Рифампицин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-рифамицин
АТХ:
Rifampicin, антибиотики, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
рифампицины и рифамицины
Действующее вещество:
Рифампицин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 ампула содержит
активное вещество – рифампицин (в пересчете на активное вещество) 0.150 г,
вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия сульфит, натрия гидроксид.
Описание
Пористая масса кирпичного или коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски, без запаха. Чувствителен к воздействия света, кислорода и влаги.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Рифампицин:
Фармакодинамика
Рифампицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, производное рифампицина. Оказывает бактериостатическое действие, подавляя синтез РНК за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы, а в больших дозах – бактерицидное. Обладает активностью в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitides, Heamophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Chlamidia trachomatis.
К нему чувствительны многие неспорообразующие анаэробы, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий (E.coli, K.pneumoniae, Salmonella, Shigella, Proteus, P.aeruginosa и др.), не действует на грибы. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (кроме других рифампицинов) не выявлено. Кроме того, рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства и препятствует развитию рабического энцефалита.
Фармакокинетика
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. Концентрация препарата на терапевтическом уровне при внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей – в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Связь с белками плазмы – 80-90%. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 3-5 ч. Из организма выводится с желчью и мочой, частично бронхиальными, слюнными железами и грудным молоком. Окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет.
Показания
В составе комбинированной терапии: туберкулез (все формы)
Противопоказания
гиперчувствительность
желтуха
инфекционный гепатит, недавно перенесенный (менее 1 года)
беременность и период лактации
хроническая почечная недостаточность
тяжелая легочно-сердечная недостаточность
детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо надежная контрацепция.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Рифампицин вводят внутривенно капельно. Для приготовления раствора для внутривенного введения 0.15 г препарата растворяют в 2.5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения, полученный раствор смешивают с 125 мл 5% раствора глюкозы. Скорость введения 60-80 капель в минуту.
Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септичесих процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови, а также в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными. Препарат применяется только в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами.
При внутривенном введении суточная доза составляет 0.45 г, при тяжелых
быстро прогрессирующих формах (у пациентов с массой тела более 50 кг) – 0.6 г и вводится в один прием в течение 45-50 мин. Продолжительность внутривенного способа введения зависит от переносимости препарата и может составлять 1 месяц и более с последующим переходом на прием внутрь. При лечении туберкулеза у больных сахарным диабетом, внутривенное введение рифампицина сочетают с введением инсулина (на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя) – 2 ЕД инсулина).
Побочные эффекты
тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит
псевдомембранозный колит, кандидоз
повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха, дисфункция поджелудочной железы
крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка, анафилактический шок, зуд, кожная сыпь
головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дизориентация, сонливость, утомляемость
нефронекроз, интерстициальный нефрит, гематурия
острая почечная недостаточность
Прочие
лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, боль в конечностях, гиперурикемия, обострения подагры
гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия)
кожные реакции
гемолитическая анемия
тромбоцитопеническая пурпура
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата.
Лечение: прекращение приема препарата. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет). Поддержание жизненно-важных функций.
Взаимодействие
Рифампицин в комбинации с изониазидом повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени у больных с заболеваниями печени в анамнезе.
При одновременном применении с изониазидом следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект. Может быть замедлена экскреция с желчью рентгеноконтрастных веществ; изменяются результаты определения фолиевой кислоты и витамина В12 с помощью микробиологических методов.
Пиразинамид задерживает выведение рифампицина.
Рифампицин является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450, ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Не рекомендуется одновременный прием рифампицина с непрямыми антикоагулянтами в связи с ослаблением их эффекта.
При сочетанном применении рифампицина с пероральными контрацептивами снижается надежность последних.
Рифампицин ослабляет эффект глюкокортикоидов.
Рифампицин снижает концентрацию в плазме крови и укорачивает время действия пероральных противодиабетических средств, дигитоксина, хинидина, циклоспорина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, в меньшей степени – флуконазола.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 4 года
Не применять по истечении срока годности.