Сперидан

1 таблетка 1 мг содеожит:

активное вещество: рисперидон 1 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная 61,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 8,75 мг, магния стеарат 0,5 мг, крахмал прежелатинизированный 18,5 мг; пленочное покрытие: гипромеллоза 1,646 мг, макрогол 6000 0,402 мг, титана диоксид 0,201 мг.

1 таблетка 2 мг содержит:

активное вещество: рисперидон 2 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная 122,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 17,5 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал прежелатинизированный 37 мг; пленочное покрытие: гипромеллоза 3,293 мг, макрогол 6000 0,805 мг, титана диоксид 0,402 мг.

1 таблетка 4 мг содержит:

активное вещество: рисперидон 4 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная 245 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг, магния стеарат 2 мг, крахмал прежелатинизированный 74 мг; пленочное покрытие: гипромеллоза 6,586 мг, макрогол 6000 1,61 мг, титана диоксид 0,804 мг.

Таблетки 1 мг

Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны таблетки и гравировками "Т" с одной стороны от риски и "1" с другой стороны от риски, в изломе ядро белого цвета.

Таблетки 2 мг

Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны таблетки и гравировками "Т" с одной стороны.от риски и "2" с другой стороны от риски, в изломе ядро белого цвета.

Таблетки 4 мг

Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны таблетки и гравировками "Т" с одной стороны от риски и "4" с другой стороны от риски, в изломе ядро белого цвета.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвогное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим В2-рецепторам, связывается также с альфа 1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфаг-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых Н2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Абсорбция. При приеме внутрь препарата абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Распределение. Препарат быстро распределяется, проникает в центральную нервную систему, грудное молоко. Объем распределения - 1.1 л/кг. Связь с белками плазмы (с альфа 1-гликопротеином и альбумином) рисперидона - 90%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%.

Метаболизм. Метаболизируется ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидрокси-рисперидон (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.