Пирацетам
Лекарственное средство
Форма выпуска:
капсулы
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Ноотропное средство
АТХ:
Piracetam, другие психостимуляторы и ноотропные препараты, психостимуляторы и ноотропные препараты, психоаналептики, нервная система
EphMRA:
ноотропы
Действующее вещество:
Пирацетам
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество: пирацетам в пересчете на 100 % вещество - 400 мг;
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 16,29 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной тяжелый) 11,56 мг, натрия лаурилсульфат 2,15 мг.
Состав оболочки капсулы: капсула твердая желатиновая (титана диоксид - 2 %, желатин - до 100 %) - 96 мг.
Описание
Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Пирацетам:
Фармакодинамика
Циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ноотропное средство; воздействует непосредственно на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия. Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла. В дозе 9,6 г снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения.
Оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь быстрая и полная. Биодоступность - около 100 %. После однократного приема внутрь в дозе 3,2 г максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) - 115 мкг/мл, период достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 1 ч, спинномозговой жидкости - 5 ч. Прием пищи снижает максимальную концентрацию препарата в плазме на 17 % и увеличивает период достижения максимальной концентрации препарата в плазме до 1,5 ч. У женщин максимальная концентрация препарата в плазме крови и AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") после приема 2,4 г на 30 % выше, чем у мужчин.
Объем распределения пирацетама (Vd) - около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется.
Период полувыведения препарата - 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс - 80-90 мл/мин. Период полувыведения препарата удлиняется при хронической почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.
Показания
У взрослых:
симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки;
лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения);
кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии);
профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.
У детей:
дислексия у детей с 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение;
профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт, психомоторное возбуждение, хорея Гентингтона, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин).
С осторожностью назначают пациентам с нарушением гемостаза, перед предстоящими обширными хирургическими вмешательствами или у пациентов с симптомами тяжелого кровотечения.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с риском кровотечений (например, при язве желудка); после стоматологических вмешательств; у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе ацетилсалициловую кислоту (в антиагрегантных дозах).
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При лечении веноокклюзионного криза при серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать рецидив криза.
Рекомендуется постоянный контроль показателей функции почек (в особенности у больных с хронической почечной недостаточностью). При хронической почечной недостаточности требуется коррекция дозы препарата.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Беременность и лактация
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Доклинические исследования не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери.
Способ применения и дозы
Внутрь (во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью).
Последнюю дозу принимают не позднее 17 ч (для предотвращения нарушения сна).
Суточную дозу разделяют на 2-4 приема.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4,8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1,2-2,4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2,4-4‚8 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.
При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): профилактика - внутрь по 160 мг/кг/сут, разделенные на 4 равные дозы. Доза менее 160 мг/кг/сут или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения) по 3,2 г, разделенных на 2 равные дозы.
При хронической почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) - 2/3 дозы, разделенной на 2-3 приема; средней (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) - 1/3 дозы, разделенной на 2 приема; тяжелой (клиренс креатинина 20-30 мл/мин) - 1/6 дозы однократно.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина:
[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)
КК (мл/мин) = ---------------------------------------------------
72 × ККсыворот (мг/дл)
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Применение в педиатрической практике:
Детям с 3 лет назначают в дозе 0,03-0,05 г/кг/сут.
Для детей от 8 лет и подростков рекомендуемая суточная доза составляет 3,2 г, разделённая на 2 приёма.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени:
Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью дозирование осуществляется по схеме дозирования для больных с почечной недостаточностью.
Дозирование пожилым пациентам:
У пожилых пациентов доза корригируется при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Побочные эффекты
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100, < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000‚ < 1/100; редко: ≥ 1/10000, < 1/1000; очень редко: < 1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна: частоту развития невозможно оценить по имеющимся данным.
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна - геморрагические расстройства.
Со стороны центральной нервной системы: часто - психическое возбуждение; нечасто - депрессия; частота неизвестна - двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, астения, головная боль, бессонница, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Со стороны обмена веществ: часто - повышение массы тела.
Со стороны органов чувств: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: частота неизвестна - гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Передозировка
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Пирацетам взаимодействует с СОРБИФЕР ДУРУЛЕС
железа, препараты железа в комбинации с другими препаратами
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде c мочой.
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
В высоких дозах (9,6 г/сут) у пациентов с венозным тромбозом повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, ссдержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы).
Приём пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял максимальную концентрацию и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) в сыворотке крови у пациента с эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приёме 1,6 г пирацетама.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.