Сульфадиметоксин

Активное вещество: сульфадиметоксин – 200 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Chlamydia trachomatis.

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации - 8 - 12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1 - 2 г в 1-ый день и 0,5 - 1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90 - 99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60 - 90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5 - 4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, - НАДФ-Н- зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93 - 97,5 %). В крови содержится 5 - 15 % ацетилированных метаболитов, в моче - 10 - 25 % ацетильных производных и 75 - 90 % - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20 - 44 % принятой дозы, через 48 ч - до 56 %, через 96 ч - до 83,3 %.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, менингит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, воспалительные поражения ЦНС, рожа, раневая инфекция, трахома.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет.

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Не является препаратом выбора I ряда.

Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-ый день - 1 - 2 г, затем - по 0,5 - 1 г/сут. Детям с 3-х до 12 лет в 1-ый день - 25 мг/кг/сут, затем – 12,5 мг/кг/сут.

Детям старше 12 лет в 1-ый день 1 г, в последующие – 0,5 г. Курс лечения - 7-10 дней.

Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Симптомы: случаи передозировки неизвестны.

Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Пара-аминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолина, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

5 лет