Нортиван

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Ангиотензина ii рецепторов антагонист

АТХ: Valsartan, антагонисты ангиотензина II, антагонисты ангиотензина II, препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, сердечно-сосудистая система

EphMRA: ангиотензина ii антагонисты, простые

Действующее вещество: Валсартан

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит действующее вещество: валсартан 40 мг, 80 мг, 160 мг.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Нортиван:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Валсартан - антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно действует на AT1 подтип рецепторов, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Обладает широким спектром физиологических эффектов, включающих, в частности, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления (АД). Являясь мощным сосудосуживающим средством, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке ионов натрия в организме и стимулирует секрецию альдостерона.

Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 гораздо (примерно в 20 000 раз) выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который преобразует ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Поскольку отсутствует воздействие на АПФ и не возникает накопления брадикинина или субстанции Р, маловероятно, что применение антагонистов ангиотензина II может быть связано с кашлем. Валсартан не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы.

Артериальная гипертензия. Применение валсартана у пациентов с артериальной гипертензией приводит к снижению АД без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов после приема препарата внутрь.

При повторном приеме валсартана его антигипертензивный эффект стабилизируется, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Валсартан не влияет на концентрацию общего холестерина, триглицеридов, глюкозы натощак и мочевой кислоты в сыворотке крови.

После перенесенного инфаркта миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда и подтвержденной сердечной недостаточностью и/или нарушением систолической функции левого желудочка применение валсартана в составе комбинированной терапии, включающей ацетилсалициловую кислоту, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, приводит к снижению смертности от всех причин после острого инфаркта миокарда и увеличению времени до развития сердечно-сосудистого события. Снижается частота госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и частота развития рецидивов инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана носит нисходящий биэкспоненциальный характер (период полувыведения (T_1/2) α-фазы - менее 1 часа и T_1/2 β-фазы - около 9 часов).

Фармакокинетика валсартана в диапазоне изученных доз носит линейный характер.

При повторном приеме валсартана внутрь изменений показателей фармакокинетики препарата не наблюдается, а при приеме препарата однократно в сутки накопление его незначительно.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, - 2 часа.

Плазменные концентрации валсартана сходны y мужчин и женщин.

Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), в основном с альбумином. Объем распределения в равновесном состоянии является низким (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс препарата относительно низкий (около 2 л/ч).

После приема препарата внутрь 83% дозы выводится через кишечник и 13% - почками, в основном в неизмененном виде. Около 20% принятой дозы выводится в виде метаболитов. Основной метаболит - валерил-4-гидроксивалсартан. Ферменты, участвующие в метаболизме валсартана, не определены и не относятся к изоферментам системы цитохрома Р450.

При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) нa 48%. Тем не менее через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC нe сопровождается клинически значимым снижением терапевтического зффекта, позтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана более выраженное по сравнению с пациентами молодого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать более низкую начальную дозу валсартана в 40 мг.

Пациенты c нарушением функции почек. Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% величины от общего клиренса, пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 20-50 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата, пациентам с нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин) рекомендуется начинать лечение с дозы 40 мг. Т.к. степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания

Артериальная гипертензия, острый инфаркт миокарда в составе комбинированной терапии у пациентов со стабильными показателями гемодинамики с асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка и/или сердечной недостаточностью с целью снижения смертности при инфаркте миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата, беременность, период лактации, выраженная печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью более 9 баллов), цирроз печени, обструкция желчевыводящих путей (холестаз), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Артериальная гипотензия; печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью менее 9 баллов); почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе; после перенесенного инфаркта миокарда ; гипонатриемия ; диета с ограничением потребления натрия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояния, сопровождающиеся снижением обьема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота); пациенты старше 75 лет.

Гипонатриемия и снижение ОЦК. У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или сниженным ОЦК, например получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии препаратом Нортиван может возникать выраженная артериальная гипотензия. Пациентам, у которых доза диуретиков не может быть снижена с целью коррекции содержания натрия и/или ОЦК, рекомендуемая начальная доза Нортивана составляет 40 мг.

Стеноз почечной артерии. Краткосрочное применение валсартана у пациентов с реноваскулярной гипертензией, вторичной по отношению к одностороннему стенозу почечной артерии, не вызывало каких-либо существенных изменений показателей гемодинамики почек, концентрации сывороточного креатинина или азота мочевины крови (АМК). Однако, поскольку применение других препаратов, которые действуют на РААС, может повышать концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей и наблюдение за данной группой пациентов.

Печеночная недостаточность. На основании фармакокинетических данных, которые демонстрируют значительное повышение концентрации валсартана в плазме крови у пациентов с артериальной гипертензией с сопутствующей легкой и средней степенью печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью менее 9 баллов) рекомендуется применение более низких доз препарата Нортиван. У таких пациентов не следует превышать суточную дозу в 80 мг. Вопрос о применении дозы выше, чем 80 мг дважды в сутки, следует рассматривать только в том случае, если клинические преимущества с большой вероятностью будут превышать потенциальный риск, связанный с усилением антигипертензивного действия препарата Нортиван.

Нарушение функции почек. Вследствие подавления активности РААС, сообщалось о повышении концентрации мочевины, креатинина в сыворотке крови и о нарушении функции почек, в том числе об острой почечной недостаточности (очень редко), что наблюдалось в особенности у пациентов с уже существующим нарушением функции почек или у больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью.

Состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Применение препарата Нортиван больными после перенесенного инфаркта миокарда обычно приводит к некоторому снижению АД, но при соблюдении рекомендаций по режиму дозирования отмены препарата Нортиван из-за артериальной гипотензии обычно не требуется.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Нортиван больным после перенесенного инфаркта миокарда.

Вследствие подавления активности РААС у предрасположенных пациентов можно ожидать нарушения функции почек. Оценка состояния больных после перенесенного инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Беременность и лактация

Применение препарата Нортиван при беременности противопоказано.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития РААС, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах.

Препараты, действующие на РААС, в случае их применения во II и III триместре беременности, могут вызывать повреждения и гибель плода. Имеются сообщения о спонтанных выкидышах, маловодии и о нарушении функции почек новорожденного в случаях, когда беременные принимали валсартан.

Данные о выделении валсартана с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Нортиван в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1-2 раза в сутки.

Артериальная гипертензия. Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Нортиван составляет 80 мг один раз в сутки независимо от возраста, пола или расовой принадлежности пациента. Гипотензивное действие проявляется в течение 2 недель терапии, а максимальный эффект наблюдается после 4 недель.

У некоторых пациентов, у которых не удается достичь целевого АД, доза может быть увеличена до 160 мг в сутки. Дальнейшее усиление гипотензивного действия может быть достигнуто или путем увеличения дозы препарата Нортиван максимально до 320 мг в сутки, или путем добавления к терапии препаратом Нортиван тиазидных диуретиков.

Нортиван может также применяться одновременно с другими антигипертензивными средствами.

Пациенты старше 75 лет. Начинать лечение рекомендуется с более низкой дозы, составляющей 40 мг один раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин) или находящимся на гемодиализе рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы, составляющей 40 мг один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) коррекции начальной дозы препарата не требуется.

Пациенты со сниженным ОЦК. Для пациентов с ОЦК (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков, у которых доза диуретика не может быть снижена) начальная доза препарата Нортиван составляет 40 мг 1 раз в сутки.

Пациенты c нарушением функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью менее 9 баллов) рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Не следует превышать суточную дозу в 80 мг.

Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения препарата Нортиван для детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Пациенты после перенесенного инфаркта миокарда. Терапия может быть начата уже в первые 12 часов после острого инфаркта миокарда в начальной дозе 20 мг (1/2 таблетки по 40 мг) 2 раза в сутки, возможно постепенное увеличение дозы препарата Нортиван (40 мг, 80 мг) в течение нескольких недель до достижения максимальной дозы 160 мг 2 раза в сутки с учетом переносимости препарата.

При выявлении артериальной гипотензии или нарушения функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата.

Нортиван можно назначать пациентам, получающим стандартную терапию после перенесенного инфаркта миокарда, включающую ацетилсалициловую кислоту, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

При применении препарата Нортиван после перенесенного инфаркта миокарда пациентам с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата.

В настоящее время отсутствуют данные о применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда больными с тяжелой почечной недостаточностью (концентрация креатинина ≥ 221 мкмоль/л). По этой причине Нортиван следует назначать таким больным с осторожностью, с соответствующей оценкой функции почек (см. раздел «Особые указания»).

Побочные эффекты

Инфекции: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, ринит.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит).

Лабораторные показатели: гиперкалиемия*, снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение азота мочевины в сыворотке крови.

Со стороны центральной нервной системы: обморок*‚ бессонница, повышенная утомляемость, астения, снижение либидо, головокружение, головная боль, легкие и преходящие нарушения вкусовой чувствительности.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность*, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: кашель, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек**, почечная недостаточность**.

* встречаются нечасто

** встречаются очень редко

Передозировка

Симптомы: несмотря на отсутствие достаточного количества данных, основным ожидаемым проявлением передозировки препарата будет являться тахикардия и выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Лечение: специфического антидота нет. Если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка, принять активированный уголь. При выраженном снижении АД обычным методом лечения является внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Нортиван взаимодействует с ДИКЛОФЕНАК

нестероидный противовоспалительный препарат (нпвп), нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения, противовоспалительные и противоревматические препараты

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами не отмечено.

Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ были сообщения об обратимом повышении содержания лития в плазме крови и усилении его токсичности. В очень редких случаях такие изменения наблюдались при приеме препаратов лития с антагонистами рецептора ангиотензина II. Следует с осторожностью применять препараты лития с препаратом Нортиван. Если эта комбинация необходима, то рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови.

Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих пищевых добавок и препаратов калия может привести к увеличению содержания калия в плазме крови.

При одновременном приеме антагонистов рецептора ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловой кислотой (более 3 г/день) и другими неселективными НПВП возможно снижение антигипертензивного эффекта валсартана.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина II и НПВП повышает риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение содержания калия в плазме крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При одновременном применении следует соблюдать осторожность, особенно пациентам пожилого возраста. После начала комбинированной терапии и в процессе лечения необходим контроль ОЦК и функции почек.

По результатам исследования іn vitro валсартан является субстратом для печеночных транспортеров ОАТР1В1 и MRP2.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследования по изучению влияния препарата Нортиван на способность к управлению транспортными средствами и использованию технических средств не проводились. Однако следует соблюдать осторожность, так как во время лечения может возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку