Нимулид

5 мл суспензии содержат:

Активное вещество: нимесулид 50,00 мг;

Вспомогательные вещества: камедь ксантановая 20,00 мг, раствор сорбитола 70 %, некристаллизованный 500,00 мг, глицерин (глицерол) 150,00 мг, сахароза 1000,00 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH 40) 10,00 мг, натрия метилпарагидроксибензоат 9,00 мг, натрия пропилпарагидроксибензоат 1,00 мг, натрия бензоат 10,00 мг, кремния диоксид коллоидный 10,00 мг, натрия дисульфит 2,50 мг, лимонная кислота моногидрат 1,25 мг, кислота хлористоводородная (конц.) 0,009 мл, вкусовая добавка ванили 0,00218 мл, вкусовая добавка манго 0,00405 мл, краситель хинолиновый жёлтый 0,275 мг, вода очищенная q.s. до 5 мл.

Суспензия желтого цвета с ароматным запахом.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Обладает свойствами селективного ингибитора циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) – фермента, участвующего в синтезе простагландинов – медиаторов отека, воспаления и боли; в меньшей степени ингибирует активность ЦОГ-1. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Абсорбция при приеме внутрь – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Подвергается энтерогепатической рециркуляции. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови – 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа 1-гликопротеидами 1 %.

Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения – 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56-4,95 часа, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тендинит, альгодисменорея, зубная и головная боль, в том числе при лихорадочном синдроме.

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), любые нарушения функции печени, почечная недостаточность (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин), цереброваскулярное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет.

Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/

гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в том числе варфарин), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Нимулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно- кишечного тракта или пациентам, получающим антикоагулянты. Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Взрослым: внутрь, по 100 мг (10 мл) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг (20 мл). При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Детям с 2 лет: внутрь, назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза в день, максимальная суточная доза препарата – 5 мг/кг в сутки. Подросткам с массой тела свыше 40 кг – 100 мг (10 мл) не более 2 раз в день.

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).

Желудочно-кишечный тракт: часто – диарея, тошнота, рвота; нечаст – запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Центральная нервная система: нечасто – головокружение; редко – ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Органы дыхания: нечасто – одышка; очень редко – бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.

Сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипертензия; редко – тахикардия, геморрагии, «приливы».

Органы чувств: редко – нечеткость зрения.

Кожные и слизистые покровы: нечасто – зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит.

Печень и желчевыводящая система: часто – повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Почки и мочевыводящая система: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Общие реакции: редко – общая слабость; очень редко – гипотермия.

В случае появления других не упомянутых выше побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид увеличивает наступление побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Нимесулид может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина на почки. Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений желудочно-кишечного тракта.

Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности 3 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.