Метронидазол

Лекарственное средство
Форма выпуска: гель вагинальный
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противомикробное и противопротозойное средство
АТХ: Metronidazole, производные имидазола, антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами), антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний, mочеполовая система и половые гормоны
EphMRA: препараты для лечения трихомоноза местные
Действующее вещество: Метронидазол

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
Активное вещество: метронидазол - 1,0 г;
Вспомогательных веществ: пропиленгликоль; карбомер (карбопол); пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен); динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б); натрия гидроксид; вода очищенная - до 100 г.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика
После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы - менее 20 %. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30 % активности исходного соединения. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (237 нг/мл) вагинального геля - 6-12 ч. Выводится почками - 60-80 % дозы препарата системного действия (20 % этого количества в неизмененном виде), кишечником - 6-15 % дозы препарата системного действия.
Показания
Урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным нитроимидазола), лейкопения, нарушения координации движений, органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации, лейкопения в анамнезе.
С осторожностью
Только для интравагинального применения!
Во время курса лечения следует избегать половых контактов.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.
В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Беременность и лактация
С осторожностью принимать во время беременности (II-III триместры).
Способ применения и дозы
Интравагинально рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза в день (утром и вечером). Курс лечения – 5 дней.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Местные реакции: ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).
Возможно развитие системных эффектов: изменение вкусовых ощущений, включая "металлический" привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.
После отмены препарата - развитие кандидоза влагалища.
Передозировка
Данные по передозировке отсутствуют.
Взаимодействие
Метронидазол взаимодействует с АПЕРОМИД
миорелаксанты
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 недель).
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин), не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени; циметидин - снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС.
Замораживание не допускается.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.