Арител плюс

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный+диуретик)

АТХ: Бисопролол в комбинации с тиазидными диуретиками, селективные бета₁-адреноблокаторы в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторы в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторы, сердечно-сосудистая система

EphMRA: бeta-адреноблокаторы в комбинации с антигепертензивными средствами и/или мочегонными средствами

Действующее вещество: Бисопролол + Гидрохлоротиазид

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные вещества для дозировки 5 мг + 6,25 мг: бисопролола фумарата (бисопролола гемифумарата) 5 мг и гидрохлоротиазида 6,25 мг;

активные вещества для дозировки 10 мг+6,25 мг: бисопролола фумарата (бисопролола гемифумарата) 10 мг и гидрохлоротиазида 6,25 мг;

вспомогательные вещества для дозировки 5 мг + 6,25 мг: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 2,1 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 23,9 мг, лактоза (сахар молочный) 70 мг, магния стеарат 0,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая 32 мг;

состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-02140/A 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) 0,36 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 0,56 мг, титана диоксид 0,84 мг, краситель солнечный закат желтый 0,04 мг.

вспомогательные вещества для дозировки 10 мг + 6,25 мг: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 33 мг, лактоза (сахар молочный) 100 мг, магния стеарат 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 46,75 мг;

состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-02140/A 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,3 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) 0,54 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 0,84 мг, титана диоксид 1,26 мг, краситель солнечный закат желтый 0,06 мг.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Арител плюс:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Арител® Плюс является комбинированным средством, в состав которого входят бисопролол и гидрохлоротиазид.

Бисопролол - селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает сердечную проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда). При увеличении дозы блокирует бета₂-адренорецепторы.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, подавлением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем ингибирования бета-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек (что приводит к уменьшению секреции ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, сохраняется в течение 6-12 ч. Диуретическое действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.

Фармакокинетика

Бисопролол

После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 80-90%. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2-4 ч. Связь с белками плазмы крови составляет около 30%.

Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Секреция с грудным молоком - незначительная. Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет 9-12 ч. Выводится почками (50% - в неизмененном виде), менее 2% - через кишечник.

Гидрохлоротиазид

При приеме внутрь всасывается быстро, но неполно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступность гидрохлоротиазида - 60-80%. Связь с белками плазмы крови составляет 40%.

Проникает через плацентарный барьер, и выделяется в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в основном в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 8 ч.

Показания

Артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата;

повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим сульфонамидам;

бронхиальная астма;

хроническая обструктивная болезнь легких;

кардиогенный шок;

синдром слабости синусового узла (в т.ч. синоатриальная блокада);

атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);

феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

трудноконтролируемый сахарный диабет;

поздние стадии нарушения периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно);

выраженная артериальная гипотензия;

рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;

метаболический ацидоз;

гиповолемия;

острая почечная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

одновременное применение с флоктафенином, сультопридом;

одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

период лактации.

С осторожностью

С осторожностью следует применять при атриовентрикулярной блокаде I степени, ишемической болезни сердца, печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин.); тиреотоксикозе, феохромоцитоме (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), водно-электролитных нарушениях (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия); депрессии (в том числе в анамнезе), миастении, подагре, псориазе, а также у пациентов пожилого возраста.

В период терапии препаратом Арител® Плюс необходим контроль ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), за содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Необходимо обучить больного методике подсчета ЧСС. Следует снижать дозы препарата Арител® Плюс (за счет уменьшения содержания в нем бисопролола) с 10 до 5 мг, если ЧСС в покое не превышает 50-55 уд/мин.

В период терапии препаратом Арител® Плюс необходимо также контролировать показатели кислотно-основного состояния и уровень электролитов (калия, натрия, кальция).

У пациентов с нарушениями периферического кровообращения необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Арител® Плюс.

При тиреотоксикозе Арител® Плюс (за счет содержания в нем бисопролола) может маскировать клинические признаки заболевания (например, тахикардию).

Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Арител® Плюс до тех пор, пока не назначено лечение альфа-адреноблокаторами. При этом необходимо контролировать АД.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Арител® Плюс при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокатора (за счет содержания в нем бисопролола).

У пациентов пожилого возраста лечение препаратом Арител® Плюс следует начинать с лекарственной формы препарата, содержащей низкую дозу бисопролола (5 мг). При этом необходим регулярный контроль за состоянием пациентов.

Особое внимание требуется в случаях проведения хирургического вмешательства под общей анестезией у больных, принимающих бета-адреноблокаторы. Таким пациентам следует отменить Арител® Плюс за 48 часов до оперативного вмешательства, предупредить врача- анестезиолога, что пациент принимает препарат Арител® Плюс. В качестве средства для общей анестезии следует выбрать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием.

На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза. Пациентам с этим заболеванием Арител® Плюс следует назначать с осторожностью.

При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение препаратом Арител® Плюс (за счет содержания в нем бисопролола) может повышать риск возникновения аллергических реакций и способствовать развитию резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует соблюдать осторожность при применении препарата Арител® Плюс, так как бета-адреноблокаторы могут снижать продукцию слезной жидкости.

У больных с гиперурикемией повышен риск развития приступов обострения подагры. В этом случае дозу препарата Арител® Плюс следует подбирать индивидуально под контролем уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение препаратом Арител® Плюс необходимо прекратить, так как на фоне его приема может возникать транзиторная гиперкальциемия.

Спортсменов следует проинформировать, что Арител® Плюс содержит бисопролол, который может давать ложноположительные результаты при проведении допинг-контроля.

Способ применения и дозы

Арител® Плюс рекомендуется принимать утром (во время приема пищи). Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

В начале лечения следует принимать по 1 таблетке препарата Арител® Плюс, содержащей 5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта через 2 недели дозу можно увеличить, принимая по 1 таблетке препарата Арител® Плюс, содержащей 10 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз/сут.

Больным с нарушениями функции печени, а также пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (КК более 30 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Побочные эффекты

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, астения, нарушения сна, депрессия; повышенная утомляемость, галлюцинации, "кошмарные" сновидения, судороги; чувство холода и онемения в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, желудочковая экстрасистолия, обострение течения хронической сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, спазмы икроножных мышц, артралгия.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), нарушение зрения. Со стороны репродуктивной системы: нарушения потенции (очень редко).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, покраснение кожи лица, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, алопеция, обострение псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, обратимое повышение содержания креатинина и мочевины в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, острая сердечная недостаточность, желудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, судороги, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, производить восполнение объема циркулирующей крови.

При брадикардии внутривенно вводится атропин в дозе 1-2 мг, глюкагон в дозе 1 мг (медленно болюсно), при необходимости - в виде инфузии в дозе 1-10 мг/ч. В последующем назначается эпинефрин (адреналин) в дозе 15-85 мкг (введение которого можно повторять, но его общее количество не должно превышать 300 мкг) или допамин в дозе 2,5-10 мкг/кг/мин.

При острой сердечной недостаточности показаны сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. Если отсутствуют признаки отека легких, то внутривенно назначаются плазмозамещающие растворы, при их неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин.

При желудочковой экстрасистолии применяется лидокаин.

При развившейся атриовентрикулярной блокаде следует внутривенно ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор.

При судорогах рекомендуется диазепам внутривенно.

При бронхоспазме ингаляционно вводятся бета₂-адреномиметики.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Арител® Плюс с фенитоином (при внутривенном введении) и лекарственными средствами для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) может усиливаться выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность чрезмерного снижения АД (за счет содержания в составе препарата бисопролола).

Клиренс лидокаина и ксантинов может снижаться в связи с возможным увеличением их концентраций в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (за счет содержания в составе препарата бисопролола).

При одновременном применении препаратов кальция и/или витамина D в высоких дозах может развиваться гиперкальциемия и повышается риск возникновения метаболического ацидоза (за счет содержания в составе препарата гидрохлоротиазида).

Арител® Плюс противопоказан к применению в комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В).

Возможно усиление гипотензивного действия препарата Арител® Плюс при одновременном применении с антидепрессантами, нейролептиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (амлодипином, фелодипином, нифедипином, никардипином, нимодипином, нитрендипином), ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (в т.ч. каптоприлом, эналаприлом), ирбесартаном, диуретиками, клонидином, симпатолитиками, гидралазином и другими гипотензивными средствами.

Возможно ослабление гипотензивного действия препарата Арител® Плюс при одновременном назначении с глюкокортикостероидами (для системного применения), эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацином, пироксикамом, напроксеном, фенилбутазоном) и тетракозактидом.

При одновременном применении с препаратом Арител® Плюс могут усиливаться действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумариновых производных.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин, гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем, амлодипин, фелодипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин), антиаритмические средства, а также средства, которые могут инициировать аритмии типа "пируэт" (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин), повышают риск развития и/или усиления брадикардии, атриовентрикулярной блокады и хронической сердечной недостаточности. При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении препарата Арител® Плюс с солями лития возможно повышение концентрации последних в крови до токсического уровня.

Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может снижаться.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении препарата Арител® Плюс с аллергенами, используемыми для иммунотерапии, или с экстрактами аллергенов для кожных проб, а также с аллопуринолом или с йодосодержащими рентгеноконтрастными диагностическими средствами для внутривенного введения, повышается риск развития аллергических реакций.

При одновременном назначении препарата Арител® Плюс с мефлохином возможно развитие брадикардии; с карбамазепином - гипонатриемии; с циклоспорином - возможно повышение содержания креатинина в сыворотке крови.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин - укорачивает период полувыведения бисопролола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Арител® Плюс следует применять с осторожностью при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью развития головокружения.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Вернуться к списку