Тримигрен
Лекарственное средство
Форма выпуска:
суппозитории ректальные
Отпуск из аптек:
без рецепта
ФТГ:
Противомигренозное средство
АТХ:
Sumatriptan, селективные агонисты 5НТ1-рецепторов, противомигренозные препараты, анальгетики, нервная система
EphMRA:
противомигренозные триптаны
Действующее вещество:
Суматриптан
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
в 1 суппозитории содержится 25 мг или 50 мг суматриптана (в виде суматриптана сукцината) в качестве активного вещества и вспомогательное вещество - витепсол.
Описание:
суппозитории белого или почти белого цвета, торпедообразной формы.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Тримигрен:
Фармакодинамика
Суматриптан - специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1 -рецепторов (5HT1D), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7). Рецепторы 5НТ1D расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы составляет 14-21%, общий объем распределения - 170 л (2.4 л/кг). Время достижения максимальной концентрации 0,5 часа. Среднее значение максимальной концентрации 23,2 нг/мл. Препарат метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидаз (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, и ею глюкуронид. Период полувыведения - 1,5 ч. Плазменный клиренс - 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
Показания
Купирование приступов мигрени (особенно сопровождающихся рвотой) с аурой или без нее.
Противопоказания
гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
окклюзионные заболевания периферических сосудов;
инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т. ч. в анамнезе);
неконтролируемая артериальная гипертензия;
прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид);
применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
выраженное нарушение функции печени и/или почек;
возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлена);
беременность и период лактации.
С осторожностью
контролируемая артериальная гипертензия;
заболеваниями, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);
эпилепсия и любые состояния со снижением порога судорожной готовности);
у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии.
Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам).
Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа. Нельзя использовать в профилактических целях.
Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).
Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная, как с самим заболеванием, так и с приемом суматриптана, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.
Способ применения и дозы
Ректально, по 1 суппозиторию при возникновении приступа мигрени.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует. Однако препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.
Побочные эффекты
Общие
Боль, ощущение жара или покалывания, чувство сдавления или тяжести. Эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.
Приливы, головокружение, слабость, усталость, сонливость обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, преходящее повышение артериального давления (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана). Редко -нарушениях сердечного ритма, преходящих изменениях ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий. Иногда развивается синдром Рейно.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, ишемический колит (но связь этих побочных эффектов с суматриптаном не установлена); дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Со стороны ЦНС и органов чувств
Головокружение, редко судорожные приступы. Иногда после приема суматриптана отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивается частичная преходящая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени.
Реакции повышенной чувствительности
Варьируют от кожных проявлений (сыпь, крапивница, зуд, эритема) до редких случаев анафилаксии.
Со стороны лабораторных показателей
Незначительные изменения активности "печеночных" трансаминаз
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение - симптоматическое. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.
Взаимодействие
Тримигрен взаимодействует с ВЕЛАФАКС
обратного захвата серотонина
Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, а также суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС. В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента.
Условия хранения
Список Б.
В сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 20°С.
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.