Омсулозин

Каждая капсула пролонгированного действия содержит:

Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид - 400 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия

Кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия, натрия гидроксид, триацетин, тальк очищенный, титана диоксид.

Состав оболочки капсулы: корпус - желатин, краситель закатно-желтый, краситель пунцовый (Понсо 4 R), краситель бриллиантовый голубой, краситель хинолин желтый. титана диоксид; крышечка - желатин, краситель железа оксид желтый, краситель бриллиантовый голубой, краситель азорубин, титана диоксид.

Состав черти для надписи: уголь активированный, шеллак.

Омсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа_1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры, а также альфа_1В-адренорецепторы, находящиеся преимущественно в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, предстательной части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у некоторых пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на альфа_1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа_1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

После приема препарата внутрь, натощак в дозе 400 мкг, абсорбция тамсулозина составляет более 90% в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность препарата около 100%. После однократного приема внутрь 0,4 мг максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 4-5 часов при приеме натощак, и через 6-7 часов при приеме после еды. Биодоступность препарата увеличивается на 30%, а максимальная концентрация в плазме на 40-70% при приеме натощак, по сравнению с теми же показателями после приема пищи. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет 94-99%. Объем распределения составляет 0,2 л/кг. Препарат активно метаболизируется изоферментами семейства цитохромов Р450 (преимущественно изоферментами CYP3A4 и CYP2D6) в печени, и менее чем 10% препарата выводятся с мочой в неизмененном виде. Поэтому ингибирование этих изоферментов (вследствие приема соответствующих препаратов) может привести к повышенной концентрации тамсулозина в плазме крови. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой (76%), с калом (21%). Период полувыведения препарата при однократном приеме лекарственной формы капсулы пролонгированного действия составляет 14-15 часов.

Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Ортостатическая гипотензия.

Детский возраст до 18 лет.

Тяжелая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), острая печеночная недостаточность

Препарат принимают по 1 капсуле (400 мкг) в сутки после приема пищи в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

В случае отсутствия терапевтического эффекта после 2-4 недель приема препарата в дозе 400 мкг, суточная доза Омсулозина может быть увеличена до 800 мкг.

Прерванный курс лечения Омсулозином независимо от суточной дозы (400 или 800 мкг), следует возобновлять с дозы препарата 400 мкг в сутки.

По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые ≥ 1:10; частые ≥ 1:100 и < 1:10; нечастые ≥ 1:1000 и < 1:100; редкие ≥ 1:10000 и < 1:1000; очень редкие < 1:10000.

Нарушения общего состояния: редко - астения, боль в груди, боль в спине; очень редко - зубная боль.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение; редко - обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны органов зрения: очень редко - нечеткость зрительного восприятия; единичные случаи - интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, что повышает риск осложнений во время и после операции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко - инфекционные заболевания (простудные заболевания, грипп и гриппоподобные симптомы), фарингит, усиление кашля; очень редко - синусит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - нарушение эякуляции; очень редко - снижение либидо, приапизм.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, в т.ч. отек Квинке.

Случаев острой передозировки препарата отмечено не было.

Симптомы: возможно возникновение ортостатической гипотензии.

Лечение: кардиотропная терапия. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Для восстановления артериального давления и частоты сердечных сокращений (ЧСС) необходимо перевести пациента в горизонтальное положение. Гемодиализ неэффективен, т.к. тамсулозин активно связывается с белками плазмы.

Совместное применение препарата с сильными и средними ингибиторами цитохромов Р450 (особенно с изоферментами CYP3A4 и CYP2D6) (кетоконазол, эритромицин, пароксетин, тербинафин и др.) ведет к некоторому увеличение уровня тамсулозина в плазме крови. In vitro на уровне печеночного метаболизма взаимодействия с сальбутамолом не обнаружено. При совместном применении альфа₁ - адреноблокаторов (в том числе тамсулозина) и ингибиторов ФДЭ-5, возможно снижение артериального давления, а так же существует потенциальный риск симптоматической гипотензии, поскольку оба препарата обладают сосудорасширяющим действием.

Корректировка дозы не требуется при применении препарата с нифедипином, атенололом, эналаприлом, дигоксином и теофиллином. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови.

Совместное применение с фуросемидом приводит к незначительному снижению всасывания тамсулозина, что не требует коррекции дозы. Существует риск усиления гипотензивного эффекта при совместном употреблении с анестетиками и другими альфа₁- адреноблокаторами.

Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.