Ампициллин+сульбактам

Лекарственное средство
Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
АТХ: Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз, комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз), бета-лактамные антибиотики - пенициллины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA: пенициллины широкого спектра действия парентеральные
Действующее вещество: Ампициллин + Сульбактам

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
На 1 флакон:

Действующее вещество

250 мг

500 мг

1000 мг

2000 мг



+ 125 мг

+ 250 мг

+ 500 мг

+ 1000 мг

Ампициллин натрия в пересчете на ампициллин

265,7

531,5

1062,9

2125,8

250,0

500,0

1000,0

2000,0

Сульбактам натрия в пересчете на сульбактам

136,8

273,6

547,2

1094,4

125,0

250,0

500,0

1000,0

Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Ампициллин+сульбактам - комбинированный препарат, обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к ампициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Ампициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов.
Сульбактам - необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми ненициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.
Ампициллин+сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов (в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-лактамазы):
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus epidermidis(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcussaprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcusfaecalis, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Moraxella catarrhalis(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganellamorganii, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia rettgeri, Providencia stuartii.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcusspp.
Резистентны: метициллинустойчивые Staphylococcus spp., Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacteriumspp., Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика
Максимальные сывороточные концентрации (Сmах) ампициллина и сульбактама после внутривенного (в/в) введения 1,5 г и 3 г препарата составляют 40-71 мкг/мл и 109-150 мкг/мл для ампициллина; 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл для сульбактама соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1.5 г ампициллина+сульбактам Сmах ампициллина варьируется от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, Сmах сульбактама - от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама. Как сульбактам, так и ампициллин хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях.
Терапевтические концентрации после в/м и в/в введения создаются в перитонеальной и плевральной жидкостях, интерстициальной жидкости, кишечной стенке, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкость возрастает.
Период полувыведения (Т1/2) ампициллина и сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Оба компонента препарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8 часов. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек Т1/2 компонентов препарата увеличивается, что требует коррекции дозы и режима введения препарата.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину+сульбактам штаммами микроорганизмов:
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, средний отит, тонзиллит);
инфекции органов дыхания (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
инфекционный эндокардит, бактериальный менингит, сепсис;
неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости);
инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);
инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);
гонококковая инфекция:
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция);
инфекции костей и суставов.
Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и другим бета-лактамным антибиотикам; инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), лимфолейкоз.
Безопасность применения ампициллина+сульбактам у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) не установлена.
При использовании прокаина, лидокаина в качестве растворителя - повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, тяжелый шок, блокада внутрисердечной проводимости, тяжелая сердечная недостаточность.
С осторожностью
Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, печеночная недостаточность, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранее перенесенный колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, нарушения функции почек, пожилой возраст.
При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.
Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 нед после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile(псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
При применении ампициллина+сульбактам (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче (при использовании метода Бенедикта или Фелинга).
При лечении пациентов с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Беременность и лактация
Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно. Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
У взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг для лечения инфекций средней степени тяжести вводят в/м или в/в по 1,5 г каждые 6 часов.
При тяжелых инфекциях - по 3 г каждые 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует суточной дозе препарата равной 12 г.
Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Продолжительность лечения составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях его можно увеличить или назначить дополнительно ампициллин.
При неосложненной гонорее - 1,5 г однократно.
Для профилактики послеоперационной инфекции - 1,5-3 г во время анестезии, затем в течение 24 часов после операции в той же дозе каждые 6-8 часов.
У детей старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее 40 кг) препарат вводят в дозе 150 мг/кг в сутки, которую делят на 3-4 введения. При тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 300 мг/кг/сут. Продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней.
У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни суточная доза препарата составляет 75 мг/кг, которую делят на два введения.
У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней, препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделенную на 3 в/в введения.
У пациентов с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина, мл/мин

Т 1/2, ч

Рекомендуемый режим введения

≥30

1

1,5-3 г каждые 6-8 ч

15-29

5

1,5-3 г каждые 12 ч

5-14

9

1,5-3 г каждые 24 ч

У детей с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) препарат вводят в обычных разовых дозах (50-75 мг/кг), увеличивая интервалы между введениями, как это указано у взрослых.
Приготовление растворов:
Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,5% раствор прокаина, 0,5% раствор лидокаина. Во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 4 мл растворителя.
Для приготовления раствора для в/в струйного введения во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 12 мл воды для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида. Вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для приготовления раствора для в/в капельного введения 1,5-3 г препарата растворяют в 15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 150-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, метеоризм, глоссит, псевдомембранозный колит, повышение активности "печеночных" транс амин аз.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, снижение гемоглобина, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, лимфоцитоз, тромбоцитоз, моноцитоз, ложноположительная проба Кумбса.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, снижение содержания сывороточного белка, лейкоцитурия, цилиндрурия.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте инъекции;при в/в введении - флебит, тромбофлебит.
Прочие: недомогание, боль в груди, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость; при длительном лечении - кандидамикоз, развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы: неврологические нарушения вплоть до судорог (особенно у пациентов с нарушением функции почек), тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: симптоматическая терапия; в тяжелых случаях - гемодиализ.
Взаимодействие
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами ампициллин+сульбактам потенцирует их действие; снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений "прорыва").
При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. При одновременном применении препарата с аминогликозидами не следует смешивать препараты в одном шприце или одной инфузионной системе; при в/м введении вводить в разные участки тела; при в/в введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между введениями, либо использовать отдельные внутривенные катетеры.
Пробенецид, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты снижают канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама и повышают их период полувыведения. Диуретики снижают клиренс пенициллинов.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Одновременное применение ампициллина и аллопуринола увеличивает риск развития кожной сыпи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению транспортным средством или работе с механизмами нет. Однако, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности.