Антибиоксим

Лекарственное средство
Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик-цефалоспорин
АТХ: Cefuroxime, цефалоспорины второго поколения, другие бета-лактамные антибиотики, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA: цефалоспорины парентеральные
Действующее вещество: Цефуроксим

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
В 1 флаконе содержится активное вещество - цефуроксим натрия, в пересчете на цефуроксим 1,5 г.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину): Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), большинство Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) и грамотрицательных анаэробов (Fusobacterium spp., Proprionibacterium spp.).
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecialis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Парентеральное введение: при внутривенном введении 0,75 и 1,5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч соответственно. Период полувыведения при внутривенном введении - 1,3-1,5 ч, у новорожденных детей - 2-2,5 ч. Связь с белками плазмы - 33-50%. Не метаболизируется в печени. Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизменном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - клубочковой фильтрации). Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), ЛOP-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит), мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия), кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит), сепсис, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, малого таза, суставов (в т. ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), ХПН у детей.
С осторожностью
У новорожденных, в том числе недоношенных; во время беременности и в период лактации; при хронической почечной недостаточности; у ослабленных и истощенных пациентов; при кровотечениях и заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в т.ч. при неспецифическом язвенном колите.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Готовый к применению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Способ применения и дозы
Внутривенно.
Взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения - дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 часов). Средняя суточная доза - 3-6 г.
Детям старше 3-х месяцев назначают по 30-100 мг/кг/сут 3-4 раза в день. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.
Детям до 3 месяцев назначают по 30 мг/кг/сут 2-3 раза в день.
При бактериальном менингите - взрослым - по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут 3-4 раза в день, новорожденным - 100 мг/кг/сут 2-3 раза в день.
При операциях на сердце, легких, пищеводе, сосудах, брюшной полости, органах малого таза и при ортопедических операциях - по 1500 мг при индукции анестезии. При полной замене сустава - 1500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При пневмонии назначают по 1500 мг 2-3 раза в сутки.
При обострении хронического бронхита назначают по 750 мг 2-3 раза в сутки.
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования; при клиренсе креатинина 10-20 мл/мин назначают по 750 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз в сутки.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящимся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Приготовление раствора для инъекций:
Раствор для внутривенного болюсного введения: Растворить 1,5 г препарата в 15 мл воды для инъекций.
Раствор для внутривенного инфузионного введения:
Для внутривенных инфузий 1,5 г препарата растворяют в 15 мл воды для инъекций, полученный раствор добавляют в 50-100 мл совместимого инфузионного раствора.
При смешивании раствора цефуроксима (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре 4°С или 6 часов при температуре ниже 25°С.
Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения:
- 0,9% раствором натрия хлорида;
- 5% раствором декстрозы;
- раствором Рингера;
- раствором Хартмана.
Цефуроксим совместим с растворами:
- гепарина (10 Ед/мл и 50 Ед/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия;
- хлорида калия (10 мЭкв/л и 40 мЭкв/л) в 0,9% растворе хлорида натрия. Цефуроксим остается стабильным в 0,9% растворе хлорида натрия и в 5% растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко - мультиформная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, анафилактический шок.
Местные реакции: флебит, тромбофлебит.
Со стороны центральной нервной системы: судороги.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, дизурия, зуд в промежности, вагинит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, холестаз, редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств: снижение слуха.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопении, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: назначение противосудорожных лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Антибиоксим взаимодействует с ДИАКАРБ
диуретики
Одновременное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликози дов.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Фармацевтически не совместим с растворами натрия гидрокарбоната 4% и 5%.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного