Натрия пара-аминосалицилат

действующее вещество: 4-aminosalicylic acid;

100 г гранул содержат 80 г натрия пара-аминосалицилата;

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, оболочка: шеллак, метакриловой сополимер (тип А), краситель тропеолин 0.

Натрия пара-аминосалицилат бактериостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к резервных противотуберкулезных средств. Бактериостатическое действие препарата связано с конкуренцией аминосалициловой кислоты с аналогичным по структуре аминобензойной кислоты в процессе синтеза фолиевой кислоты, которая необходима для роста и размножения микобактерий туберкулеза. Аминосалициловая кислота включается вместо аминобензойной кислоты в процесс синтеза фолиевой кислоты, в результате чего нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того, чтобы натрия пара-аминосалицилат вытеснил аминобензойной кислоты, ее необходимо применять в больших дозах. Натрия пара-аминосалицилат не влияет на другие микроорганизмы. Активность натрия пара-аминосалицилата против микобактерий туберкулеза ниже по сравнению с препаратами основной группы для лечения туберкулеза, поэтому натрия пара-аминосалицилат применяют в сочетании с другими эффективными противотуберкулезными препаратами. При монотерапии резистентность микобактерий туберкулеза к натрия пара-аминосалицилата развивается быстро. В случае комбинированной терапии резистентность микобактерий туберкулеза развивается медленнее.

При приеме внутрь натрия пара-аминосалицилат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Натрия пара-аминосалицилат всасывается лучше, чем пара-аминосалициловая кислота. При пероральном приеме дозы натрия пара-аминосалицилата, эквивалентной 4 г парааминосалициловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови около 75 мг / мл достигается в течение 0,5-1 часа. Только 15% принятой дозы связывается с белками плазмы крови. Активное вещество быстро распространяется в тканях и жидкостях всего организма (в том числе в перитонеальной, плевральной, синовиальной), где концентрация значительно не отличается от концентрации в плазме крови. Концентрация в цереброспинальной жидкости низкая концентрация активного вещества повышается только в случае воспаления мозговых оболочек. Натрия пара-аминосалицилат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Примерно 50% активного вещества метаболизируется в печени путем ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет 1:00. В случае нарушения функции почек период полувыведения увеличивается до 23 часов. 85% дозы выводится с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в течение 7-10 часов. 14-33% дозы выводится в неизмененном виде и 50% - в виде метаболитов.

В составе комплексной терапии активных прогрессирующих форм туберкулеза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата

тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени

тяжелая почечная недостаточность

выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

декомпенсированная сердечная недостаточность

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

микседема;

амилоидоз.

Осторожно назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, нарушениями функции печени и почек, с сердечной недостаточностью (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).

Осторожно назначать пациентам при тяжелом атеросклерозе и тромбофлебите.

При появлении признаков гепатита натрия пара-аминосалицилат следует заменить этамбутолом.

Длительное применение больших доз препарата, в том числе комбинации с этионамидом, может вызвать снижение функции щитовидной железы. Гипотиреоз можно контролировать заместительной терапией левотироксином без прекращения лечения противотуберкулезными препаратами. Это следует учитывать, если у больного туберкулезом наблюдается гипофункция щитовидной железы.

При применении натрия пара-аминосалицилата может развиться кристаллурия. Ее образование замедляется при нейтральной или щелочной реакции рН мочи.

При применении натрия пара-аминосалицилата возможно нарушение свертывания крови. Осторожно назначать при возможном риске кровотечений разного происхождения.

Из-за риска развития гемолитической анемии с осторожностью применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Не рекомендуется применять натрия пара-аминосалицилат пациентам, которым рекомендовано питания с пониженным содержанием ионов натрия.

Периодически проводить анализ крови и мочи, контролировать показатели функции печени.

В состав препарата входит лактоза, поэтому препарат нежелательно применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с Lapp- лактазной дефицитом или глюкозо-галактозы мальабсорбцией

В период лечения запрещается курение и употребление алкоголя.

Натрия пара-аминосалицилат применяют только в сочетании с другими препаратами для лечения туберкулеза.

Для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка препарат необходимо применять после еды.

Взрослым назначают по 8-12 г в сутки (однократно). Дневную дозу нужно разделить при плохой переносимости на 2-3 приема.

Изможденным больным (масса тела менее 50 кг), а также в случае плохой переносимости дозу снижают до 4-8 г в сутки.

Детям назначают по 200 мг / кг массы тела в сутки, дозу делят на 2-3 приема.

Максимальная доза - 12 г в сутки.

Срок лечения - 8-18 месяцев.

Пациентам с почечной недостаточностью

(клиренс креатинина <30 мл >

Пациентам с печеночной недостаточностью нет необходимости уменьшать дозу, однако при лечении следует контролировать показатели функции печени.

Отсутствует информация о применении натрия пара-аминосалицилата для лечения пациентов пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: печеночная энцефалопатия (спутанность сознания, сонливость).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: редкие ─ лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности (повышение температуры тела, бронхоспазм, эозинофильный инфильтрат в легких, синдром Леффлера).

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз - гипотиреоз.

Со стороны сосудистой системы: редко - васкулит

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые - ухудшение и потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в области желудка, понос или запор. При появлении этих побочных реакций снижают дозу или кратковременно прекращают применение препарата.

Побочные реакции проявляются в меньшей степени, если пациент придерживается правильного трехкратного режима питания.

Нарушение функции печени и / или желчевыводящих путей: редко - желтуха, гепатит, увеличение и болезненность печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - кристаллурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - дерматиты (крапивница или пурпура), экзантемы, эксфолиативный дерматит.

Со стороны костно-мьязовои соединительной ткани: редкие боли в суставах.

Со стороны обмена веществ и пищеварения гипокалиемия (при длительном применении пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы).

Симптомы: тошнота, рвота, понос, может развиться психоз.

Лечение симптоматическое. Назначить активированный уголь для задержки всасывания, промывать желудок и обеспечить мониторинг жизненно важных функций.

При лечении туберкулеза применяют одновременно несколько препаратов с различным механизмом действия на микобактерии туберкулеза. При комбинированной терапии замедляется развитие резистентности микобактерий и происходит взаимное усиление действия препаратов.

Натрия пара-аминосалицилат замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицина. В сочетании с изониазидом возникает риск развития гемолитической анемии.

Эффективность натрия пара-аминосалицилата снижается при одновременном применении с аминобензоат.

При одновременном применении с антикоагулянтами действие антикоагулянтов усиливается, поскольку натрия пара-аминосалицилат подавляет синтез протромбина в печени.

Пробенацид (урикозурический препарат) задерживает выведение препарата с мочой, в результате чего повышается концентрация в плазме крови натрия пара-аминосалицилата и увеличивается риск токсичности (необходимо изменить дозу).

Натрия пара-аминосалицилат может привести к нарушению всасывания витамина В 12 и авитаминоз. В таких случаях рекомендуется применять парентеральную форму витамина 12.

При взаимодействии натрия пара-аминосалицилата с гипогликемическими препаратами происходит эффект усиления гипогликемии в крови.

При взаимодействии натрия пара-аминосалицилата с капреомицином или при применении высоких доз препарата у пациентов пожилого возраста с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможно развитие гипокалиемии.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но лицам, у которых во время лечения возникают симптомы печеночной энцефалопатии, следует воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций.

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности 2 года.