Пк-мерц
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для инфузий
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противопаркинсоническое средство
АТХ:
Amantadine, производные адамантана, допаминергические препараты, противопаркинсонические препараты, нервная система
EphMRA:
противопаркинсонические препараты
Действующее вещество:
Амантадин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
действующее вещество : амантадина сульфат
1 флакон (500 мл) содержит амантадина сульфата 200 мг
вспомогательные вещества : вода для инъекций, натрия хлорид.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Пк-мерц:
Фармакодинамика
Амантадин имеет различные фармакологические свойства. Он косвенную свойство агониста стриарного допаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин увеличивает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может оказывать антихолинергическое действие. Амантадин имеет эффект синергического действия с L-допой.
Показания
Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического кризис при резких обострениях симптомов паркинсонизма.
Для повышения способности концентрировать внимание (вигильности) в посткоматозних состояниях различной этиологии в больничных условиях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амантадину или к любым другим компонентам препарата
декомпенсированная сердечная недостаточность (стадия NYHA IV)
кардиомиопатия и миокардит;
блокада II или III степени;
брадикардия (менее 55 ударов / мин);
пролонгированный интервал QT (Bazett QTc> 420 мс) или с заметными U-волнами, или с врожденным QT-синдромом в семейном анамнезе
тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфное желудочковой тахикардии;
одновременное лечение будипином или другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» )
снижен уровень калия или магния в крови
эпилепсия и другие судорожные припадки;
тяжелая почечная недостаточность
язвенная болезнь.
С осторожностью
Пк-мерц взаимодействует с ТЕРАЛИДЖЕН
антипсихотическое средство (нейролептик)
Пациенты, которые одновременно принимают нейролептики и препарат ПК-Мерц, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема препарата ПК-Мерц.
У пациентов с поражением почек может наблюдаться интоксикация.
Необходимо быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам с органическим мозговым синдромом или пациентам с эпилептическими приступами, поскольку может наблюдаться усиление индивидуальных симптомов.
Пациенты с известными кардиоваскулярными нарушениями должны оставаться под постоянным наблюдением врача во время лечения ПК-Мерц.
У пациентов с заболеванием Паркинсона часто наблюдаются такие симптомы как артериальная гипотензия, усиленное слюноотделение, усиленное потоотделение, повышенная температура тела, отеки и депрессия. Для таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные действия и взаимодействие препарата ПК-Мерц с другими лекарственными средствами.
Необходим осмотр офтальмолога, как только появятся симптомы потери остроты зрения или помутнение зрения, для того чтобы исключить возможные причины отека роговицы. Если диагностируется отек роговицы, нужно прекратить прием ПК-Мерц. Отек роговицы, вызванный приемом ПК-Мерц, как правило, исчезает после прекращения лечения в течение месяца.
Пациенты должны проинформировать своего врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.
Капельница с 500 мл инфузии содержит 77 ммоль натрия (1770 мг натрия). Это необходимо учитывать для пациентов, находящихся на низко-солевой диете.
Способ применения и дозы
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам с:
нарушением функции печени
тиреотоксикозом;
рецидивной экземой;
гипертрофией простаты
узкоугольной глаукомой;
почечной недостаточностью (различной тяжести; существует риск накопления амантадина за нарушения почечной фильтрации (см. также раздел «Способ применения и дозы» )
ажитацией или спутанностью сознания;
синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе
при одновременном лечении мемантином (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения следует сделать ЭКГ (50 мм / с) и частотную коррекцию времени QT (QTc) по Bazett, что определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо делать перед любым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум один раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если начальное значение QTс составляет более 420 мс, при увеличении QT более чем на 60 мс во время лечения или если значение QTc составляет более 480 мс во время лечения ПК-Мерц, раствор для инфузий, а также у пациентов с видимыми U-волнами. Следуя вышеупомянутых мер и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающей для жизни побочном действии.
Пациенты с риском электролитного дисбаланса в результате, например, лечение диуретиками, с частым рвотой и / или диареей, пациенты, которые принимают инсулин в кризисных ситуациях, или пациенты с почечными или анорексичная нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных показателей и соответствующее пополнение электролитов, особенно калия и магния.
В случае возникновения таких симптомов как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечения ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 часов по удлинение интервала QT. Если удлинение интервала QT отсутствует, можно восстановить лечения, учитывая противопоказания и взаимодействия.
У пациентов с электрокардиостимулятора точное определение времени QT невозможно, поэтому решение о применении препарата ПК-Мерц следует принимать индивидуально после консультации с кардиологом.
У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует учитывать лицам с хронической сердечной недостаточностью.
Лечение амантадина нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появление симптомов, характерных злокачественный нейролептический синдром, а также развития когнитивных нарушений, таких как: кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред. Не следует резко прекращать прием амантадина пациентам, которые одновременно применяют нейролептики, в связи с возможным риском развития индуцированной нейролептиком кататонии.
Сообщалось о суицидальные попытки и суицидальные мысли у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.
Дополнительное введение амантадина для профилактики и лечения вируса гриппа А нецелесообразно и его следует избегать из-за опасности передозировки.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Если амантадин назначают женщине детородного возраста, пациентка должна быть проинструктированы о необходимости немедленно проконсультироваться с врачом в случае предполагаемой беременности или подозрении на беременность.
Данные о проникновении препарата через плаценту отсутствуют. Отсутствуют данные о приема амантадина у беременных женщин. Были сообщения об отдельных случаях здоровых родов, но также были осложнения во время беременности и пять случаев врожденных дефектов (сердечно-сосудистые дефекты, аномалии конечностей). В опытах на животных амантадин показал свою эмбриотоксическое и тератогенное действие. Потенциальный риск для людей неизвестен. Поэтому амантадин можно применять во время беременности только в случаях крайней необходимости. Если терапия проводится в первом триместре, то необходимо провести УЗИ.
ПК-Мерц попадает в грудное молоко. Если во время кормления грудью абсолютно необходима терапия амантадина, то необходимо обязательно осматривать младенца на предмет возможных симптомов, связанных с применением препарата (кожные высыпания, задержка мочи, рвота), кормление грудью следует прекратить.
Амантадин противопоказано принимать беременным и женщинам, планирующим беременность.
Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не исключен влияние на способность концентрировать внимание и адаптацию, особенно в сочетании с воздействием других препаратов, применяемых при лечении синдрома Паркинсона. В начале лечения может ухудшиться способность управлять автомобилем или работать с механизмами, вызванные самим состоянием. Это ухудшение еще больше усиливается в сочетании с алкоголем.
Способ применения и дозы
Применять внутривенно.
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона
При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризисе внутривенная доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1-3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, равной времени инфузии примерно 3:00.
Вигильнисть.
Для улучшения вигильности в посткоматозному состоянии различной этиологии, терапию с суточной дозой 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (> 3:00), можно проводить в начальном периоде 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечения может быть продлен, если это возможно, в пероральной форме - до 4 недель в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны быть адаптированы в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ), как показано в таблице 1.
Таблица 1
| СКФ, мл / мин | Доза амантадина сульфата, мг | Интервал между приемами доз |
| 80-60 | 100 | Каждые 12:00 |
| 60-50 | 200 и 100 | Каждый следующий день * |
| 50-30 | 100 | 1 раз в сутки |
| 30-20 | 200 | 2 раза в неделю |
| 20-10 | 100 | 3 раза в неделю |
| <10 и пациенты, находящиеся на гемодиализе | 200 и 100 | 1 раз в неделю или 1 раз каждые две недели |
* Достигается введением поочередно 1 раз 100 мг 1 раз 200 мг амантадина сульфата.
СКФ можно примерно вычислить с помощью такого уравнения:
Cl cr = (140 - возраст) х масса тела ,
72 х креатинин
где:
Cl cr = клиренс креатинина мл / мин
Креатинин = креатинин сыворотки крови в мг / 100 мл.
КК, исчисляемый в соответствии с данного выражения, касается исключительно мужчин (соответствующее значение для женщин составляет 85% от этого значения) и может быть приравнен к клиренса инсулина для определения СКФ (120 мл / мин для взрослых).
