torsade de pointes).

Со стороны сосудов: часто - гипотензия, особенно при внутривенном введении; частота неизвестна - кардиогенный шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.

Со стороны эндокринной системы*: нечасто - аменорея, гиперпролактинемия; редко - галакторея; частота неизвестна - гинекомастия.

* Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок);

Аллергические реакции: редко - крапивница, макулопапулезная сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - полиурия, недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота - сексуальная дисфункция, приапизм.

Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел "Особый указания"); сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка

Симптомы. Дезориентация и экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, сонливость, изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.

Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов.

Лечение. В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

Требуется симптоматическое лечение и постоянный мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной функции в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Метоклопрамид взаимодействует с АКВАДЕТРИМ

витамины

Противопоказанные комбинации. Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.

Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности. В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.

М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.

Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.

Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов. При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться спазмом мышц, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.

Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).

Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, мексилетина, лития, леводопы, этанола и циклоспорина (С_max на 46% и воздействие на 22%, что требует проведение мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови); уменьшает всасывание циметидина.

Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.

При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.

При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.

Раствор метоклопрамида фармацевтически (физически и химически) совместим (до 48 ч) с растворами циметидина, маннита, калия ацетата и калия фосфата; физически совместим (до 48 ч) с растворами аскорбиновой кислоты, бензтропина мезилата, цитарабина, дексаметазона натрия фосфата, дифенгидрамина, доксорубицина, гепарина натрия, гидрокортизона натрия фосфата, лидокаина гидрохлорида, растворами поливитаминов (при условии хранения в холодильнике), растворами витаминов группы В, с аскорбиновой кислотой.

Раствор метоклопрамида физически совместим до 24 ч (не использовать, если наблюдается преципитация) с клиндамицина фосфатом, циклофосфамидом, инсулином. Условно совместим (использовать в течение одного часа после смешивания или можно вливать непосредственно в ту же венозную линию) с ампициллином натрия, цисплатином, эритромицина лактобионатом, метотрексатом натрия, бензилпенициллином калия, тетрациклина гидрохлоридом. Несовместим (не совмещать!) с цефалотином натрия, хлорамфениколом натрия, бикарбонатом натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку