Пропицил
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антитиреоидное средство
АТХ:
Propylthiouracil, производные тиоурацила, антитиреоидные препараты, препараты для лечения заболеваний щитовидной железы, гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины)
EphMRA:
антитиреоидные препараты
Действующее вещество:
Пропилтиоурацил
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Активное вещество: пропилтиоурацил 50,0 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 73,9 мг, крахмал кукурузный 50,0 мг, диоксид кремния коллоидный 1,5 мг, повидон 4,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,0 мг, магния стеарат 0,6 мг.
Описание
Белые круглые двояковыпуклые таблетки с разделительной риской.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Пропицил:
- L-тироксин
- L-тироксин 100 берлин-хеми
- L-тироксин 50 берлин-хеми
- L-тироксин 75 берлин-хеми
- Анаприлин
- Антиоксикапс с цинком
- Гино-тардиферон
- Золадекс
- Левотироксин
- Мальтофер
- Мальтофер фол
- Мелаксен
- Меларена
- Мелатонин
- Мелатонин-сз
- Сорбифер дурулес
- Тардиферон
- Тирозол
- Тотема
- Феринжект
- Ферлатум
- Ферлатум фол
- Ферретаб комп
- Феррум лек
- Эутирокс
Фармакодинамика
Тиоурацилы действуют как антитиреоидные средства, подавляющие систему интратиреоидной пероксидазы. Они снижают процесс йодирования тиреоглобулина и, соответственно, ингибирует образование тироксина. Кроме того, в молекулах тиреоглобулина нарушается образование парных связей между тирозильными остатками, уже связанными с йодом. Пропилтиоурацил способствует истощению запасов йода в щитовидной железе. Пропилтиоурацил тормозит трансформацию тироксина в трийодтиронин в периферических тканях.
Фармакокинетика
Пропилтиоурацил хорошо всасывается при пероральном применении, достигая пика в плазме крови через 1-2 часа после приема.
Антитиреоидные препараты концентрируются в щитовидной железе активным переносом. Несмотря на то, что Пропилтиоурацил может быть не обнаружен в сыворотке крови через 8 часов после приема, время действия высокой разовой дозы составляет от 6 до 8 часов благодаря выраженному накоплению в щитовидной железе.
Биологическая доступность при пероральном применении составляет около 80%.
Показания
- тиреотоксикоз у пациентов, с диффузным токсическим зобом или токсической аденомой щитовидной железы;
- предоперационная подготовка с тиреотоксикозом к резекции щитовидной железы и послеоперационная терапия;
- подготовка пациентов с тиреотоксикозом к лечению радиоактивным йодом.
Противопоказания
- тяжелые побочные эффекты (агранулоцитоз, тяжелые нарушения функции печени) при предшествующем лечении пропилтиоурацилом;
- дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к препарату;
- лейкопения;
- гипотиреоз;
- активный гепатит.
С осторожностью
Агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов. Поскольку в большинстве случаев развитие агранулоцитоза нельзя предсказать даже при постоянном наблюдении за морфологической картиной крови, пациент должен быть информирован о клинических симптомах агранулоцитоза (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного исследования картины крови.
Перед началом лечения Пропицилом необходим полный анализ крови. Во время лечения антитиреоидным средством необходим контроль функционального состояния щитовидной железы (определение концентрации тироидных гормонов и/или ТТГ крови).
Лечение слишком высокими дозами антитиреоидного средства приводит к появлению или увеличению уже существующего зоба. Это следует иметь в виду прежде всего при загрудном или внутригрудном зобе, что бывает связано с опасностью сдавливания анатомических структур в средостении.
При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансминаз Пропицил можно применять только под строгим наблюдением врача.
Беременность и лактация
При применении в период беременности необходимо соотносить потенциальную пользу для матери с возможным риском для плода и ребенка.
Как тиреотоксикоз, так и гипертиреоз у беременных женщин ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития. Частота аномалий развития в случаях лечения пропилтиоурацилом не отличается от частоты спонтанных аномалий развития.
Доза Пропицила должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза и зоба у плода. В последние три месяца беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза.
Лечение беременных женщин антитиреоидным препаратом должно проводиться под строгим наблюдением. Концентрация свободных гормонов щитовидной железы должна находиться у верхнего предела нормы, а концентрация тиреотропного гормона (ТТГ) должна быть достаточно низкой или не определяться.
