Пирацетам

Лекарственное средство

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Ноотропное средство

АТХ: Piracetam, другие психостимуляторы и ноотропные препараты, психостимуляторы и ноотропные препараты, психоаналептики, нервная система

EphMRA: ноотропы

Действующее вещество: Пирацетам

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

активное вещество - пирацетам 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 1 мг, кислота уксусная разведенная 30 % до pH 5,8, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Пирацетам:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов c церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и β активности, снижение δ активности).

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.

Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, удаляется при гемодиализе. Обьем распределения составляет 0,6 л/кг. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов, из спинномозговой жидкости - 8,5 часов, период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 ч). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата. Геморрагический инсульт. Терминальная стадия хронической почечной недостаточности. Болезнь Гентингтона.

С осторожностью

Пирацетам взаимодействует с АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин).

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), с осторожностью назначают пациентам с нарушением гемостаза, тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений, перед предстоящими хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Беременность и лактация

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом, пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Кормление грудью

Пнрацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

При невозможности перорального приема пирацетам вводят внутривенно.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

По 2,4-4,8 г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с 7,2 г в сутки, повышая ее на 4,8 г каждые 3-4 дня вплоть до 24 г, разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии.

После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса - каждые 3-4 дня).

Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном иифузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 ч. через катетер с постоянной скоростью.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.

Почечная недостаточность

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.

Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}), по следующей формуле:

[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)

КК (мл/мин) = ---------------------------------------------------

72 × КК_{сыворот} (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Функция почек	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	> 80	Стандартная доза в 2-4 приема
Легкая почечная недостаточность	50-79	2/3 стандартной дозы в 2-3 приема
Средняя почечная недостаточность	30-49	1/3 стандартной дозы в 2 приема
Тяжелая почечная недостаточность	< 30	1/6 стандартной дозы однократно
Терминальная почечная недостаточность	-	противопоказано

Печеночная недостаточность

Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше «Почечная недостаточность»).

Побочные эффекты

Перечисленные ниже нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто ( ≥ 1/10), часто ( ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто ( ≥ 1/1000 до < 1/100), редко ( ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (до < 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность; нечасто - сонливость; частота неизвестна - головная боль, бессонница, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны сосудов: редко - тромбофлебит, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение массы тела.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто - астения; редко - боль в месте введения, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: усиление возможных побочных действий.

Первая помощь: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %).

Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), a также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP1А2, 2Вб, 2С8, 2С9, 2С19, 206, 2131 и 4А9/11) іn vitro.

B концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Кі), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.

Алкоголь

Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Фармацевтическая совместимость

Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку