Пирацетам
Лекарственное средство
Форма выпуска:
капсулы
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Ноотропное средство
АТХ:
Piracetam, другие психостимуляторы и ноотропные препараты, психостимуляторы и ноотропные препараты, психоаналептики, нервная система
EphMRA:
ноотропы
Действующее вещество:
Пирацетам
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Состав на одну капсулу
Дозировка 200 мг
Активное вещество: пирацетам - 200 мг;
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 6,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг, повидон-К17 - 5,0 мг.
Капсулы твердые желатиновые № 2.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2,0 %, желатин до 100 %.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный - 0,53 %, краситель железа оксид красный - 0,93 %, краситель железа оксид желтый - 0,2 %, титана диоксид - 0,3333 %, желатин до 100%.
Дозировка 400 мг
Активное вещество: пирацетам - 400 мг;
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 12,0 мг, магния стеарат - 4,0 мг, повидон-К17 - 10,0 мг.
Капсулы твердые желатиновые № 0.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2,0 %, желатин до 100 %.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин - 0,1445 %, краситель синий патентованный - 0,002 %, титана диоксид - 2,0 %, желатин до 100 %.
Описание
Дозировка 200 мг
Капсула №2: корпус белого цвета, крышечка темно-коричневого цвета непрозрачные.
Дозировка 400 мг
Капсула №0: корпус белого цвета, крышечка темно-розового цвета непрозрачные.
Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Пирацетам:
Фармакодинамика
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование "монетных столбиков". Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Смах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Смах на 17 % и увеличивает время его достижения (Тмах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Смах и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.
Распределение. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Показания
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
Хорея Гентингтона;
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Пирацетам взаимодействует с РОМАШКА
стоматологические препараты
Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений, нарушениями гемостаза; геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе; у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства; у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина; при хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Беременность и лактация
Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях:
2,4-4,8 г/сутки в 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии:
Лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2-3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые б месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.
Дозирование пациентам с нарушением функции почек:
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х ККсыворот (мг/мл)]
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | > 80 | обычная доза в 2-4 приема |
Легкая | 50-79 | 2/3 обычной дозы в 2-3 приема |
Средняя | 30-49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
Тяжелая | 20-30 | 1/6 обычной дозы однократно |
Конечная стадия | < 20 | противопоказано |
Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени:
Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. раздел "Дозирование пациентам с нарушением функции почек").
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).
Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуального влечения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.
Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Взаимодействие
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой "концентрация - время" противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.