Проверить совместимость лекарств с трамадол: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#16236]

1 мл препарата содержит:

Активное вещество: трамадола гидрохлорид 50,00 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0,01 мг, вода для инъекций до 1,00 мл.

Прозрачный бесцветный раствор.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Трамадол:

Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом мю-, дельта-, каппа-опиоидных рецепторов с большим сродством к мю-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.

После внутримышечного введения трамадол абсорбируется быстро и полностью, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Биодоступность близка к 100%.

Распределение

Объём распределения после внутривенного введения составляет 203+/-40 л. Связь с белками плазмы крови - 20%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер; 0,1% выделяется с грудным молоком. Концентрация трамадола в пуповинной крови составляет 80% от его концентрации в крови матери.

Метаболизм

Примерно 85% трамадола подвергается метаболизму. Трамадол мегаболизируется путем N- и О-деметилирования. Кроме О-деметилированного метаболита (М₁), все остальные метаболиты фармакологически неактивны. Хотя эксперименты на животных показали высокую способность связывания метаболита М₁ с мю-опиоидными рецепторами в (сравнении с трамадолом, в исследованиях у здоровых добровольцев M₁ метаболит не проявил анальгетического действия.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление которых другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом не выявлены.

Выведение

90% трамадола и его метаболитов выводятся почками, а остальная часть - через кишечник. Период полувыведения (Т_1/2) для трамадола и его метаболитов составляет от 5 до 6 ч.

Нарушение функции почек снижает скорость и степень выведения, поэтому у пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу и увеличить интервал между применением трамадола. При хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) T_1/2 для трамадола составляет 11+/-3,2 ч, в тяжелых случаях - 19,5 ч. Метаболизм трамадола и метаболита M₁ уменьшен у пациентов с тяжёлым циррозом печени (Т_1/2 - 13,3+/-4,9 ч, в тяжелых случаях - 22,3 ч), что требует коррекции дозы.

У пациентов старше 75 лет увеличены максимальная концентрация трамадола в плазме крови и T_1/2 (7,4 ч), поэтому для этой группы пациентов необходима коррекция дозы.

Около 7% трамадола выводится с помошью гемодиализа.

В терапевтических дозах фармакокинетика трамадола линейна. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгезирующего эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.

Лечение боли средней и высокой интенсивности.

- повышенная чувствительность к трамадолу и другим компонентам препарата;

- острое отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и психоактивными ЛС;

- эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;

- применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;

- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;

- детский возраст (до 1 года);

- беременность, период грудного вскармливания (однократное применение возможно только по жизненным показаниям).

- у пациентов с опиоидной зависимостью;

- при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;

- препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;

- при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Предостережения, контроль терапии»);

- у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Предостережения, контроль терапии»).

У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза.

У пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах, отмечались судороги. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у больных, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациенты с эпилепсией и пациенты склонные к развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.

У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение трамадолом должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.

Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии у пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может купировать синдром «отмены» опиоидов. 1 мл препарата Трамадол содержит 0,0057 мг (0,00025 мэкв) натрия в составе вспомогательных веществ, в случае соблюдения бессолевой диеты с ограниченным ее потреблением, следует учитывать содержание натрия.

Исследования на животных показали, что в очень высоких дозах трамадол влияет на развитие внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорождённого.

Трамадол, применяемый до и во время родов, не влияет на сократимость матки во время родов. У новорождённых трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.

Кормление грудью

Около 0,1 % дозы трамадола, введённой матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время грудного вскармливания. После однократного приёма трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на фертильность.

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного.

Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно - 1 мл в течение минуты), внутримышечного или подкожного введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозах:

Детям в возрасте старше 1 года раствор для инъекций может быть назначен в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кт массы тела ребенка. Суточная лоза из расчета 4-8 мг/кг массы тела обычно является достаточной. Трамадол разводят водой для инъекций. Развести Трамадол водой для получения конечной концентрации.

Для взрослых и подростков старше 12 лет обычная доза 50 мг или 100 мг трамадола гидрохлорида, если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 мин может быть назначена повторная доза - 50 мг.

Для купирования сильных болей однократная доза может составить 100 мг.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие трамадола длится 4-8 ч. В послеоперационном периоде возможно кратковременное применение трамадола в дозах, превышающих указанные.

Максимальная суточная доза трамадола не должны быть более 400 мг.

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

Расчет объема растворителя для инъекций

- для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) x доза (мг/кг)

- объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом: делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл)

1 мл препарата содержит 50 мг трамадола	2 мл препарата содержит 100 мг трамадола	Концентрация
Трамадол + растворитель	Трамадол + растворитель	Концентрация
1 мл + 1 мл	2 мл + 2 мл	25,0 мг/мл
1 мл + 2 мл	2 мл + 4 мл	16,7 мг/мл
1 мл + 3 мл	2 мл + 6 мл	12,5 мг/мл
1 мл + 4 мл	2 мл + 8 мл	10,0 мг/мл
1 мл + 5 мл	2 мл + 10 мл	8,3 мг/мл
1 мл + 6 мл	2 мл + 12 мл	7,1 мг/мл
1 мл + 7 мл	2 мл + 14 мл	6,3 мг/мл
1 мл + 8 мл	2 мл + 16 мл	5,6 мг/мл
1 мл + 9 мл	2 мл + 18 мл	5,0 мг/мл

B соответствие с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Приготовленный инфузионный раствор должен быть сделан непосредственно перед употреблением. Неиспользованный раствор должен быть утилизирован.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз.

Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо. При длительном применении, необходим периодический контроль для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации режима дозирования.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто > 1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от > 1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: нарушения сердечно-сосудистой регуляции (ощущение сердцебиения, тахикардия, постуральная гипотензия или коллапс).

Эти неблагоприятные эффекты могут возникнуть, после внутривенное введение и у пациентов, физических нагрузок.

Редко: брадикардия, обморок, повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы:

Очень часто: головокружение.

Часто: головная боль, сонливость.

Редко: изменения аппетита, нарушения речи, парестезии, депрессия, амнезия, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, неустойчивость походки, нечеткость зрения, обмороки, слабость, повышенная утомляемость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы, потливость.

Судороги возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности.

Со стороны психики:

Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, тревога, делирий, беспокойство и кошмары.

После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти нежелательные лекарственные реакции включают изменение настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменение двигательной активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам отмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие очень редкие симптомы со стороны ЦНС (нарушение ориентации во времени и пространстве, галлюцинации, деперсонализацию, дереализацию, паранойю).

Со стороны органа зрения:

Редко: затуманенное зрение, миоз;

Не известно: мидриаз.

Со стороны дыхательной системы:

Редко: одышка.

При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.

Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако, причинно-следственной связи с применением препарата не установлено.

Со стороны системы пищеварения:

Очень часто: тошнота.

Часто: рвота, запор, сухость во рту.

Нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.

Очень редко: боль в области живота, затруднение при глотании.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Часто: потливость.

Нечасто: кожные реакции (например, зуд, сыпь, крапивница).

Со стороны скелетно-мышечной системы

Редко: мышечная слабость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

В отдельных случаях отмечалось повышение активности микросомальных ферментов печени по времени совпадавшее с терапией трамадолом.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

Редко: нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи).

Со стороны иммунной системы:

Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.

Со стороны обмена веществ:

Частота неизвестна: гипогликемия.

Общие расстройства:

Часто: повышенная утомляемость.

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики. При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны.

Трамадол нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. У пациентов, получавших лечение ингибиторами MAO в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина, были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при применении трамадола.

Одновременное применение трамадола и средств, угнетающих ЦНС, включая алкоголь, может усилить побочные реакции со стороны ЦНС.

Отмечено, что при одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгезирующий эффект трамадола и сократить время его действия.

Не рекомендуется комбинировать трамадол с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (например, бупренорфином, налбуфином, пентазоцином), так как анальгезирующий эффект трамадола как полного агониста опиоидных рецепторов может снизиться.

Трамадол может вызывать судороги н усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (CИО3C), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог.

В отдельных случаях было отмечено развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинергическими препаратами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторы МАО. Возможные симптомы серотонинового синдрома: спонтанный мышечный клонус, тремор, спутанность сознания, ажитация, гипертермия выше 38°С, потливость, атаксия, гиперрефлексия, индуцируемый или глазной миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.

При одновременном применении трамадола и непрямых антикоагулянтов - производных кумарина (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут тормозить метаболизм трамадола (N-деметилирование) и возможно активного O-десметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось. Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение противорвотных средств группы блокаторов 5-НТ₃-серотониновых рецепторов (например, ондансетрона) увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

Препарат Трамадол может вызвать нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, головокружение и др. побочные эффекты, поэтому во время применения препарата Трамадол необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами и алкоголем.

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Трамадол

Состав

Описание

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения

Срок годности