Амантадин диализируется слабо (около 5%).
Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания и определяется врачом. Пациентам не следует самостоятельно прерывать лечение.
Следует избегать резкого прекращения лечения, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, иногда включают акинетический кризисов, и эффект прекращения приема иногда может выражаться в виде делирия.
Пациентам с пониженной вигильнистю, которые продолжили лечение таблетками, не следует принимать препарат дольше 4 недель.
Дети.
Данные о применении препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не следует применять в данной возрастной категории.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, двигательное или психическое возбуждение, головокружение, расстройства сна, понижение остроты зрения (очень редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, аритмия, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы).
Прочие: очень редко — появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.
Передозировка
Всегда необходимо учитывать возможность многократной интоксикации, например прием более чем одного препарата с целью суицида.
симптомы передозировки
Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманивание зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями; был зарегистрирован один случай сердечной аритмии. Нервно-мышечные нарушения, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, дезориентация, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, тахикардия, приступы стенокардии, остановка сердечной деятельности.
Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.
Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, иногда включая кому и миоклонией, наблюдался после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.
лечение
Специальное медикаментозное лечение при передозировке или антидот неизвестны. В случае интоксикации препаратом ПК-Мерц необходима дополнительная интенсивная терапия. Необходимо принять терапевтических мероприятий, которые включают введение жидкости и подкисление мочи для быстрого вывода вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмий (лидокаин внутривенно).
Для лечения нейротоксических симптомов (таких, как описано выше) можно попробовать введение физостигмина в дозе 1-2 мг каждые 2:00 взрослых и 2 х 0,5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг у детей.
Из-за низкой способность амантадина к диализу (почти 5%) гемодиализ не рекомендуется.
Рекомендуется особенно пристально наблюдать за пациентами, склонными к возможному удлинение интервала QT и факторов, способствующих возникновению хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, например, электролитного дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.
Взаимодействие
Пк-мерц взаимодействует с ТЕРАЛИДЖЕН
антипсихотическое средство (нейролептик), антигистаминные препараты для системного применения
Противопоказан одновременный прием амантадина с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT. К ним относятся:
определенные антиаритмические средства класса IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол)
определенные нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид)
определенные трициклические и тетрацикличные антидепрессанты (например, амитриптилин)
определенные антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин)
определенные макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин)
определенные ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин)
азоловые противогрибковые и другие препараты, такие как будипин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.
Перед началом приема других лекарственных средств совместно с препаратом ПК-Мерц необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению на предмет возможного взаимодействия, из-за удлинения интервала QT, между лекарствами и амантадина. Чтобы избежать побочных действий (таких как психотические реакции), следует уменьшить дозу других препаратов или их комбинаций.
Специальных исследований по взаимодействию после одновременного приема препарата ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств не проводили (например, леводопа, бромокриптин, тригексилфенидил) или мемантин (обратить внимание на раздел «Побочные реакции»).
Одновременный прием препарата ПК-Мерц и любых других групп лекарственных средств или активных компонентов, указанных ниже, может привести к таким видам взаимодействия:
антихолинергические средства
Усиление побочных действий (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (например, тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, биперидена, орфенадрин).
Симпатомиметики с прямым действием на ЦНС
Усиление основного действия амантадина.
алкоголь
Снижение переносимости алкоголя.
Леводопа (противопаркинсонический препарат)
Взаимное усиление терапевтического действия. Итак, леводопу можно назначать одновременно с препаратом ПК-Мерц.
Мемантин (препарат против слабоумия)
Мемантин может усиливать действие и побочные действия препарата ПК-Мерц (важно обратить внимание на раздел «Особенности применения»).
Другие лекарственные средства
Одновременное применение мочегонных средств, таких как триамтерен / гидрохлоротиазид, может привести к снижению вывода амантадина из плазмы, что приводит к образованию токсической концентрации последнего в плазме крови. Итак, следует избегать одновременного применения этой комбинации.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет.