Офлоксацин зентива

Активное вещество: офлоксацин — 400,0 мг

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 139,0 мг, крахмал картофельный — 60,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 32,0 мг, кроскармеллоза натрия — 13,0 мг, магния стеарат — 6,о мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 8,50 мг, макрогол-4000 — 2,20 мг, титана диоксид — 4,30 мг.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.

Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

Активен (МПК ≤ 0,5 мг/л) в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica; другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophilia, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Sterptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Klebsiella pneumoniae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis.

Устойчивы к офлоксацину: Staphylococcus ayreus (метициллинрезистентные штаммы), Nocardia asteroides, Enterococcus spp., Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile.

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность более 96%, связь с белками плазмы 25%. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа, максимальная концентрация офлоксацина после однократного приема в дозе 200 мг и 400 мг составляет соответственно 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, предстательной железе, семенной жидкости, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Кажущийся объем распределения 100 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы приблизительно 25 %.

Период полувыведения составляет 4,5-7 часов. Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации в печени. В моче обнаруживаются два основных метаболита: диметилофлоксацин и N-оксид офлоксацин. Выведение преимущественно почками (80-90 % дозы) в неизмененном виде. В незначительных количествах выводится через кишечник. В желчи офлоксацин обнаруживается в глюкуронированной форме. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 часов. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% офлоксацина.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или при подозрении на нее (некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной этим возбудителем);

ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы β-гемолитического стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном β-гемолитическим стрептококком);

кожи и мягких тканей;

костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов;

инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;

почек и нижних мочевыводящих путей, предстательной железы и уретры;

половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы);

септицемия;

профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Повышенная чувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам; эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин), детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); пожилой возраст.

Офлоксацин не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, вызванных пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации, рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (перорально е назначение ванкомицина и метронидазола).

Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у больных туберкулезом.

На фоне лечения возможно ухудшении течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы, аллергических реакций необходима отмена препарата.

У пациентов с сахарным диабетом, особенно при одновременном применении гипогликемических препаратов, необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в крови. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.

При определении в моче опиатов, порфиринов может быть получен ложноположительный результат.

При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы. Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (эндометрит и другие) рекомендуется комбинировать офлоксацин с одним из антибиотиков, обладающих антианаэробной активностью.

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Офлоксацин противопоказан для применения при беременности.

Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание на это время следует прекратить.

Внутрь. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного и функции печени и почек.

У пациентов с нормальной функцией почек препарат назначают в дозе 400-800 мг/сут, кратность приема — 2 раза в день. Дозу 400 мг в сутки назначают в один прием предпочтительно утром.

При гонорее — 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин) не рекомендован прием препарата в дозе 400 мг. При необходимости использовать другую лекарственную форму в виде таблеток 200 мг.

При печеночной недостаточности не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки.

Продолжительность лечения зависит от локализации и тяжести заболевания; лечение следует продолжать еще минимум 48-72 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела. При лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения 7 и 10 дней соответственно; при простатите до 6 недель; при инфекциях органов малого таза -10-14 дней; при инфекциях органов дыхания и кожи — 10 дней.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, энтероколит (в отдельных случаях геморрагический), запор, метеоризм, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации, повышение внутричерепного давления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгия, артралгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия), рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.

Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаза, вертиго, нарушение зрения, нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, синусовая тахикардия, «приливы» крови к коже лица.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница, пустулезная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь, фотосенсибилизация, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам, анафилактический шок, аллергический пневмонит, буллезный геморрагический дерматит, аллергический нефрит, эозинофилия.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: сухой кашель, назофарингит, одышка, бронхоспазм.

Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, бессонница, интенсивные сновидения, психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия, психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), васкулит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина, холестатическая желтуха, гепатит.

Прочие: астения, суперинфекция, кандидоз, анорексия, гипергидроз, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), приступы порфирии у пациентов с порфирией, дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, судороги, сонливость, рвота, симптомы раздражения слизистых оболочек.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пищевые продукты, антациды, содержащие соли алюминия, кальция, магния; препараты железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между приемом этих препаратов и офлоксацина должен быть не менее 2 ч).

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Одновременный прием теофиллина, фенбуфена и других нестероидных противовоспалительных препаратов с офлоксацином может повышать судорожную активность.

Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.

Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с офлоксацином ведет к усилению активности производных кумарина, что требует мониторинга показателей свертывающей системы крови.

Увеличивает концентрация глибенкламида, что требует мониторинга концентрации глюкозы крови.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых больных.

При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.

Возможно удлинение интервала Q-T при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q- T (смотри раздел «С осторожностью»).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.