Метронидазол

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противомикробное и противопротозойное средство

АТХ: Metronidazole, производные имидазола, другие антибактериальные препараты, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения

АТХ: Metronidazole, производные нитроимидазола, препараты для лечения амебиаза и других протозойных инфекций, противопротозойные препараты, противопаразитарные препараты, инсектициды и репелленты

EphMRA: препараты для лечения трихомоноза системные

Действующее вещество: Метронидазол

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: метронидазол - 0,25 г,

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 0,0355 г, кальция стеарат - 0,003 г, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) - 0,006 г, желатин - 0,0055 г.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Метронидазол:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В.distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие).

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг.

Максимальная концентрация препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

- Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).

- Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.

- Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

- Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

- Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.

- Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Почечная/печеночная недостаточность, заболевания печени, алкоголизм.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности противопоказано.

В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

При амебиазе, взрослым - по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней; при амебном абсцессе печени - по 500-750 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней; детям при амебиазе - по 35-50 мг/кг/сут в 3 приема в течение 10 дней.

При трихомониазе - однократно 2000 мг в сутки в один или два приема или в виде курсовой терапии - по 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. При необходимости можно повторить курс лечения через 4-6 нед. с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Для исключения возможной реинфекции необходимо одновременно проводить лечение полового партнера.

Анаэробные бактериальные инфекции - 7,5 мг/кг каждые 6 ч (приблизительно 500 мг для взрослого с массой тела 70 кг), обычно в течение 7-10 дней, однако, инфекции костей и суставов, нижних дыхательных путей и эндокардит могут потребовать более длительного лечения. Максимальная суточная доза - 4000 мг.

При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2250 мг/сут).

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1000 мг в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: дизартрия, энцефалопатия, асептический менингит, нейропатия зрительного нерва, головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме, кандидоз влагалища, обратимая тромбоцитопения, снижение либидо.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку