Оланзапин
Лекарственное средствоПроверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
С осторожностью
Способ применения и дозы
Побочные эффекты
Таблица 1.
очень часто | часто | нечасто | редко |
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы | |||
| Эозинофилия, лейкопения 10 , нейтропения 10 | | Тромбоцитопения 11 |
Со стороны иммунной системы | |||
| | гиперчувствительность 11 | |
Со стороны обмена веществ и пищеварения | |||
Увеличение массы тела 1 | Повышение уровня холестерина 2,3 , повышение уровня глюкозы 4 , повышение уровня триглицеридов 2,5 , глюкозурия, повышение аппетита | Развитие или обострение диабета, редко связанного с кетоацидозом или запятой, включая летальные случаи 11 | гипотермия 12 |
Со стороны нервной системы | |||
сонливость | Головокружение, акатизия 6, паркинсонизм 6 , дискинезия 6 | Эпилептические припадки (если таковые были в анамнезе или имелись факторы риска 11 ), дистония (включая окулярным симптомом) 11 , поздняя дискинезия 11 , амнезия 9 , дизартрия | Нейролептический злокачественный синдром 12 , синдром отмены 7,12 |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||
| | Кровотечение из носа 9 | |
Со стороны сердечно-сосудистой системы | |||
| | Брадикардия, пролонгация интервала QT c | Желудочковая тахикардия / фибрилляция, внезапная смерть 11 |
Со стороны сосудистой системы | |||
Ортостатическая гипотензия 10 | | Тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и глубокий венозный тромбоз) | |
Со стороны пищеварительной системы | |||
| Легкие краткосрочные антихолинергические эффекты, включая запоры и сухость во рту | Вздутие живота 9 | панкреатиты 11 |
Со стороны пищеварительной системы | |||
| Транзиторное асимптоматическое повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ), особенно в начале лечения, периферические отеки | | Гепатиты (включая гепатоцеллюлярной, холестатическое или смешанное повреждения печени) 11 |
Со стороны кожи и ее производных | |||
| сыпь | Реакции светочувствительности, алопеция | |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | |||
| артралгия 9 | | рабдомиолиз 11 |
Со стороны почек и мочевыделительной системы | |||
| | Недержание мочи задержка мочи, затрудненное мочеиспускание 11 | |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | |||
| Эректильная дисфункция у мужчин; снижение либидо у женщин и мужчин | аменорея увеличение груди; галакторея у женщин; гинекомастия / увеличение груди у мужчин | приапизм 12 |
Общие расстройства и особенности применения | |||
| Астения, утомляемость, отеки, пирексия 10 | | |
исследование | |||
Повышение уровня пролактина в плазме 8 | Повышение уровня алкалин- фосфатазы 10 , повышение КФК 11 , повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы 10 , повышение уровня мочевой кислоты 10 | Повышение общего билирубина | |
Беременность, послеродовой и перинатальный период | |||
Частота неизвестна: синдром отмены у новорожденных |
1 Клинически значимое увеличение массы тела по ИМТ (индекс массы тела) наблюдалось во всех категорий пациентов. После кратковременного лечения (средняя продолжительность составила 47 дней) увеличение массы тела на ≥ 7% наблюдалось очень часто (22,2% случаев), ≥ 15% наблюдалось часто (4,2% случаев), ≥ 25% наблюдалось редко (0,8 % случаев). У пациентов, получавших длительную терапию (по крайней мере в течение 48 недель), увеличение массы тела на ≥ 7%, ≥ 15%, ≥ 25% наблюдалось очень часто (в 64,4%, 31,7%, 12,3% случаев соответственно ).
2 Средние повышение уровня липидов натощак (общий холестерин, ЛПНП и триглицериды) были более значительные у пациентов, у которых изначально не наблюдалось липидной дисрегуляции.
3 Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (<5,17 ммоль / л), который повышался до высокого (≥ 6,2 ммоль / л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня общего холестерина натощак с начального уровня (≥ 5,17 - <6,2 ммоль / л) до высокого уровня (≥ 6,2 ммоль / л).
4 Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (<5,56 ммоль / л), который повышался до высокого (≥ 7 ммоль / л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня глюкозы натощак с начального уровня (≥ 5,56 - <7 ммоль >5 Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (<1,69 ммоль / л), который повышался до высокого (≥ 2,26 ммоль / л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня триглицеридов натощак с начального уровня (≥ 1,69 - <2,26 ммоль / л) до высокого уровня (≥ 2,26 ммоль / л).
6 Во время исследований частота возникновения паркинсонизма и дистонии у пациентов, получающих лечение оланзапином, была выше, чем в ходе исследований плацебо, но клинически незначительно. Частота возникновения паркинсонизма, акатизии и дистонии у пациентов, получающих лечение оланзапином, была ниже, чем при применении титруемых доз галоперидола. Из-за отсутствия информации о наличии в анамнезе острых или поздних экстрапирамидных двигательных нарушений нельзя установить, что оланзапин меньше вызывает позднюю дискинезию и / или другие поздние экстрапирамидные синдромы.
7 В случае резкого прекращения терапии оланзапином сообщалось о острые симптомы: повышенное потоотделение, бессонница, тремор, ажитации, тошноту и рвоту.
8 В ходе исследований (до 12 недель) определено, что концентрация пролактина в плазме крови превышала верхний лимит нормы у 30% пациентов, получавших оланзапин. У большинства пациентов такое повышение было умеренным и оставалось в пределах значений, в два раза ниже от верхнего уровня нормы.
9 Побочные реакции определены в результате исследований в интегрированной базе данных оланзапина.
10 Оценка измеренных значений определена в результате исследований в интегрированной базе данных оланзапина.
11 Побочные реакции определены из спонтанных постмаркетинговых отчетов с периодичностью, установленной на основе интегрированной базы данных оланзапина.
12 Побочные реакции определены из спонтанных постмаркетинговых отчетов с периодичностью, оценена с использованием доверительного интервала в верхнем лимите нормы (95%) на основе интегрированной базы данных оланзапина.
Воздействие при длительном применении (не менее 48 недель). Процент пациентов, у которых отмечались побочные реакции в виде клинически существенного повышения массы тела, изменения уровня глюкозы, общего холестерина / ЛПНП / ЛПВП или триглицеридов, постоянно увеличивался. У пациентов, которые закончили 9-12 месячный курс терапии, темп повышения уровня глюкозы в крови натощак замедлился примерно после 6 месяцев лечения.
Побочные реакции в отдельных популяциях. В ходе клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией терапия оланзапином была связана с повышенным уровнем летальных исходов и цереброваскулярными побочными реакциями по сравнению с группой плацебо. Очень распространенными побочными эффектами, связанными с применением оланзапина, у этой группы пациентов были нарушение походки и падения. Часто наблюдалась пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.
В ходе исследований среди пациентов с лекарственно индуцированным (агонист допамина) психозом, связанным с болезнью Паркинсона, ухудшение паркинсонивськои симптоматики и галлюцинации отмечались очень часто, чаще, чем в группе плацебо.
У пациентов с биполярной манией в результате применения оланзапина в сочетании с вальпроатом наблюдалась нейтропения 4,1%; возможной причиной может быть повышение уровня вальпроата в плазме крови.
В результате применения оланзапина с литием или вальпроатом наблюдались (≥ 10%) тремор, сухость во рту, увеличение массы тела, повышение аппетита. Также сообщалось о нарушении речи. Во время терапии оланзапином в комбинации с литием или дивалпроексом наблюдалось увеличение массы тела ≥ 7% ИМТ (индекса массы тела) в 17,4% пациентов во время интенсивной терапии (до 6 недель). Длительное лечение оланзапином (до 12 недель) для предупреждения рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами связано с повышением массы тела ≥ 7% ИМТ в 39,9% пациентов.
Другие побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований перорального применения оланзапина.
Со стороны нервной системы: нечасто (≥ 0,1%) - атаксия, дизартрия.
Очень редко сообщалось о синдроме отмены (включая диарею, тошноту, рвоту).
С постмаркетингового опыта сообщалось о нижеприведенные побочные явления.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко (<0,01%) - желтуха.
Со стороны кожи и ее производных: редко (<0,1% и> 0,01%) - высыпания.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая: очень редко (<0,01%) - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (<0,01%), крапивница или зуд.
Другие основные нежелательные явления и частота их возникновения, характерная для пациентов с биполярной манией, которые получают оланзапин в комбинации с литием или вальпроатом.
Очень часто сообщалось о тремор (> 10%). О нарушении языка сообщалось часто (> 1% и <10%).
Другие основные нежелательные явления и частота их возникновения, характерная для пациентов с индуцированным лекарственным средством (агонистом допамина) психозом, связанным с болезнью Паркинсона.
Очень часто сообщалось о галлюцинациях (> 10%).
Другие основные нежелательные явления и частота их возникновения, характерная для пожилых пациентов с психозом на фоне деменции.
Очень часто сообщалось о нарушении походки (> 10%).