Артезин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Альфа1-адреноблокатор
АТХ:
Doxazosin, альфа-адреноблокаторы, периферические антиадренергические препараты, антигипертензивные препараты, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
гипотензивные препараты периферического действия простые
Действующее вещество:
Доксазозин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин) - 2,00 мг.
вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 21,00 мг, лактозы моногидрат - 52,96 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18,00 мг, повидон - 2,80 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,60 мг, натрия лаурилсульфат - 0,20 мг, магния стеарат-1,00 мг.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Артезин:
Фармакодинамика
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозинуменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления.
После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин артериального давления в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у "нормотоников" не сопровождается снижением артериального давления.
При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина Одновременно отмечается некоторый (на 4-13 %) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности / общий холестерин.
При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1- адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера Поэтому назначение препарата больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66-71 % больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно- кишечном тракте, абсорбция - 80-90 % (одновременный прием пищи замед ляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации -3 ч, при вечернем приеме - 5ч. Биодоступность - 60-70 % (пресистемный метаболизм).
Связь с белками плазмы крови - около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения -19-22 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.
Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65 %), лишь 5 % выводится почками в неизмененном виде.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания
Артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипергензивными средствами (тиазидные диуретики, бета- адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента (АПФ)).
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к доксазозину, к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим производным хиназолона, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Аортальный и митральный стеноз, ортостатическая гипотензия, нарушение функции печени.
Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.
Эффект "первого" приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия. Следует учитывать, что риск развития ортостатических реакций увеличивается также при употреблении алкоголя, при жаркой погоде, длительном стоянии или выполнении физических упражнений. С целью предотвращения ортостатических реакций необходимо избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Как любое вазодилатирующее гипотензивное средство доксазозин необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца, требующими неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков; а также у пациентов с тяжелой ишемией миокарда, у которых слишком быстрое или выраженное снижение артериального давления может привести к усилению симптомов стенокардии.
Как и при применении других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, следует проявлять осторожность при назначении доксазозина пациентам с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов ФДЭ-5 и применением доксазозина (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов ФДЭ-5).
Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
У некоторых пациентов при проведении операции на катаракте, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами, наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что доксазозин принимается на данный момент или принимался ранее до операции.
Беременность и лактация
До настоящего времени опыт применения Артезина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период лактации недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Артезин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания, лечащим врачом соотношения польза/риск.
Способ применения и дозы
Внутрь один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Для обеспечения нижеприведенною режима дозирования возможно применение препарата Артезин в лекарственной форме: таблетки по 1 мг и 2 мг.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг в сутки перед сном.
После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов.
Это требуется в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующею приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальная доза -16 мг в сутки, превышать нельзя.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг Артезина в сутки).
При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1 -2 недели) до 2-4 мг/сутки.
Максимально допустимой является доза, равная 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.
Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет врач.
Побочные эффекты
Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Общие реакции:
астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
периферические отеки, обморок.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота
Со стороны дыхательной системы :
ринит.
А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно- следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокард а, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
Общие реакции:
аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара ("приливы"), увеличение массы тела
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
сухость во рту, приапизм, гипестезия, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны эндокринной системы:
гинекомастия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны гепатобилиарной системы:
повышение активности "печеночных", трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха
Со стороны скелетно-мышечной системы:
артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгии.
Со стороны дыхательной системы:
бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны кожных покровов:
алопеция.
Со стороны органов чувств:
нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы:
дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающееся обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Диализ не эффективен.
Взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипергензивных средств.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета - адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин - превращающего фермента, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - понижение.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Циметидин повышает биодоступность доксазозина. Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, при приеме препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.