Ампициллин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-пенициллин полусинтетический
АТХ:
Ampicillin, пенициллины широкого спектра действия, бета-лактамные антибиотики - пенициллины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
пенициллины широкого спектра действия парентеральные
Действующее вещество:
Ампициллин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
В одном флаконе содержится ампициллина натриевой соли в пересчете на активное вещество ампициллин - 0,25 г и 0,5 г.
Описание
Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ампициллин:
Фармакодинамика
Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, обладает бактерицидным эффектом. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).
Выводится преимущественно почками (70-80%), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей: (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз; инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит); эндокардит (профилактика и лечение), менингит, сепсис.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 1 месяца).
С осторожностью
Ампициллин взаимодействует с КАЙСТОН
другие бета-лактамные антибиотики
Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно.
При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч; при тяжелом течении инфекций - 1-2 г 3-4 раза в сутки.
Листериоз - по 50 мг/кг каждые 6 ч.
При менингите - 14 г/сутки; кратность введения - 6-8 раз.
При гонококковом уретрите - 0,5 г 2 раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите - однократно 0,5 г.
Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях по 25-50 мг/кг 4 раза в сутки; при менингите суточная доза составляет 100-200 мг/кг за 6-8 введений.
Детям старше 4 лет назначают по 1-2 г/сутки; до 1 года - из расчета 100 мг/кг; 1-4 лет - 100-150 мг/кг; новорожденным с 1 месяца - 150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Раствор для внутримышечного введения готовят extepore, добавляя к содержимому флакона (0,25 или 0,5 г) 2 мл воды для инъекций.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (7-14 дней и более).
Побочные эффекты
Аллергические реакции: возможны - шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях - анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение уровня "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС: головная боль, тремор, возможны судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
Передозировка
Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Ампициллин при совместном применении повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию ампициллина (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол при совместном применении с ампициллином повышает риск развития кожной сыпи.
Ампициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.