Проверить совместимость лекарств с метоклопрамид: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#10135]

действующее вещество: metoclopramide;

1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида 10 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Метоклопрамид:

Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.

Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.

Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к росту концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Биодоступность в среднем составляет 60-80%. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метоклопрамида. Объем распределения колеблется от 2,2 до 3,4 л / кг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут, в среднем - по 1:00. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 20-40 минут после приема внутрь. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. Метаболизируется в печени. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Период полувыведения составляет от 2,6 до 4,6 часа. Часть дозы (около 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (около 10:00 для клиренса креатинина 10-50 мл / мин и 15 часов для клиренса креатинина

Взрослым метоклопрамид показан для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных лучевой, отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, а также для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью (в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания).

Детям метоклопрамид следует применять только как лекарственное средство второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей лекарственного средства

желудочно-кишечное кровотечение;

механическая кишечная непроходимость;

желудочно-кишечное перфорация;

подтверждена или заподозрена феохромоцитома из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии;

поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе

эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов);

болезнь Паркинсона;

одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами;

установлена метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или при дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе

пролактинзалежни опухоли;

повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства).

Особенности применения

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Неврологические нарушения.

Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины - детям и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства - взрослым).

Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты с выводом дозы лекарственного средства вместе с рвотными массами, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.

Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

По пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.

При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.

Метгемоглобинемия.

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).

Сердечные расстройства.

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида.

Особого внимания требует применения метоклопрамида пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Нарушение функции почек и печени.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.

С учетом очень редких сообщений о тяжелых сердечно-сосудистые реакции, связанные с применением метоклопрамида, следует с особой осторожностью применять его пациентам пожилого возраста, пациентам с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентам, принимающим лекарственные средства, удлиняющие QT-интервал.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам, страдающим от таких редких наследственных заболеваний как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, его не следует назначать.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Большое количество данных, полученных от беременных женщин (более 1000 применения лекарственного средства), указывает на отсутствие какой-либо токсичности, что приводит к мальформаций, или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять в период беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как и по другим нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появления экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.

Кормления грудью. Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Метоклопрамид может вызвать сонливость, головокружение, дискинезия и дистония, которые могут влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций метоклопрамид назначают только для кратковременного лечения (до 5 суток).

Взрослые.

Обычная терапевтическая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела. Максимальная длительность применения метоклопрамида составляет 5 суток.

Дети.

Рекомендуемая доза метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 0,5 мг / кг массы тела.

схема дозирования

Масса тела, кг	Разовая доза, мг	частота
10-14	1	до 3 раз в сутки
15-19	2	до 3 раз в сутки
20-29	2,5	до 3 раз в сутки
30-60	5	до 3 раз в сутки
> 60	10	до 3 раз в сутки

Максимальная длительность применения метоклопрамида составляет 5 суток.

Пациенты пожилого возраста.

Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы больным пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленного возрастом.

Нарушение функции почек.

Больным с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.

Больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.

Порушенння функции печени.

Больным с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо применять половинную дозу метоклопрамида.

Дети .

Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств. Детям с массой тела <30 кг метоклопрамид применять в лекарственных формах с возможностью обеспечения соответствующего дозирования.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, диспепсия, запор, диарея.

Со стороны нервной системы: Дискинетический синдром, главным образом у детей (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонения языка, спазм глоточной мышц и мышц языка , неправильное содержание головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног), головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, экстрапирамидные расстройства (которые могут возникнуть даже после применения одной дозы преимущественно у детей и поло ткив и / или при превышении рекомендуемой дозы), паркинсонизм (тремор, ригидность мышц, акинезия), акатизия, дистония, дискинезия, подавленное уровень сознания, поздняя дискинезия (которая может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста), злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания артериального давления, судороги преимущественно у пациентов с эпилепсией).

Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, выше у детей, а поздней дискинезии - у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном лечении.

При применении высоких доз перечисленные ниже реакции возникают чаще (порой одновременно):

экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия, даже после приема однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей

сонливость, подавленное уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны психики: астения, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство, растерянность, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, блокада, блокада синусового узла, пролонгация QT-интервала, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.

Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз лекарственных средств, высвобождаемых серу.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. В таких случаях применение препарата необходимо прекратить.

Лабораторные показатели: повышение уровня ферментов печени, повышенный уровень КФК в сыворотке крови.

У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которой ослабляется вывода метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекратить.

Симптомы : сонливость, подавленное уровень сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности. Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.

Лечение . В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины - детям и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства - взрослым). В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия.

Согласно клинического состояния необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Противопоказаны комбинации.

Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Комбинации, которые следует избегать.

Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

Комбинации, на которые следует обратить внимание.

Прокинетическое действие метоклопрамида может повлиять на абсорбцию некоторых лекарственных средств.

Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H ₁ , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.

Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими лекарственными средствами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин : метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин : метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C _max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.

Мивакурий и суксаметоний : инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).

Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно не известна, пациентов необходимо наблюдать по развитию побочных реакций.

Таблетки метоклопрамида могут продлить действие сукцинилхолина .

Метоклопрамид может влиять на процесс всасывания других веществ. Так, например, он может замедлять всасывание циметидина, ускорять всасывание парацетамола , различных антибиотиков (в частности, тетрациклина, пивампицилину), лития . Одновременный прием таблеток метоклопрамида и лития может вызвать рост плазменных уровней лития.

Срок годности 4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Метоклопрамид

Состав

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Условия хранения