Нитроглицерин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Вазодилатирующее средство - нитрат
АТХ:
Glyceryl trinitrate, органические нитраты, периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца, препараты для лечения заболеваний сердца, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
нитриты и нитраты
Действующее вещество:
Нитроглицерин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит активного вещества нитроглицерина 5,2 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), аэросил (кремния диоксид коллоидный), сахароза, титана диоксид, воск пчелиный, тальк.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Нитроглицерин:
Фармакодинамика
Препарат представляет собой таблетки, содержащие микрогранулы нитроглицерина. Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивления периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке больных со стенокардией.
Наличие в таблетках препарата полимерных соединений и покрытие оболочкой создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его пролонгированного действия. Эффект развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 часов.
Фармакокинетика
В отличии от нитроглицерина, принимаемого под язык, нитроглицерин, принятый внутрь, подвергается интенсивному эффекту «первого прохождения» через печень с быстрым метаболизмом и выведением. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Биодоступность составляет не более 10 % по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык. Благодаря медленному всасыванию из желудочно-кишечного тракта, постепенно поступает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и лишь метаболиты (примерно 40 %) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови - 60%. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин., а период полувыведения - 4-5 мин.
Показания
Профилактика приступов стенокардии, комплексное лечение инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
повышенная чувствительность к органическим нитратам;
геморрагический инсульт;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.);
шок, коллапс.
острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения;
повышенное внутричерепное давление;
форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
черепно-мозговая травма;
токсический отек легких;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью - тяжелая анемия, гипертиреоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции, хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка.
С осторожностью
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появления головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а так же усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Для профилактики приступов стенокардии препарат принимают внутрь перед едой; таблетку проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 ч. и более.
В легких случаях принимают по 1-2 таблетки, содержащие 2,9 мг нитроглицерина, 2-3 раза в течение суток.
В более тяжелых случаях принимают по 1-2 таблетки, содержащие 5,2 мг нитроглицерина, 2-3 раза в течение суток (не более 2 таблеток на прием и 6 таблеток в сутки).
Дозу препарата можно постепенно увеличивать. Максимальная суточная доза - 34,8 мг (не более 12 таблеток по 2,9 мг нитроглицерина или не более 6 таблеток по 5,2 мг нитроглицерина).
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться головокружение, астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при снижении артериального давления (АД) следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазодилататоров.
Взаимодействие
Нитроглицерин взаимодействует с ТРИТТИКО
антидепрессант, антидепрессанты, прочие антидепрессанты
Фармакодинамическое: под влиянием α-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.
Одновременное применение нитроглицерина с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, вазодилататорами, другими антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами может усиливать гипотензивный эффект препарата. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Продолжительный прием нитросорбида с нитроглицерином снижает эффект последнего. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение показателей свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитроглицерина в желудочно-кишечном тракте.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25° C.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.