Проверить совместимость лекарств с пентилин: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#12603]

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 400 мг пентоксифиллина;

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (E171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: овальные, белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Пентилин:

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Абсорбция.

При пероральном применении пентоксифиллин быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа.

Распределение.

После применения препарата пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 часов, поэтому постоянный уровень в плазме крови поддерживается примерно в течение 12:00.

Согласно различным источникам, объем распределения, по которым пентоксифиллин распределяется очень быстро после абсорбции, имеет диапазон от 168 ± 82,3 л до 376 ± 135 л. Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов и быстро метаболизируется. На данный момент не было сообщено ни о каком значительное связывание пентоксифиллина с белками плазмы крови.

Метаболизм.

Главным образом, пентоксифиллин метаболизируется в печени и в меньшей степени в эритроцитах. После полного поглощения пентоксифиллин испытывает першопрохидного метаболизма. Абсолютная биодоступность пентоксифиллина составляет 20-30%. В процессе редукции (с помощью a-кеторедуктазы) пентоксифиллин распадается на фармакологически активный метаболит 1, а путем окисления - на несколько других метаболитов, среди которых важное значение имеет фармакологически активный метаболит 5. Содержание главного активного метаболита (1- (5-гидроксигексил) - 3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрации пентоксифиллина, оба вещества взаимно биохимически сбалансированы. Потому как пентоксифиллин, так и его метаболит считаются активной единицей, и биологическая доступность метаболита заметно выше, чем в пентоксифиллина.

Вывод.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет почти 1,8 часа и метаболитов 1-1,6 часа.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% дозы выводится через почки в форме неконъюгированного, растворимых в воде полярных метаболитов. Примерно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов в соответствии с мочой и калом. Примерно 2% дозы выделяется в неизмененном виде пентоксифиллина. Выделение метаболитов с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями функции почек.

Период полувыведения и абсолютная биодоступность пентоксифиллина может повышаться при нарушении функций печени.

Удлинению дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионной поражением периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка шествия, ангиопластика и / или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Пентилин противопоказан в следующих случаях:

повышенная чувствительность к пентоксифиллина и любого ингредиента препарата

повышенная чувствительность к подобным препаратам, соединений из группы производных ксантина (теофиллина, кофеина, холина теофилинату, аминофиллина или теобромина)

острый инфаркт миокарда

значительные кровоизлияния, в частности кровоизлияние в сетчатку;

порфирия;

состояния заболеваний с повышенным риском кровотечения

геморрагический инсульт

беременность и период кормления грудью

тяжелая аритмия;

язвы желудка и / или кишечника;

геморрагический диатез.

Если в ходе лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить.

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечения пентоксифиллином следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

Особенно тщательный медицинский контроль нужен для больных с сердечными аритмиями, артериальной гипотензии, коронарным склерозом и тех, кто перенес сердечный приступ или хирургическое вмешательство.

В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

Пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин может назначаться только после основательного анализа возможных рисков и пользы.

Из-за наличия риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и оральных антикоагулянтов необходимо проводить внимательное наблюдение и частый контроль показателей свертывания крови (международное нормализованное отношение (МЧС)).

Поскольку в ходе лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) должна проводиться титрования дозы до 50-70% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например, применение пентоксифиллина по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки.

Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;

пациентов с инфарктом миокарда

пациентов с артериальной гипотонией;

пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при применении препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;

пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин.);

пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью

пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений - см. раздел «Противопоказания»;

пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)

пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременными женщинами, его не следует назначать во время беременности.

Во время лактации пентоксифиллин попадает в грудное молоко. Однако младенец получает лишь незначительные его количества. Поэтому маловероятно, что применение пентоксифиллина во время кормления грудью по показаниям иметь какое-то влияние на ребенка.

Хроническое окклюзионное заболевания периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота).

Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке пролонгированного действия Пентилин три раза в сутки (эквивалент 1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке препарата Пентилин два или три раза в сутки дважды или трижды в сутки (800-1200 мг пентоксифиллина в сутки).

В случаях тяжелых расстройств кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в сочетании с парентеральным введением препарата Пентилин раствор для инъекций (в / в инфузии). Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное или комбинированное пероральное и парентеральное (в / в инфузии), или только парентеральное (в / в инфузии).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может быть необходима коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например, прием пентоксифиллина по 400 мг дважды в сутки вместо 400 мг трижды в сутки.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Способ и продолжительность введения.

Таблетки пролонгированного действия следует глотать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Длительность применения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.

Примечание:

В случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту (прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника), в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки. Если преждевременный вывод происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

Дозировка препарата Пентилин устанавливается врачом с учетом индивидуальных особенностей больного.

Побочные реакции, которые могут иметь место в ходе лечения пентоксифиллином, указанные по частоте появления:

очень часто> 1/10;

часто:> 1/100, <1>

нечасто> 1/1000, <1>

редко> 1/10 000, <1>

очень редко <1>

Частота появления побочных реакций по отдельным системами организма:

Со стороны нервной системы

нечасто: головокружение, тремор, головная боль, повышение температуры тела, беспокойство, нарушения сна;

очень редко повышенная потливость, парестезии, судороги.

Симптомы асептического менингита - до их возникновения подвержены пациенты с аутоиммунными болезнями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). Во всех известных случаях симптомы исчезали после отмены пентоксифиллина. Галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто сердечная аритмия (например, тахикардия)

редко: снижение артериального давления, стенокардия, одышка, периферический отек / ангионевротический отек

очень редко: повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: тошнота, рвота, метеоризм, ощущение вздутия в желудке, диарея, желудочно-кишечные расстройства, боли в области живота,

редко желудочные и кишечные кровотечения.

Со стороны печени и желчного пузыря

очень редко холестаз (внутрипеченочный холестаз), повышение активности ферментов печени (трансминазы, щелочной фосфатазы).

Со стороны кожи и подкожных тканей, аллергические реакции

часто: приливы;

нечасто реакции повышенной чувствительности - зуд, эритема, крапивница

редко кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки;

очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности, развиваются на протяжении нескольких минут после введения пентоксифиллина (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок). Эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, аллергические кожные реакции.

Если появились первые признаки реакции повышенной чувствительности, необходимо прекратить применение и немедленно обратиться к врачу.

Со стороны органов зрения

нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит

очень редко кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Если в ходе лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

редко кровоизлияния в мочеполовую систему;

очень редко внутричерепное кровотечение, тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь фатальный исход.

Большинство побочных реакций дозозависимы. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы.

Если имеют место тяжелые побочные реакции, то лечение следует прекратить.

Симптомы.

В результате передозировки могут появиться такие проявления: головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде «кофейной гущи».

Лечебные мероприятия.

Если передозировка произошло недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы помешать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того, чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.

Неотложные меры в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока).

При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потливость, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности, внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) в / в, глюкокортикоиды ( например, 250-1000 мг метилпреднизолона в / в) и антагонисты рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения - восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.

Потребление пищи не влияет на эффективность таблеток; наоборот, это может уменьшить частоту развития побочных реакций при лечении.

Одновременное применение пентоксифиллина и гипотензивных препаратов усиливает действие последних, поэтому требует соответствующей корректировки доз гипотензивных препаратов.

При одновременном применении с адренорецепторами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов может приводить к возбуждению центральной нервной системы.

Антикоагулянты.

Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитических веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Циметидин.

При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты H ₂ рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатадин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Теофиллин.

Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости уменьшать дозу.

Кеторолак, мелоксикам .

Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин .

Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.

Пентилин может повлиять на гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует контролировать состояние пациентов с сахарным диабетом. Необходимо проверять уровень сахара в крови через промежутки времени, которые устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Пентилин имеет незначительное влияние или не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако у отдельных пациентов может вызвать головокружение, а следовательно, косвенно уменьшить психофизическую способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пока пациенты не выяснят, как они реагируют на лечение, им не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет.

Пентилин

Состав

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения