Реместип
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для внутривенного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Гемостатическое средство
АТХ:
Terlipressin, вазопрессин и его аналоги, гормоны задней доли гипофиза, гормоны гипоталамуса и гипофиза и их аналоги, гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины)
EphMRA:
системные гемостатики; антидиуретические гормоны
Действующее вещество:
Терлипрессин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: терлипрессин 0,1 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,0 мг, уксусная кислота ледяная 1,08 мг, натрия ацетата тригидрат 0,27 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Реместип:
Фармакодинамика
Терлипрессин (N-триглицил-8-лизинвазопрессин) – синтетический полипептид – аналог вазопрессина, гормона задней доли гипофиза. В молекулу природного вазопрессина было внесено 2 изменения: аргинин в 8 положении заменен лизином, а к аминогруппе конечного цистеина присоединено 3 глициновых остатка.
Фармакологическое действие терлипрессина реализуется как сумма фармакологических эффектов его активных метаболитов.
Терлипрессин обладает выраженным сосудосуживающим и кровоостанавливающим действием.
Основным действием терлипрессина является сокращение артериол, вен и венул висцеральных органов, что приводит к уменьшению кровотока через печень и снижению давления в портальной системе.
Терлипрессин за счет сокращения артериол, вен и венул стимулирует сокращение гладкой мускулатуры пищевода, повышает тонус и усиливает перистальтику кишечника.
Усиливая тонус гладкой мускулатуры сосудов, терлипрессин также воздействует на гладкую мускулатуру матки, усиливая сократительную активность миометрия независимо от наличия беременности.
Согласно результатам доклинических и клинических исследований, терлипрессин преимущественно воздействует на гладкую мускулатуру внутренних органов, а также на кожу.
Сведения о наличии у терлипрессина антидиуретического действия отсутствуют.
Фармакокинетика
Терлипрессин в неизмененном виде не оказывает действия на гладкую мускулатуру внутренних органов, при метаболизме образуются активные метаболиты, реализующие фармакологическое действие препарата Реместип®. В отличие от лизин-вазопрессина, для терлипрессина характерно более длительное развитие и большая продолжительность фармакологического эффекта. Лизин-вазопрессин метаболизируется в печени, почках и в других тканях.
При внутривенном введении фармакокинетический профиль может быть представлен в виде двухкомпонентной модели. Период полувыведения составляет около 40 минут, клиренс – около 9 мл/кг/мин, объем распределения – около 0,5 л/кг. Концентрация лизин-вазопрессина определяется в плазме крови через 30 минут после введения и достигает максимума через 60 – 120 минут.
Показания
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и половых органов у взрослых: при варикозном расширении вен пищевода, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; маточных кровотечениях (дисфункциональных, в родах и при прерывании беременности);
Местное введение (в ходе гинекологических операций на шейке матки);
Кровотечения во время хирургического вмешательства на органах брюшной полости и малого таза;
Гепаторенальный синдром I типа.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к терлипрессину и вспомогательным веществам препарата;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Септический шок с низким сердечным выбросом;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью:
С особой осторожностью следует назначать препарат Реместип® пациентам пожилого возраста (старше 70 лет), с ишемической болезнью сердца, с нестабильной стенокардией и недавним острым инфарктом миокарда, выраженной артериальной гипертензией, с эпилепсией или судорожными приступами в анамнезе, дыхательной недостаточностью, заболеваниями сосудов головного мозга, коронарных или периферических сосудов (например, при распространенном атеросклерозе), с хронической почечной недостаточностью, при септическом шоке (с нормальным или повышенным сердечным выбросом), при нарушениях ритма сердца, бронхиальной астме, при одновременном применении препарата Реместип® с препаратами, удлиняющими интервал QT.
С осторожностью
При применении препарата Реместип® необходим контроль показателей водно-электролитного баланса. При применении препарата Реместип® в высоких дозах – 8 мл (0,8 мг) и выше, необходим контроль АД, ЧСС и диуреза, особенно при лечении пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца.
Препарат Реместип® не заменяет мероприятий по восстановлению объема циркулирующей крови на применение препарата у пациентов с кровотечением.
У пациентов с циррозом печени и гепаторенальным синдромом I типа необходим ежедневный контроль концентрации креатинина для оценки эффективности проводимой терапии.
Препарат Реместип® содержит натрий (менее 1 ммоль (23 мг) на дозу).
Беременность и лактация
Применение препарата Реместип® в период беременности противопоказано. Известно, что на ранних сроках беременности применение терлипрессина стимулирует сократительную активность матки и повышение давления в матке, что приводит к снижению маточного кровотока. Препарат Реместип® может оказывать негативное влияние на течение беременности и развитие плода.
Согласно результатам доклинического исследования, при приеме терлипрессина развивались спонтанные аборты, также обнаружены внутриутробные пороки развития.
Неизвестно, проникает ли терлипрессин в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Учитывая, что нельзя исключить вероятность проникновения терлипрессина в грудное молоко и негативного воздействия на ребенка, при необходимости применения препарата Реместип® грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Реместип® предназначен для внутривенного введения в виде болюсных инъекций или кратковременной инфузии, а также для пара- и/или интрацервикального введения при местном введении (в ходе гинекологических операций на шейке матки).
Кровотечения при варикозном расширении вен пищевода: 10 мл (1,0 мг) с интервалом 4-6 ч до остановки кровотечения и последующие 3-5 дней. Для предотвращения повторных кровотечений препарат отменяют только после полного отсутствия кровотечения в течение 24-48 ч.
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта другой локализации: 10 мл (1,0 мг) с интервалом 4-6 ч. Препарат применяется при оказании первой медицинской помощи вне хирургического стационара при подозрении на кровотечение из верхней части ЖКТ.
Маточные кровотечения (дисфункциональные, в родах и при прерывании беременности): внутривенно струйно или капельно от 2 мл (0,2 мг) до 10 мл (1,0 мг) каждые 4-6 ч в зависимости от активности тканевых эндопептидаз.
Местное введение (в ходе гинекологических операций на шейке матки): 4 мл (0,4 мг) добавляется к 6 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводится пара- и/или интрацервикально. Время наступления эффекта - 5-10 минут. При необходимости доза может быть увеличена или введена повторно.
Кровотечение во время хирургического вмешательства на органах брюшной полости и малого таза: внутривенно струйно или капельно от 2 мл (0,2 мг) до 10 мл (1,0 мг) каждые 4-6 ч в зависимости от активности тканевых эндопептидаз.
Гепаторенальный синдром I типа: по 10 мл (1 мг) 3-4 раза в сутки. Лечение должно продолжаться до тех пор, пока не нормализуется концентрация креатинина в плазме крови (менее 130 мкмоль/л), в среднем, 10 дней. Если концентрация креатинина не снижается более чем на 30% в течение 3 дней, дальнейшее введение препарата нецелесообразно.
Побочные эффекты
В ходе клинических исследований было выявлено, что наиболее часто встречались следующие нежелательные реакции (частота 1 - 10%): бледность кожных покровов лица, гипертензия, боль в животе, тошнота, диарея, головная боль.
| Системно-органный класс | Часто | Нечасто | Редко |
| Нарушения со стороны обмена веществ | Гипонатриемия (при отсутствии контроля количества потребляемой жидкости) | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | ||
| Нарушения со стороны сердца | Брадикардия | Фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия типа «пируэт», сердечная недостаточность, гиперволемия с развитием отека легких | |
| Нарушения со стороны сосудов | Периферическая вазоконстрикция, ишемия периферических тканей, бледность кожных покровов лица, артериальная гипертензия | Ишемия кишечника, периферический цианоз, приливы жара | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Респираторный дистресс синдром, дыхательная недостаточность | Одышка | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Преходящие спазматические боли в животе, преходящая диарея | Преходящая тошнота, преходящая рвота | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Некроз кожи | ||
| Беременность, послеродовые и перинатальные состояния | Спазм мышц матки, снижение кровотока в матке | ||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Некроз в месте введения |
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: доза свыше 20 мл (2 мг) в течение 4 часов повышает риск развития выраженных нарушений показателей гемодинамики – повышение АД и брадикардию.
Лечение: при повышении артериального давления следует назначать клонидин, 150 мкг внутривенно; при развитии брадикардии рекомендуется вводить атропин.
Взаимодействие
Не допускается смешивание препарата Реместип® с другими лекарственными средствами в одном шприце!
Не использовать раствор декстрозы (глюкозы) для разведения препарата!
Введение препарата Реместип® совместно с окситоцином или метилэргометрином усиливает сосудосуживающее и утеротоническое действие.
Реместип® усиливает антигипертензивный эффект неселективных β-адреноблокаторов при портальной гипертензии.
Одновременное применение препарата Реместип® с препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (пропофол, суфентанил), может вызвать выраженную брадикардию и снижение сердечного выброса. Угнетение сердечной деятельности вызвано влиянием блуждающего нерва, опосредованного повышением артериального давления.
Необходима осторожность при применении препарата Реместип® совместно с препаратами, удлиняющими интервал QT.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследования влияния препарата Реместип® на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.
Условия хранения
При температуре 2-8 °С во вторичной упаковке (пачке картонной). Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.