Амлодипин-зт
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Блокатор медленных кальциевых каналов
АТХ:
Amlodipine, дигидропиридиновые производные, селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, блокаторы кальциевых каналов, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
блокаторы кальциевых каналов простые
Действующее вещество:
Амлодипин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит амлодипина бесилата в пересчете на 100 % вещество и амлодипин 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.
Описание
таблетки по 5 мг – белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричекой формы с фаской;
таблетки по 10 мг – белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричекой формы с риской и фаской.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Амлодипин-зт:
Фармакодинамика
Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды; производное дигидропиридина.
Механизм действия обусловлен связыванием с дигидропиридиновыми рецепторами, блокированием «медленных» кальциевых каналов, ингибированием трансмембранного тока кальция внутрь клеток гладких мышц сердца и сосудов (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.
Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы артериальных сосудов и последующим понижением общего периферического сопротивления сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту обеспечивает плавное и длительное снижение артериального давления. У больных артериальной гипертензией прием 1 раз в сутки сопровождается клинически значимым дозозависимым снижением артериального давления в положении как «лежа», так и «стоя» в течение суток.
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и понижением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузки) без изменения частоты сердечных сокращений. Предотвращает развитие спазма коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вазоспастическая стенокардия).
У больных стенокардией регулярный прием амлодипина повышает толерантность к физической нагрузке.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, перенесших инфаркт миокарда, через кожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или страдающих стенокардией, амлодипин предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не оказывает существенного влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, оказывает слабое натрийуретическое действие. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы.
Амлодипин имеет большую продолжительность действия, его можно назначать 1 раз в сутки. Терапевтический эффект развивается через 2-4 ч после приема, длительность действия – около 24 ч.
Фармакокинетика
После применения внутрь всасывается медленно, но почти полностью (прием с пищей не изменяет всасывания). Биодоступность составляет 60-80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6-12 ч после приема. Связь с белками плазмы – 90-98 %. Хорошо распределяется в организме (объем распределения – 21 л/кг). Постоянная концентрация в плазме крови достигается на 7-8 день лечения. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Медленно, но интенсивно метаболизируется в печени; около 90 % превращается в мало- и неактивные производные пиридина; имеет небольшой эффект «первого прохождения». Период полувыведения после однократного приема варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме составляет около 45 ч. Общий клиренс составляет 7 мл/мин.кг (у пациентов с массой тела 60 кг – 25 л/ч, у пожилых пациентов – 19 л/ч). Элиминация осуществляется почками (около 60 % – в виде метаболитов, около 10 % – в неизмененном виде) и с желчью (20-25 % в виде метаболитов). Выделяется с грудным молоком. Не удаляется при гемодиализе.
У больных артериальной гипертензией период полувыведения составляет около 48 ч, у пациентов старше 65 лет – увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности и при тяжелой хронической сердечной недостаточности – до 60 ч. Удлинение периода полувыведения свидетельствует о возможности кумуляции препарата при длительном его назначении. Недостаточность функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Показания
Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина, к вспомогательным компонентам препарата; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный стеноз устья аорты, период беременности, период кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия достаточных клинических данных.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени, синдроме слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, легкой или умеренной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии (особенно обструктивной), сахарном диабете, в пожилом возрасте.
С осторожностью
В период лечения необходимо ежедневно контролировать артериальное давление; осуществлять регулярный контроль за массой тела и потреблением натрия; назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярные консультации стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Для Амлодипина не характерный синдромом «отмены», однако перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.
Амлодипин не изменяет в плазме крови концентрации калия, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку препарат может вызывать головокружение и сонливость (особенно в начале лечения).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности (безопасность применения не установлена). При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.
Способ применения и дозы
Назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (до 100 мл).
Начальная суточная доза обычно составляет 5 мг, при необходимости возможно увеличение через 7-10 дней (с учетом реакции больного) до суточной дозы 10 мг.
Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии назначают в суточной дозе 5-10 мг; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.
Для пациентов худых, невысокого роста, пожилых, с нарушением функции печени начальная суточная доза составляет 2,5 мг (применяют препараты амлодипина с возможностью дозирования 2,5 мг).
При нарушении функции почек, одновременном назначении с тиазидными диуретиками, адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента изменение режима дозирования препарата не требуется.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, васкулит, приливы крови к лицу; редко – стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия); очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – астения, потеря сознания, снижение чувствительности к раздражителям, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, бессонница, депрессия; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, гипербилирубинемия; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, желтуха, панкреатит, сухость во рту, метеоризм, запор или диарея, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (лодыжек и стоп); редко – сексуальные нарушения (в т.ч. снижение потенции), поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.
Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница), зуд.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазу; редко – ксерофтальмия; очень редко – нарушение аккомодации.
Прочие: редко – диспноэ, гинекомастия, урикемия, увеличение/уменьшение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, шум в ушах, боль в спине, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: придать больному положение лежа с приподнятыми ногами. Промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), при значительном снижении артериального давления – поддержание функций сердечно-сосудистой системы, постоянный мониторинг функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Симптомы блокады кальциевых каналов уменьшает внутривенное введение кальция глюконата. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Концентрацию амлодипина в крови повышают ингибиторы микросомального окисления (повышается риск развития побочных эффектов), снижают – индукторы микросомального окисления.
Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики; усиливают – амиодарон, хинидин, 1-адреноблокаторы, нейролептики и другие блокаторы кальциевых каналов.
Гипотензивный и антиангинальный эффект амлодипина усиливают тиазидные и «петлевые» диуретики, адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и нитраты.
Эффекты амлодипина снижают препараты кальция. Прокаинамид, хинидин и другие средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный дромотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Амлодипин усиливает проявления побочного действия препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Концентрацию амлодипина в крови может незначительно увеличивать грейпфрутовый сок, однако это не сопровождается клинически значимым снижением артериального давления.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 ºС до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.