Стагемин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для внутривенного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Гемостатическое средство
АТХ:
Tranexamic acid, аминокислоты, ингибиторы фибринолиза, гемостатические препараты, кроветворение и кровь
EphMRA:
синтетические антифибринолитики
Действующее вещество:
Транексамовая кислота
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Активное вещество: транексамовая кислота 50 мг:
Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Стагемин:
Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях -неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибриполиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. обладает противоаллергическим, противовоспалительным, противоинфекционным и противоопухолевым действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой стороны транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитичсскую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Начальный объем распределения (Vd) - 9-12 л. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.
В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой "концентрация/время" (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания
Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше. Препараты транексамовой кислоты применяются в следующих ситуациях:
Лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом. таких как: меноррагии и метроррагии. желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевом пузыре;
Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия. экстракция зуба), при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях), при гинекологических оперативных вмешательствах:
Лечение акушерско-гинекологических кровотечений;
Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств.
Противопоказания
Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата. Пациенты с наличием в анамнезе и с риском развития тромбоза при невозможности одновременного лечения антикоагулянтами, активное тромбоэмболическое заболевание, в т.ч. тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, церебральный тромбоз, приобретенное нарушение цветового зрения, субарахноидальное кровоизлияние (риск развития отека и инфаркта головного мозга), гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии). Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII. IX и X в комбинации [протромбинового комплекса], или антиингибиторным коагулянтным комплексом.
Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1.73 м2) в связи с риском кумуляции. Фибринолиз вследствие коагулопаnии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссемипированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]).
Судороги в анамнезе. Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует).
Дети до 2-х лет (ограниченный опыт клинического применения).
С осторожностью
С осторожностью:
Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболии). Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов). Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).
Беременность и лактация:
В исследованиях на животных было показано отсутствие влияния транексамовой кислоты на эмбриональное или неонатальное развитие потомства. Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови в концентрациях близких к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). При назначении транексамовой кислоты следует отменить грудное вскармливание. Перед началом и в процессе лечения препаратом Стагемин необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно). При гематурии из верхних отделов мочевых путей в редких случаях может возникать риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре. У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в крови повышается, поэтому в таких случаях рекомендуется снизить дозу препарата (см. раздел "Способ применения и дозы").
Пациенты с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под строгим контролем врача, имеющего опыт в лечении данного заболевания. У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) транексамовую кислоту следует применять только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем.
Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений. Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих пу тях (в т.ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них "нерастворимого сгустка" вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу. Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения. Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены. В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтам и должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Внутривенно (капельно, струйно). При инфузионном способе введения препарат следует разводи ть в 0.9 % раствора натрия хлорида.
При генерализованном фибринолизе по 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч со скоростью введения 1 мл/мин.
При применении в кардиохирургии, при операциях в условиях экстракорпорального кровообращения транексамовую кислоту применяют во время индукции анестезии до стернотомии в дозе 15 мг/кг, затем интраоперационно в дозе 4.5 мг/кг. из которых 0,6 мг/кг введением в первичный объем заполнения аппарата искусственного кровообращения (АИК).
При местном фибринолизе - по 250-500 мг 2-3 раза в сутки.
При простатэктомии или операциях на мочевом пузыре - 1 г во время операции, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, затем переходят на прием внутрь таблетированпой формы до исчезновения макрогематурии.
Лечение акушерско-гинекологических кровотечений: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
Пациентам с коагулопатиями, перед экстракцией зуба вводят в дозе К) мг/кг. после экстракции зуба переходят на прием внутрь таблетированпой формы.
Коррекция режима дозирования при нарушении функции почек
Концентрация креатинина | Скорость клубочковой фильтрации, мл/мин/1,73 м2 | Однократная доза, мг/кг | Кратность введения, раз в сутки | |
мкмоль/л | мг/дл | |||
120-250 | 1.36-2.82 | 60 - 89 | 10 | 2 |
250-500 | 2,83 - 5.66 | 30 - 59 | 10 | 1 |
Нарушение функции печени: У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пожилой возраст: У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: часто (> 1/100) - анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Со стороны центральной нервной системы: редко - судороги; очень редко - головокружение, слабость, сонливость.
Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног. тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта. Аллергические реакции: редко сыпь, кожный зуд, крапивница.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.
Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея; ортостатическая гипотензия; артериальная или венозная тромбоэмболия; нарушение зрения; изменение психического статуса; миоклонус, сыпь.
Взаимодействие
Стагемин взаимодействует с ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ
бета-лактамные антибиотики - пенициллины
Транексамовая кислота фармацевтически несовместима с урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином), дипиридамолом, диазепамом. Может препятствовать развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов. При сочетанном применении транексамовой кислоты с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения траиексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует.
Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитичееким эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнителыюму повышению риска тромботических осложнений. Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбнновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились. Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера. 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином. Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.
Условия хранения
При температуре от 2 С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать но истечении срока годности, указанного на упаковке.