Анаприлин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Бета-адреноблокатор
АТХ:
Propranolol, неселективные бета-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
бeta-адреноблокаторы простые
Действующее вещество:
Пропранолол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в банках оранжевого стекла 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Анаприлин:
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.
Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.
Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.
Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.
Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Сmах в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность после перорального приема — 30% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), возрастает после приема после еды. Т1/2 — 2–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 90–95%. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%.
Показания
Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, длительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризисе; в составе комбинированной терапии - феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд / мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический ацидоз), после длительного голодания, нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени.
С осторожностью
Пропранолол, как и другие b-блокаторы:
Противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но можно с осторожностью применять пациентам с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении пациентам с пониженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b-адреноблокаторы следует отменить при явной сердечной недостаточности.
У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной предрасположенностью к бронхиальной астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить.
Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.
Пропранолол следует с осторожностью применять пациентам с AV блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.
Пропранолол может блокировать / изменять признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардия). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например у новорожденных, младенцев, детей, лиц пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У некоторых пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющееся приступами и / или запятой. Пациентам с сахарным диабетом, применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.
Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Начальное лечение тяжелой злокачественной артериальной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторного механизмов.
Вследствие фармакологического действия пропранолола может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.
Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого b-блокатора.
У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b-адреноблокатора может привести к повышению частоты приступов стенокардии или к ухудшению состояния сердца.
У пациентов с анафилактоидные реакции в анамнезе пропранолол может привести к более тяжелой реакции на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.
Пациентам с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применять с осторожностью и подбором начальной дозы.
Для пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать кумуляции препарата.
У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.
При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующее агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием.
Беременность и лактация
Применение в период беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.
Доказательств тератогености пропранолола не существует. Однако β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.
Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. Вследствие этого рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.
Способ применения и дозы
Назначать внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.
Взрослые.
Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.
Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии - 120-240 мг в сутки.
Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.
Долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда терапию следует начинать на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 раза в сутки.
Феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов): назначать по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; у неоперабельных случаях - 30 мг в сутки.
| Сводная таблица дозировок препарата (суточные дозы) | ||
| показания | Минимальная доза в сутки | Максимальная доза в сутки |
| артериальная гипертензия | 160 мг | 320 мг |
| стенокардия | 80 мг | 320 мг |
| аритмии | 30 мг | 160 мг |
| мигрень | 80 мг | 160 мг |
| тремор | 40 мг | 160 мг |
| возбуждение | 80 мг | 160 мг |
| тахикардия возбуждения | 30 мг | 160 мг |
| тиреотоксикоз | 30 мг | 160 мг |
| феохромоцитома: перед операцией контроль в неоперированных больных | 60 мг 30 мг | 60 мг 30 мг |
| После перенесенного инфаркта миокарда | 160 мг | 160 мг |
Пациенты пожилого возраста. Данные о взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента противоречивы. В результате у пациентов пожилого возраста оптимальную дозировку следует определять индивидуально в соответствии с клинической ответа.
Дети. Дозировка должна быть индивидуальным в соответствии с состоянием сердечно-сосудистой системы и обстоятельств, повлекших необходимость лечения.
При лечении руководствоваться следующим схемам:
Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат применять детям в возрасте от 3 лет в дозировке 0,25-0,5 мг / кг массы тела 3-4 раза в сутки.
Мигрень: дети в возрасте от 3 до 12 лет - 20 мг 2-3 раза в сутки, старше 12 лет - дозировка как для взрослых пациентов.
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение следующих побочных реакций.
Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, развитие / прогрессирование сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения.
Со стороны крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения.
Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо и ларингоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезен артерии, ишемический колит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, сыпь, алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Со стороны сосудов: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы : нарушение функции печени (в т. Ч. Холестаз).
Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони, миастения гравис, повышение уровня антинуклеарных антител.
Передозировка
Симптомы: головокружение, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначать инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, b-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах - диазепам внутривенно; при бронхоспазме - β-адреностимуляторы ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости - 1-2 мг атропина внутривенно (взрослым), при низкой эффективности - установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применять лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Пропранолол меняет тахикардию гипогликемии. Пациентам с сахарным диабетом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пропранолола и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.
Антиаритмические препараты класса и амиодарон могут усиливать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать отрицательный инотропный эффект.
Пропранолол с особой осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующее лечение кардиодепресантамы (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), что обостряют депрессивные эффекты.
Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататоров, могут усиливать гипотензивное действие пропранолола.
Гликозиды наперстянки при одновременном применении с b-блокаторами могут повышать время AV проводимости.
Одновременное применение b-блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца и / или синоатриальной или AV-проводимости. Это может привести к тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. b-блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после отмены другое.
Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например нифедипина) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной форме.
Одновременное применение симпатомиметиков (например адреналина) может блокировать эффекты b-блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, которые применяют b-блокаторы, поскольку в редких случаях это может привести к вазоконстрикции, артериальной гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами как изопреналин и норадреналин.
Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют тенденцию к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.
Одновременное применение циметидина или гидралазина, а также алкоголя, повышает уровень пропранолола в плазме крови.
блокаторы могут усилить артериальную гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих препаратов, b-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на b-блокатор применения последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.
При одновременном применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие незначительной возможности возникновения вазоспастических реакций.
При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например ибупрофен и индометацин) могут снизить гипотензивный эффект пропранолола.
При одновременном применении пропранолола и хлорпромазина возможно повышение уровней обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усиление антигипертензивного эффекта пропранолола.
При применении анестетиков с пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента должен быть избран препарат с как можно меньшим отрицательным инотропным действием. Применение b-блокаторов вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск артериальной гипотензии. Следует избегать применения анестезирующих средств с кардиодепрессивное эффектом.
Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с пропранололом в результате воздействия на ферментативные системы печени, метаболизируются пропранолол и эти лекарственные средства: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридиновая блокаторы кальциевых каналов (нифедипин). Учитывая, что на концентрацию в плазме крови каждого из этих препаратов может осуществляться воздействие, необходима корректировка дозы в зависимости от клинической оценки терапии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 4 года.