Новокаин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для инъекций
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Местноанестезирующее средство
АТХ:
Procaine, эфиры аминобензойной кислоты, препараты для местной анестезии, анестетики, нервная система
EphMRA:
препараты для местной анестезии при хирургических вмешательствах
Действующее вещество:
Прокаин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
активное вещество: прокаина гидрохлорид - 5,0 мг;
вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М - до pH 3,8-4,5; вода для инъекций - до 1,0 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Новокаин:
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга.
Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.
Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
Показания
Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в т. ч. к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам), детский возраст до 12 лет. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет) и пожилые пациенты (старше 65 лет); тяжелобольные; ослабленные больные; беременность и период родов.
Перед применением рекомендуется проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность Новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл) раствора 5 мг/мл.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 0,75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не выше 2 г (400 мл) раствора 5 мг/мл.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора 5 мг/мл.
При циркуляторной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл раствора 5 мг/мл.
При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл раствора 5 мг/мл.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора Новокаина.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд, сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, "холодный" пот; головокружение, тошнота, рвота, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.