При диффузном токсическом зобе во время беременности Пропицил назначают без дополнительного приема левотироксина натрия.
В период грудного вскармливания Пропицил считается препаратом выбора, так как его концентрация в грудном молоке составляет только одну десятую от концентрации в сыворотке крови матери. Тем не менее, требуется особо тщательное наблюдение за новорожденным, т.к. имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза.
Способ применения и дозы
Пропицил принимают внутрь каждые 6-8 часов. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые, подростки и дети старше 10 лет:
В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет назначают по 75-100 мг (1,5-2 таблетки) в день. Поддерживающая доза составляет от 50 до 150 мг (от 1 до 3 таблеток) в день. В тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом начальную суточную дозу увеличивают до 300-600 мг (6-12 таблеток в день, распределенных на 4-6 разовых доз).
Дети в возрасте от 6 до 10 лет получают в начале лечения 50-150 мг (1-3 таблетки) в день, а при поддерживающем лечении около 25-50 мг (0,5-1 таблетка) в день.
Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.
При гипертиреозе у новорожденных назначают по 5-10 мг на 1 кг массы тела в день (суточную дозу распределяют на 3 приема). При отсутствии ответа на лечение рекомендуется увеличение дозы на 50-100%. Поддерживающая доза составляет 3-4 мг на 1 кг массы тела в день. В соответствии с периодом полувыведения материнского иммуноглобулина через 2-3 месяца можно ожидать спонтанное восстановление функций щитовидной железы.
Пожилым людям рекомендуется более низкая доза.
Согласно существующим данным у пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе не возникает необходимости в корректировке дозы.
При заболеваниях печени препарат можно применять в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.
Продолжительность лечения определяется индивидуальной потребностью пациента. Опыт терапевтического применения препарата Пропицил показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому вмешательству или лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности пациента.
Пропицил может использоваться для лечения диффузного токсического зоба как в виде монотерапии, так и в схеме "блокируй-замещай" в комбинации с левотироксином натрия.
Побочные эффекты
Агранулоцитоз представляет собой тяжелое, но редкое побочное действие, сопровождающееся септическими осложнениями. Иногда отмечаются высыпания на коже, крапивница, боль в желудке, артралгия без признаков воспаления суставов, образования зоба у новорожденного. В очень редких случаях и, прежде всего, при применении препарата в высоких дозах наблюдались следующие побочные действия: поражения печени (гепатоцеллюлярный некроз, транзиторный холестаз), реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, лимфоаденопатия и тромбоцитопения.
Имеются сообщения об отдельных случаях нервно-мышечных расстройств, полиартрита, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, васкулита, волчаночноподобного синдрома, потери, слуха, узелкового периартериита, желудочно-кишечных расстройств (тошноты, рвоты), головокружение, нарушения эритропоэза, гемолиза, положительных реакций Кумбса, интерстициальной пневмонии, астмы, периферических отеков и алопеции.
В процессе лечения Пропицилом может возникнуть увеличение щитовидной железы. Агранулоцитоз, печеночная недостаточность и васкулит представляют собой потенциально угрожающие жизни состояния, таким образом, требуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом.
Передозировка
Случаи острой интоксикации Пропицилом не наблюдалось.
Хроническая передозировка приводит к развитию зоба и гипотиреоза с симптомами, зависимыми от тяжести гипотиреоза, обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.
Лечение. Специальных мер/мероприятий не существует. Эффективность промывания желудка и эндоскопического удаления остатков таблеток весьма сомнительна из-за быстрого всасывания активного вещества.
При развитии зоба и гипотиреоза, сопровождающегося симптомами, коррелирующимися с тяжестью гипотиреоза, и обусловленного хронической передозировкой препарата Пропицил, лечение препаратом прекращают.
Заместительную терапию левотироксином натрия проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза или развития зоба. Как правило, после отмены Пропицила ожидается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
Взаимодействие
Пропицил взаимодействует с L-ТИРОКСИН
левотироксин натрия
В том случае, если лечение пропилтиоурацилом проводят по схеме "блокируй и замещай" в комбинации с левотироксином натрия доза пропилтиоурацила должна быть увеличена.
Тиреостатический эффект пропилтиоурацила может снижаться при одновременном или предшествующем применении йодсодержащих препаратов или рентгеноконтрастных веществ.
В связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина, может потребоваться дополнительная коррекция дозы этих лекарственных средств.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Нет.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.