Толмио

Лекарственное средство
Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Миорелаксант центрального действия
АТХ: Tolperisone, прочие миорелаксанты центрального действия, миорелаксанты центрального действия, миорелаксанты, костно-мышечная система
EphMRA: миорелаксанты центрального действия
Действующее вещество: Толперизон + Лидокаин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
На 1 мл:
Действующие вещества: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 2,5 мг, толперизона гидрохлорид 100 мг.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 0,6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир 0,3 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1 М до pH 3,0-4,5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка зеленовато-желтоватая жидкость с характерным запахом, свободная от механических включений.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального действия
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путём блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании препарата согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99 %) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10 % в неизмененном виде).
Показания
- Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
- Лечение болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями скелетно-мышечной системы (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. к лидокаину), тяжёлая миастения, детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных).
Способ применения и дозы
Взрослым ежедневно по 1 мл 2 раза в сутки, внутримышечно или по 1 мл 1 раз в день внутривенно.
Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
очень часто > 1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от > 1/10000 до < 1/1000
очень редко < 1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает действие этанола на ЦНС. Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2,5 мг/мл + 100 мг/мл.
Упаковка
По 1 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла (гидролитический тип I) с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулах может быть одно, два или три цветных кольца или без дополнительных цветных колец. На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
18 месяцев.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту