Проверить совместимость лекарств с мигрепам: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#10322]

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: золмитриптан 2,5 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза безводная 98,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 3,0 мг, магния стеарат 1,5 мг;

Вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцел- люлоза 2,4 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,55 мг, титана диоксид 0,6 мг, тальк 0,39 мг, железа оксид желтый 0.06 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Мигрепам:

Все взаимодействующие медикаменты

Золмитриптан является селективным агонистом серотониновых 5НТ₁_B/1_D-рецепторов. стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным серотониновым 5НТ₁_B/1_D -рецепторам человека и умеренным сродством к серотониновым 5НТ_1А-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к серотониновым 5НТ₂, 5НТз, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам.

Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.

В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 час и нарастал в период от 2 до 4 часов после приема препарата.

Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головной боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.

После приема внутрь золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%. Средний объем распределения составляет 7,0 л/кг. Связь с белками плазмы низкая (приблизительно 25%). Активный метаболит золмитриптана (N-дезметилметаболит) также является агонистом серотониновых 5HT₁_B/1_D - рецепторов, в 2-6 раз более сильным, чем золмитриптан. При приеме здоровыми добровольцами разовой дозы в диапазоне от 2,5 до 50 мг золмитриптан и его активный метаболит имеют дозозависимые площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) и максимальную концентрацию в плазме крови (С_mах). С_mах достигается в течение 1,5 часов (75% С_mах - в течение 1 часа) и поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При приеме нескольких доз кумуляции препарата не наблюдалось. В течение 4 часов после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.

Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Установлены три основных метаболита: индолуксусная кислота (основной метаболит, выявляемый в плазме крови и моче), N- оксид- и N-дезметил-производные. N-дезметилированный метаболит является активным, а два других метаболита не проявляют фармакологической активности. Концентрация N- дезмегилметаболита в плазме примерно в 2 раза меньше концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие препарата Мигрепам^®. Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30% выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 31,5 мл/мин/кг, одну шестую величины которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше, чем величина клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.

Средний период полувыведения золмитриптана и N-дезметилированного метаболита составляет 4,7 часов и 5,7 часов у здоровых добровольцев, 7,3 часов и 7,5 часов у пациентов с умеренным нарушением функции печени и 12 часов и 7,8 часов у пациентов с выраженным нарушением функции печени, соответственно.

Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16% и 35%, соответственно) с увеличением периода полувыведения на 1 час (до 3-3.5 часов). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226%, С_mах - на 47%, периода полувыведения - до 12 часов. При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в том числе, активного метаболита.

Фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.

Купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

Повышенная чувствительность к золмитриптану и другим компонентам, входящим в состав препарата.

Возраст до 18 лет.

Пожилой возраст - старше 65 лет (эффективность и безопасность применения не изучена). Период беременности (безопасность применения не изучена).

Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень.

Неконтролируемая артериальная гипертензия.

Ишемическая болезнь сердца.

Коронарный вазоспазм/стенокардия Принцметала.

Заболевания периферических артерий.

Нарушение мозгового кровообращения (в том числе, инсульт или транзиториая ишемическая атака) в анамнезе.

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса.

Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Одновременное применение с другими агонистами серотониновых 5НТ₁_B/1_D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в том числе, метизергидом), а также в течение 24 часов после их отмены.

Одновременное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).

Тяжелое нарушение функции печени.

Препарат Мигрепам^® может применяться только в случаях четко диагностированной мигрени. До назначения золмитриптана, как и других средств для купирования мигрени, необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические заболевания у пациентов с ранее не диагностированной мигренью, а также у пациентов с установленным диагнозом мигрени при наличии атипичных симптомов. Золмитриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени. У пациентов, принимающих агонисты серотониновых 5НТ₁_B/1_D-рецепторов, отмечались нарушения мозгового кровообращения, в том числе, инсульты. Пациенты с мигренью могут быть подвержены риску развития определенных нарушений мозгового кровообращения.

Не следует применять золмитриптан у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения импульса.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты серотониновых 5НТ₁_B/1_D -рецепторов) отмечались коронарный ангиоспазм, стенокардия и инфаркт миокарда.

Перед назначением золмитриптана пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца (ИБС) (например, курение, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез в отношении ИБС) рекомендуется провести обследование сердечно-сосудистой системы, необходимо контролировать артериальное давление и электрокардиограмму. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузальном периоде и мужчинам старше 40 лет при наличии указанных факторов риска. Тем не менее, не у всех пациентов при обследовании удается выявить сердечно-сосудистые заболевания, и в очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе.

Как и в случае применения других агонистов серотониновых 5НТ₁_B/1_D-рецепторов, при применении золмитриптана сообщалось об ощущениях тяжести, давления или стеснения в области сердца. При возникновении болей в области грудной клетки или симптомов ишемической болезни сердца следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Как и в случае других агонистов серотониновых 5НТ₁_B/1_D-рецепторов, транзиторное повышение артериального давления отмечалось у пациентов независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе (очень редко такое повышение артериального давления было клинически выраженным). Не следует превышать рекомендованные дозы золмитриптана.

Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Отмечалось развитие серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН. Серотониновый синдром может включать следующие признаки и симптомы: изменения психического состояния, вегетативные и нервно- мышечные симптомы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при одновременном назначении препарата Мигрепам" и СИОЗС или СИОЗСиН, особенно в период начала терапии, увеличения дозы или добавления к терапии другого препарата, влияющего па обмен серотонина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения. Если у пациента отмечаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием препаратов для лечения этого состояния, следует помнить о возможности развития головной боли при избыточном употреблении лекарственных препаратов для терапии головной боли.

Беременность

Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов. Применение препарата противопоказано в период беременности.

Период грудного вскармливания

Золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко женщин в период грудного вскармливания. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата женщинам в период грудного вскармливания. Прекращение грудного вскармливания на 24 часа позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребенка.

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая водой.

Рекомендуемая доза препарата для снятия приступа мигрени - 2,5 мг (1 таблетка). Рекомендуется принимать препарат как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа. Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 часов, можно принять повторную дозу препарата Мигрепам^®. Не следует принимать повторную дозу ранее, чем через 2 часа после приема первой дозы. Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.

Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2,5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять препарат Мигрепам^® в дозе 5 мг (2 таблетки).

Не следует принимать более 2 доз препарата Мигрепам^® в сутки. Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг (4 таблетки). Препарат Мигрепам^® не показан для профилактики мигрени.

Применение у особых групп пациентов

Детский и подростковый возраст

Эффективность и безопасность применения золмитриптана у детей до 12 лет не изучалась. Эффективность применения золмитриптана в плацебоконтролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Мигрепам^® у детей и подростков не рекомендуется.

Пожилой возраст

Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена. Поэтому применение препарата Мигрепам^® у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.

Нарушение функции печени

Коррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана. принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина выше 15 мл/мин. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы

Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1>1/1000 и <1>1/10000 и <1>

Со стороны центральной нервной системы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Со стороны костно-мышечной системы:

Со стороны мочевыделительной системы:

Со стороны иммунной системы:

Общие расстройства:

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

При однократном приеме внутрь золмитриптана в дозе 50 мг здоровыми добровольцами обычно отмечался седативный эффект. Период полувыведения золмитриптана составляет 2,5-3 часа, поэтому при передозировке наблюдение за пациентом должно продолжаться, как минимум, в течение 15 часов или пока имеются симптомы передозировки. Лечение

Для золмитриптана нет специфического антидота. В случае выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, а также наблюдение и поддержку функции сердечно-сосудистой системы.

Эффект гемодиализа и перитонеального диализа в отношении концентрации золмитриптана в сыворотке не установлен.

В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия золмитриптана и эрготамина. Однако из-за теоретического риска коронарного ангиоспазма одновременное применение этих препаратов противопоказано. Рекомендуется применять золмитриптан не ранее чем через 24 часа после приема препаратов эрготамина или его производных.

После применения моклобемида (ингибитор МАО-А) отмечалось небольшое увеличение (на 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. После приема циметидина, ингибитора цитохрома Р450, отмечалось увеличение периода полувыведения золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. Период полувыведения и AUC' активного N-дезметилированного метаболита увеличивались вдвое. Поэтому для пациентов, принимающих циметидин, суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг. Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например. флувоксамин. ципрофлоксацин и другие хинолоны), суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Фармакокинетическое взаимодействие золмитриптана с селегилином (ингибитор МАО-В) и флуоксетином (селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) не было подтверждено. Однако при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) были описаны случаи развития серотонинового синдрома (см. раздел «Особые указания»). Как и другие агонисты серотониновых 5НТ₁_B/1_D-рецепторов, золмитриптан может замедлять абсорбцию других лекарственных средств.

Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме золмитриптана в дозе до 20 мг. Пациентам, деятельность которых требует высокой скорости психомоторных реакций (например, управление транспортным средством или механизмами), рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможного развития сонливости и других симптомов мигрени.

Срок годности

Мигрепам

Состав

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения