Теризидон
Лекарственное средство
Форма выпуска:
капсулы
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противотуберкулезное средство
АТХ:
Terizidone, прочие противотуберкулезные препараты, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противотуберкулезные препараты однокомпонентные
Действующее вещество:
Теризидон
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Каждая капсула содержит:
Действующее вещество: теризидон 150 мг, 250 мг, 300 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 20,00/40,80/30,80 мг; динатрия эдетата дигидрат 2,0/3,40/3,40 мг; гипромеллоза 1,80/2,40/2,40 мг; магния стеарат 2,20/3,40/3,40 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Крышечка капсулы: желатин 31,1/41,7/41,7 мг; метилпарагидроксибензоат 0,181/0,220/0,220 мг; пропилпарагидроксибензоат 0,045/0,055/0,055 мг; кремния диоксид коллоидный 0,189/0,229/0,229 мг; бронопол 0,019/0,023/0,023 мг, натрия лаурилсульфат 0,057/0,069/0,069 мг; глицерол 0,038/0,046/0,046 мг; титана диоксид 0,567/0,916/0,550 мг; краситель оксид железа красный 0,815/0/0 мг; краситель оксид железа черный 0,108/0/0 мг; краситель бриллиантовый голубой 0/0,030/0,170 мг; вода q.s./q.s./q.s.
Корпус капсулы: желатин 55,3/66,1/66,1 мг; метилпарагидроксибензоат 0,277/0,347/0,347 мг; пропилпарагидроксибензоат 0,069/0,087/0,087 мг; кремния диоксид коллоидный 0,289/0,217/0,217 мг; бронопол 0,029/0,036/0,036 мг, натрия лаурилсульфат 0,087/0,108/0,108 мг; глицерол 0,058/0,072/0,072 мг; титана диоксид 0,867/1,444/0,866 мг; краситель оксид железа красный 1,020/0/0 мг; краситель оксид железа черный 0,215/0/0 мг; краситель бриллиантовый голубой 0/0,047/0,500 мг; краситель азорубин 0/0/0,109 мг; вода q.s./q.s./q.s.
Описание
Капсулы с дозировкой 150 мг
Твердые желатиновые капсулы № 0, крышечка и корпус капсулы темно-бордового цвета. Содержимое капсул: гранулы или порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Капсулы с дозировкой 250 мг
Твердые желатиновые капсулы № 00, крышечка и корпус капсулы синего цвета. Содержимое капсул: гранулы или порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Капсулы с дозировкой 300 мг
Твердые желатиновые капсулы № 00, крышечка синего цвета, корпус темно-синего цвета.
Содержимое капсул: гранулы или порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Теризидон:
Фармакодинамика
Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия, является производным D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter, spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Эффективная минимальная концентрация для Mycobacterium tuberculosis - 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, - 20-250 мг/л. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и составляет около 6.5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Т Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (Т1/2) - 21 час. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).
Показания
Туберкулез (различные формы и локализации) в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к теризидону, компонентам препарата, к циклосерину, органические заболевания центральной нервной системы (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет), тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл).
С осторожностью
Теризидон взаимодействует с АКВАДЕТРИМ
витамины
Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и /или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина. Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков. Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих Теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного. Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется одновременно применять витамин Вб.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток.
Для капсул 150 мг, 300 мг
Для взрослых и подростков старше 14 лет: с массой тела до 60 кг - по 300 мг 2 раза в сутки; с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза в сутки. Для взрослых с массой тела более 80 кг - 600 мг 2 раза в сутки. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан. Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.
Для капсул 250 мг
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750- 1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг - по 250 мг 3 раза в сутки; с массой тела свыше 60 кг - по 250 мг 4 раза в сутки). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется по 250 мг ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.
Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения, судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.
Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие
Этанол увеличивает риск развития судорог.
При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог).
Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.
При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.
При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.