Анаприлин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Бета-адреноблокатор
АТХ:
Propranolol, неселективные бета-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
бeta-адреноблокаторы простые
Действующее вещество:
Пропранолол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Описание: таблетки белого или почти цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Анаприлин:
Фармакодинамика
Блокирует b1- и b2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение артериального давления.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность желудочно-кишечного тракта.
У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, достоверно снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%.
После приема одноразовой дозы пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90–95%, объем распределения 3–5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). Период полувыведения 3–5 ч, при длительном применении увеличивается до 12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
Показания
Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в том числе при тиреотоксикозе), наджелудочковая и мерцательная тахикардии, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия (в т. ч. субаортальный стеноз), пролапс митрального клапана, эссенциальный тремор, нейроциркуляторная дистония, мигрень (профилактика приступов). В составе комбинированной терапии – феохромоцитома (в сочетании с a-адреноблокаторами), абстинентный синдром (возбуждение и тремор).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острая и хроническая сердечная недостаточность, тяжелое течение бронхиальной астмы, синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических сосудов, период кормления грудью, детский возраст до 1 года.
С осторожностью
Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. Ограничениями к медицинскому применению препарата являются хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, метаболический ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, депрессия в настоящее время или в анамнезе, атриовентрикулярная блокада І степени, беременность. У пожилых пациентов повышен риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. При нарушении функции печени рекомендуется снижение дозы и наблюдение врача в первые четыре недели терапии. Применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В случае беременности необходимо прервать терапию пропранололом за 48–72 ч до предполагаемого срока родов с целью предотвращения брадикардии, артериальной гипотензии, угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного. Новорожденный в течение 48–72 ч должен находиться под наблюдением врача.
На время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков. Отменять препарат следует постепенно, в течение 2 недель, из-за риска проявления «синдрома отмены».
За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием препарата или подобрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или другие сахароснижающие препараты. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие ожидаемого эффекта обычных доз эпинефрина. Пациентам с феохромоцитомой следует предварительно назначить блокаторы a-адренорецепторов.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, лактатдегидрогеназы).
С осторожностью назначают водителям транспортных средств или при выполнении потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь за 10–30 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и срок лечения устанавливает врач.
Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждую неделю, до поддерживающей суточной дозы – 160–320 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 320 мг.
Стенокардия. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза – 120–240 мг в 3–4 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление – более 100 мм рт. ст) по 20–40 мг 3–4 раза в сутки под контролем ЧСС.
Аритмии, тахикардия при волнении, тиреотоксикоз. Назначают по 10-30 мг 3-4 раза в сутки.
Гипертрофическая кардиомиопатия. Назначают по 20–40 мг 3–4 раза в сутки.
Мигрень, возбуждение, тремор. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза – 80–160 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 160 мг.
Феохромоцитома (только в комбинации с a-адреноблокатором). Назначают 30–60 мг в сутки в 2–3 приема в течение 3 дней перед операцией; неоперированным больным – 30–60 мг в сутки.
Детям старше 1 года в качестве антигипертензивного или антиаритмического средства назначают в начальной дозе 0,5–1 мг/кг/сут в 2–4 приема, поддерживающая доза – 2–4 мг/кг/сут в два приема. Суточные дозы подбираются индивидуально.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и кроветворения: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит, галлюцинации, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит, нарушения функции печени (в том числе холестаз).
Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Аллергические реакции: кожные реакции, зуд, лихорадка.
Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение псориаза.
Прочие: артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони.
Передозировка
Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, a-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах – диазепам, внутривенно; при бронхоспазме - b-адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости – 1–2 мг атропина, внутривенно, при низкой эффективности – установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Анаприлин взаимодействует с АНТИПОЛЛИН БЕРЕЗА ПОВИСЛАЯ
экстракты аллергенов
Гипотензивные средства (особенно нифедипин), симпатолитики, гидралазин, нитраты (нитроглицерин), ингибиторы моноаминооксидазы, анестезирующие средства повышают, а нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, эстрогены, кокаин снижают гипотензивное действие пропранолола. При одновременном применении с клонидином, резерпином, метилдопой – возможно развитие чрезмерной гипотензии и брадикардии. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты), антациды и гепарин снижают, а фенотиазины и циметидин повышают концентрацию пропранолола в плазме крови. При одновременном применении с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами (внутривенно) возрастает риск развития анафилактических реакций; с негидрированными алкалоидами спорыньи – риск развития нарушений периферического кровообращения; с верапамилом, дилтиаземом – риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца, с гипогликемическими средствами – усиливается гипогликемический эффект и маскируются его симптомы (например, тахикардия). При совместном применении с норэпинефрином возможно резкое повышение артериального давления. Пропранолол удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, замедляет метаболизм теофиллина (эуфиллина), повышая его концентрацию в крови. При использовании аллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб на фоне лечения пропранололом возрастает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и месте, при температуре от 8°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.