Ортофен
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:
Diclofenac, производные уксусной кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
EphMRA:
антиревматические нестероидные монопрепараты
Действующее вещество:
Диклофенак
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: диклофенак (диклофенак натрия) — 0,025 г.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 0 0584 г, сахароза — 0,0062 г, крахмал картофельный — 0,0046 г, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный, пласдон К-17) — 0,0048 г, кальция стеарат — 0,0010 г;
оболочка — ацетилфталилцеллюлоза — 0,003051 г, титана диоксид — 0,000657 г, масло касторовое — 0,000576 г, вазелиновое масло — 0,000616 г, тропеолин О — 0,000100 г.
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, оранжево-желтого или оранжевого цвета, круглой, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ортофен:
Фармакодинамика
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1- 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40 %. После перорального приема 25 мг максимальная концентрация (Сmax) — 1.0 мкг/мл достигается через 2 — 3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч. позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания
Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзилит, отит).
Лихорадочный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия); наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, тяжелая недостаточность лактозы; беременность, детский возраст (до 6 лет), период лактации.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, одновременный прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, во время и после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет — по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг. Для детей (старше 6 лет) суточная доза до 2 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.
Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:
| Возраст (масса тела, кг) | Разовая доза (число таблеток, [мг]) | Суточная доза (число таблеток, [мг]) |
| 6-7 лет (20-24) | 1 [25] | 1[25] |
| 8-11 лет (25-37) | 1 [25] | 2-3 [50-75] |
| 12-14 лет (38-50) | 1-2 [25-50] | 3-4 [75-100] |
| Старше 15 и взрослые | 1-2 [25-50] | 2-6 [50-150] |
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
чаще 1 % - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
реже 1 % - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит;
очень редко - глоссит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона).
Со стороны центральной нервной системы:
чаще 1% - головная боль, головокружение;
реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха;
очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
реже 1 % - повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке;
очень редко - сердцебиение, инфаркт миокарда.
Со стороны системы кроветворения и иммунной системы:
реже 1 % - анемия (в том числе гемолитическая и пластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в т.ч. развитие некротического фасциита).
Со стороны дыхательной системы:
реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Со стороны мочевыделительной системы:
чаще 1 % - задержка жидкости;
реже 1 % - некротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы чувств:
чаще 1 % - шум в ушах;
реже 1 % - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы:
чаще 1 % - кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1 % - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Аллергические реакции:
реже 1 % - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Ортофен взаимодействует с ПЕНТАЛГИН
парацетамол + напроксен + кофеин + дротаверин + фенирамин
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития невротических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивает частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действия препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.
Условия хранения
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.