Неоскапан
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для инъекций
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
М-холиноблокатор
АТХ:
Butylscopolamine, полусинтетические алкалоиды красавки, четвертичные аммониевые соединения, красавка и ее производные, препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
спазмолитики и холиноблокаторы простые
Действующее вещество:
Гиосцина бутилбромид
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Ативное вещество:
гиосцина бутилбромид - 20 мг.
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид - 6 мг.
вода для инъекций - до 1 мл.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Неоскапан:
Фармакодинамика
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холиполитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение:
После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяегся в тканях. Объем распределения (Vss) -128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4.4%. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромидраспределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Метаболизм и выведение:
Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи.
Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс - 1.2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61 % выводится с мочой (50 % в неизмененном виде) и от 28.3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретируюшиеся с мочой, слабо связываются с м-холинореценторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
Показания
Почечная колика, желчная колика. При проведении рентгенодиагностических исследований, например, для уменьшения спазма и боли при пиелографии, а также при эндоскопических исследованиях, когда спазм гладкой мускулатуры и боль могут быть причиной затруднения проведения процедуры, например, гастродуоденоскопии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата;
закрытоугольная глаукома;
обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи;
нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта;
тахикардия;
миастения гравис;
мегаколон;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность, грудное вскармливание.
Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, препарат следует вводить внутривенно.
С осторожностью
Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
В случае, если сильная боль в животе сохраняется или нарастает, или сопровождается такими симптомами, как повышение температуры тела, тошнота, рвота, изменения перистальтики, напряжение мышц передней брюшной стенки, снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для уточнения диагноза.
При появлении инъекции сосудов склер с болезненностью и нарушением четкости зрения после введения препарата, необходима консультация офтальмолога.
Послe парентерального введения препарата наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим пациенты получающие инъекции препарата, должны находиться под контролем врача.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно.
По 1 ампуле (20 мг) внутривенно или внутримышечно. Дополнительное введение 20 мг (1 ампула) возможно через 30 минут. Максимальная суточная лоза 100 мг.
Внутривенное введение должно осуществляться медленно.
В качестве растворителя возможно использование изотонического 0.9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.
Побочные эффекты
>
>
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко - обмороки, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, запор, тошнота, рвота; часто - анорексия, абдоминальные боли, диспепсия; редко - обезвоживание, снижение веса, периферические отек, дисфагия, стоматит, билиарный спазм.
Со стороны колеи и подкожных тканей: редко - дисгидротическая экзема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи.
Со стороны органа зрения: часто - нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления
Общие реакции и реакции в месте введения: Боль в месте введения после внутримышечной инъекции.
Передозировка
Симптомы: Случаев тяжелой интоксикации, вызванной передозировкой гиосцина бутилбромида у человека не описано. К возможным симптомам передозировки, связанным с антихолинергическими эффектами гиосцина бутилбромида относятся: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, сухость во рту, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, задержка мочи, повышение температуры тела.
Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч). для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при возбуждении и судорогах - натрия оксибутират, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких.
Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.
Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.
Взаимодействие
Гиосципа бутилбромид усиливает антихолинергичсское действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов (например, производных фенотиазима и бутирофеиона), хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, инратропия. атропиноподобных соединений).
Одновременное назначение гиосципа бутилбромида и антагонистов допамина, например метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно- кишечный тракт.
Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности.