Санвал
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Снотворное средство
АТХ:
Zolpidem, бензодиазепиноподобные средства, снотворные и седативные средства, психолептики, нервная система
EphMRA:
небарбитураты простые
Действующее вещество:
Золпидем
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Для дозировки 5 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
ядро таблетки:
активный компонент - золпидема тартрат 5 мг;
вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 55,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,400 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,800 мг, повидон 1,800 мг, кремния диоксид коллоидный 0,400 мг, магния стеарат 0,600 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 1,280 мг, гипролоза 1,280 мг, макрогол-400 0,400 мг, тальк 0,200 мг, краситель железа оксид красный 0,008 мг, титана диоксид 0,832 мг, воск карнаубский 0,090 мг.
Для дозировки 10 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
ядро таблетки:
активный компонент: золпидема тартрат 10 мг;
вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 60,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,400 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,800 мг, повидон 1,800 мг, кремния диоксид коллоидный 0,400 мг, магния стеарат 0,600 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 1,280 мг, гипролоза 1,280 мг, макрогол-400 0,400 мг, тальк 0,200 мг, титана диоксид 0,840 мг, воск карнаубский 0,090 мг.
Для дозировки 5 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
ядро таблетки:
активный компонент - золпидема тартрат 5 мг;
вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 55,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,400 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,800 мг, повидон 1,800 мг, кремния диоксид коллоидный 0,400 мг, магния стеарат 0,600 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 1,280 мг, гипролоза 1,280 мг, макрогол-400 0,400 мг, тальк 0,200 мг, краситель железа оксид красный 0,008 мг, титана диоксид 0,832 мг, воск карнаубский 0,090 мг.
Для дозировки 10 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
ядро таблетки:
активный компонент: золпидема тартрат 10 мг;
вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 60,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,400 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,800 мг, повидон 1,800 мг, кремния диоксид коллоидный 0,400 мг, магния стеарат 0,600 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 1,280 мг, гипролоза 1,280 мг, макрогол-400 0,400 мг, тальк 0,200 мг, титана диоксид 0,840 мг, воск карнаубский 0,090 мг.
Описание
Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета;
Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета;
Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Санвал:
Фармакодинамика
Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов. Отличаясь по структуре от бензодиазепинов, золпидем оказывает седативное действие, при этом анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие выражено незначительно.
Согласно классификации аллостерические участки комплекса гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), с которыми связываются бензодиазепины, называются ω-модулирующими участками или рецепторами. К настоящему времени было идентифицировано три подтипа: 1, 2 и 3. В отличие от бензодиазепинов, которые неселективно связываются и активируют все три подтипа ω-рецепторов, золпидем селективно связывается с ω1-рецептором, поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффекта.
ω1-рецепторы в основном находятся в четвертом слое сенсорной коры больших полушарий, в мозжечке, варолиевом мосте и нижних бугорках четверохолмия.
Золпидем показал низкое сродство к ω2-рецептору (поясничный отдел позвоночника, гиппокамп) и ω3-рецептору (определенные периферические области). Современный опыт показывает, что фармакологическое действие золпидема отличается от действия бензодиазепинов.
Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.
Эффект наступает быстро. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV).
Фармакокинетика
Золпидем быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема дозы 5 мг и 10 мг максимальная концентрация в плазме крови (Смах) составляет соответственно 59 нг/мл и 121 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСмах) от 0,5 до 3 ч (среднее время ТСмах 1,6 ч). При наличии еды в желудке всасывание золпидема слегка замедляется.
Для ускорения наступления сна золпидем не следует принимать с едой или непосредственно после приема пищи.
Фармакокинетика золпидема остается неизменной в течение нескольких недель применения.
Биодоступность золпидема достигает 70 %, связь с белками плазмы крови - 92 %. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и концентрацией золпидема в плазме крови.
Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %). Период полувыведения (Т½) золпидема составляет от 0,7 до 3,5 ч (в среднем около 2,4 ч).
Общий клиренс золпидема составляет 0,26 л/ч/кг, объем распределения 0,54 л/кг.
Не индуцирует ферменты печени. Не кумулирует.
У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения Т½ (в среднем 3 ч), при этом Смах увеличивается на 50 %.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, Т½ возрастает до 10 ч.
Показания
Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к золпидему или другим компонентам препарата;
тяжелая, острая или хроническая печеночная недостаточность;
синдром апноэ во сне;
острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность;
беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
тяжелая миастения.
С осторожностью
Печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости, беременность II и III триместр, дыхательная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пациенты с психическими заболеваниями.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Санвал®.
Беременность и лактация
Препарат Санвал противопоказан к применению в I триместр беременности. В случае необходимости назначения препарата Санвал® во II и III триместрах беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорожденного. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.
Женщин репродуктивного возраста, получающих препарат, следует предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае планируемой или наступившей беременности, а во время лечения препаратом Санвал пациентки должны применять надежные методы контрацепции.
В случае приема золпидема в конце беременности или во время родов (даже в низких дозах) возможно развитие у новорожденного гипотермии, преходящего угнетения дыхания или апноэ, аксиальной гипотонии, артериальной гипотензии, а также нарушений сосания.
Кроме того, у детей, рожденных матерями, которые длительно принимали седативные/снотворные препараты в конце беременности, может сформироваться физическая зависимость, и имеется риск развития синдрома "отмены" в постнатальном периоде.
Золпидем выделяется в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания, при необходимости применения препарата Санвал® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для приема внутрь, непосредственно перед сном, запивая жидкостью, через небольшой промежуток времени после принятия пищи.
Пациенты при применении препарата Санвал® должны предполагать, что смогут позволить себе непрерывный сон в течении 7 - 8 ч.
Дозы и продолжительность лечения определяются лечащим врачом. Необходимо строго придерживаться указаний врача и не превышать предписанную врачом дозу препарата Санвал®.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 10 мг перед сном.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), ослабленных пациентов, а также для больных с печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг; при необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг.
Курс лечения не должен превышать 4 недели.
При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения - 2 - 5 дней, при ситуационной - 2 - 3 недели.
Короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата.
В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития "рикошетной" бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).
Побочные эффекты
Неблагоприятные эффекты, особенно со стороны нервной системы, зависят от дозы и индивидуальной реакции пациента. Они чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста и их выраженность теоретически должна быть меньше при приеме препарата непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели.
Инфекционные и паразитарные заболевания
часто: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны психики
часто: галлюцинации, ажитация, кошмарные сновидения; нечасто: спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна: беспокойство, психоз, дисфория, агрессивность, бред, гневливость, поведенческие расстройства, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиться, в том числе и при использовании терапевтических доз), при отмене препарата - синдром "отмены" или "рикошетная" бессонница, снижение либидо, депрессия.
Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциями.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: сонливость, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе; частота неизвестна: нарушение сознания.
Нарушения со стороны органа зрения
нечасто: диплопия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
частота неизвестна: угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
частота неизвестна: повышение активности "печеночных" ферментов в крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
частота неизвестна: сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
часто: боль в спине; частота неизвестна: мышечная слабость.
Прочие
часто: чувство усталости; частота неизвестна: нарушение походки, привыкание к препарату, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста и при несоблюдении предписанных рекомендаций по приему).
При появлении любых нежелательных явлений, не перечисленных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.
Передозировка
При случайной передозировке препаратом Санвал® следует немедленно обратиться к врачу.
Симптомы в основном обусловлены угнетением центральной нервной системы (ЦНС): возможны нарушения сознания от легких форм (спутанность сознания, заторможенность) до тяжелых (вплоть до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, опасное для жизни пациента. Лечение: если после приема чрезмерной дозы прошло менее 1 ч и пациент находится в сознании, следует попытаться вызвать рвоту. При невозможности вызвать рвоту или в случае бессознательного состояния пациента рекомендуется проведение промывания желудка. Если после случайного или преднамеренного приема чрезмерной дозы препарата, прошло более 1 ч, пациенту следует дать принять внутрь или ввести через зонд (при бессознательном состоянии) активированный уголь для уменьшения абсорбции золпидема.
При передозировке проводится симптоматическая терапия (в условиях стационара) и лечение, направленное на поддержание основных функций организма, в частности функций дыхания и сердечно-сосудистой системы. Седативные лекарства не следует применять после передозировки золпидемом, даже если появится возбуждение.
В случае тяжелой передозировки для дифференциальной диагностики и/или лечения следует рассмотреть вопрос о введении флумазенила в условиях стационара (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что подавление бензодиазепиновых рецепторов может вызвать неврологические нарушения (судороги), особенно у пациентов с эпилепсией. Золпидем не выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие
Перед приемом препарата пациент должен сообщить врачу обо всех лекарствах, которые он принимает, включая купленные без рецепта врача.
Одновременное применение с этанолом не рекомендуется из-за возможного усиления седативного действия золпидема.
При одновременном применении золпидема с лекарственными средствами (ЛС), угнетающими ЦНС (нейролептики, барбитураты, др. снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептическими ЛС, ЛС для общей анестезии, блокаторами Н1 гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия; баклофеном; талидомидом; пизотифеном отмечаются усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания, сонливость, нарушение психомоторных функций, в т.ч. снижение способности к управлению транспортным средством. Также сообщалось об отдельных случаях возникновения зрительных галлюцинаций при одновременном применении с антидепрессантами (бупропион, дезипрамин, флуоксетин, сертралин, венлафаксин).
Одновременное применение с флувоксамином, ципрофлоксацином не рекомендуется из-за возможного увеличения концентрации золпидема в плазме крови.
При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно усиление эйфории, приводящее к возрастанию психологической зависимости.
При одновременном применении с бупренорфином отмечается увеличение риска угнетения дыхания, вплоть до летального исхода. Необходимо предупредить пациента о строгом соблюдении рекомендаций врача по режиму дозирования.
Ингибиторы и индукторы CYP 450 Поскольку метаболизм золпидема тартрата происходит в печени с участием нескольких ферментов семейства цитохрома Р450, основным из которых является изофермент CYP3A4 с участием изофермента CYP1A2, следует учитывать возможные взаимодействия золпидема с лекарственными препаратами, которые являются субстратами или индукторами изофермента CYP3A4:
кетоконазол (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза в сутки, а также ритонавир увеличивают Т½, AUC и снижают клиренс золпидема. Коррекция режима дозирования не требуется, однако следует предупредить пациентов о возможном усилении седативного действия золпидема;
итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.
рифампицин (индуктор изофермента CYP3A4) ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема.
Флумазенил устраняет снотворное действие препарата Санвал.
Взаимодействие с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), варфарином, дигоксином, ранитидином, циметидином не является клинически значимыми.
Особые указания
Во всех случаях перед назначением снотворного следует устанавливать причину нарушений сна и проводить коррекцию (в том числе и медикаментозную) лежащих в их основе причин. Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.
Психические заболевания
Снотворные, такие как золпидем, не рекомендуются в качестве основного лечения при психических заболеваниях.
Депрессия
Применение золпидема у пациентов с симптомами депрессии, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, требует соблюдения особой осторожности. Таким пациентам должно проводиться лечение депрессии и не следует назначать бензодиазепины и близкие им по эффектам препараты в монотерапии в связи с тем, что эти препараты могут маскировать симптомы депрессии, которая на их фоне может продолжать развиваться с сохранением или усилением суицидных тенденций.
В связи с тем, что причиной бессонницы может быть депрессия, то в случае сохранения упорной бессонницы следует проводить повторную оценку психического состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.
Амнезия
Седативные/снотворные препараты, такие как золпидем, могут вызвать антероградную амнезию. Это состояние наиболее часто наблюдается через несколько часов после приема препарата и поэтому для снижения риска его развития, пациенты должны иметь условия для непрерываемого 7-8- часового сна.
Психические и "парадоксальные" реакции
Как известно при применении седативных/снотворных, в т.ч. и золпидема, могут возникать следующие состояния: усиление бессонницы, ночные кошмары, ажитация, нервозность, бред, галлюцинации, спутанность сознания и ониризм, психотические симптомы, расторможенность с импульсивностью, эйфория, возбудимость, антероградная амнезия, повышенная внушаемость, агрессивность.
Этот синдром может сопровождаться следующими потенциально опасными для пациента или окружающих поведенческими расстройствами: необычным для пациента поведением, самоагрессией или агрессией по отношению к другим лицам, которые пытаются предотвратить опасные действия больного; автоматическим поведением с его последующей амнезией.
При возникновении этих эффектов прием золпидема должен быть прекращен. Вероятность возникновения этих эффектов выше у пациентов пожилого возраста.
Сомнамбулизм и связанное с ним сложное поведение
У некоторых лиц бензодиазепины и близкие им препараты могут вызывать синдром комбинированных расстройств сознания поведения и памяти разной степени выраженности. У пациентов, получающих золпидем, наблюдалось хождение во сне и другое связанное с ним сложное поведение: управление автомобилем в полусонном состоянии, приготовление и прием пищи, звонки по телефону, совершение полового акта при неполном пробуждении с амнезией этих действий. Использование алкоголя и других препаратов с угнетающим действием на ЦНС совместно с золпидемом, а также прием золпидема в дозах, превышающих рекомендованную дозу, по-видимому, увеличивает риск возникновения такого поведения. Если пациент сообщает о эпизоде(ах) такого поведения прием препарата Санвал® следует прекратить.
Привыкание
После курсового приема в течение нескольких недель седативных/снотворных препаратов, подобных золпидему, возможно некоторое снижение их седативного и снотворного эффектов.
Формирование зависимости от препарата
Применение бензодиазепинов и близких им по эффектам препаратов, особенно продолжительное, может привести к формированию физической и/или психической зависимости. Риск возникновения зависимости увеличивается при увеличении дозы препарата и продолжительности лечения, он также выше у пациентов с указаниями в анамнезе на злоупотребление алкоголем или другими лекарственными препаратами и нелекарственными веществами. Такие пациенты при получении снотворных должны находиться под особенно тщательным наблюдением.
Однако зависимость может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.
При применении препарата Санвал® в терапевтических дозах состояние зависимости от препарата наблюдается крайне редко.
В случае возникновения зависимости от препарата Санвал при прекращении его приема возможно развитие синдрома отмены, часто встречающимися симптомами которого являются: бессонница, головная боль и миалгия, дисфория, тревожность, напряженность мышц и раздражительность. Реже (в более тяжелых случаях синдрома отмены) наблюдаются ажитация или даже эпизоды спутанности сознания, дереализация, деперсонализация, онемение и парестезия конечностей, чрезмерная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации и судороги.
Синдром отмены может наблюдаться в течение нескольких дней после прекращения лечения препаратом Санвал®. При приеме золпидема (как и других бензодиазепинов короткого действия) возможно возникновения симптомов отмены в интервале между двумя приемами, особенно в высоких дозах.
Вне зависимости от показаний к применению комбинация золпидема с бензодиазепинами увеличивает риск развития зависимости.
Имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом.
"Рикошетная" бессонница
Преходящий синдром при отмене лечения снотворными в виде возвращения бессонницы в усиленной форме. Он может сочетаться с другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство и дисфорию. Важно, чтобы пациент был предупрежден о возможности феномена "рикошета", что уменьшит тревогу по поводу возникновения таких симптомов при прекращении приема препарата.
Риск кумуляции
Бензодиазепины и родственные соединения остаются в организме в течение приблизительно пяти периодов полувыведения. У пациентов пожилого возраста или у пациентов с недостаточностью функции печени возможно значительное увеличение Т1/2, что может приводить к накоплению препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при почечной недостаточности кумуляции препарата не ожидается.
Использование у пациентов пожилого возраста
При назначении бензодиазепинов и родственных им соединений пациентам пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность в связи с опасностью развития седативного и/или миорелаксирующего эффектов, которые могут привести к падениям с серьезными последствиями.
Пациентов следует всегда предупреждать о рекомендованной продолжительности лечения, которая определяется видом бессонницы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Санвал необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Если после приема препарата Санвал продолжительность сна не была достаточной, то возрастает риск нарушений психомоторных реакций, что может представлять дополнительную опасность при вождении транспорта и других потенциально опасных видах деятельности.
Условия хранения
В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.