Тромбопол

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Отпуск из аптек: без рецепта

ФТГ: Антиагрегантное средство; Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

АТХ: Acetylsalicylic acid, ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин), антикоагулянты, антикоагулянты, кроветворение и кровь

EphMRA: ингибиторы циклооксигеназы тромбоцитов, ингибиторы агрегации тромбоцитов

Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит:

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия.

Оболочка: гипромеллоза, Акрил-Айз (смесь для покрытия таблеток): метакриловой кислоты сополимер тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель пунцовый [Понсо 4R], кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Тромбопол:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ – 1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Таблетки ТРОМБОПОЛ^® имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.

Фармакокинетика

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3-4 часа от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается примерно через 2-3 часа и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.

Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет абсорбцию препарата.

Скорость системной абсорбции (AUC) составляет 56,42 мкг х час/мл для таблеток 75 мг и 108,08 мкг х час/мл для таблеток 150 мг.

Распределение

Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма.

Относительное распределение составляет около 0,15-0,2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Степень связи препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации.

При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Метаболизм

Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 минут.

В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.

У больных с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.

Показания

Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

нестабильная стенокардия;

профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);

профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП;

эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

желудочно-кишечное кровотечение;

геморрагический диатез;

бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

сочетанное применение с метатрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

беременность (I и III триместр) и период лактации;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующей терапии антикоагулянтами, беременности (II триместр).

С осторожностью

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

АСК может вызывать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.

При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку он снижает эффективность препарата ТРОМБОПОЛ^® и, вследствие этого, может снижать продолжительность жизни.

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При сочетании АСК с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациенты старше 65 лет из-за пониженной работоспособности почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта должны принимать АСК в меньших дозах.

Влияние на способности к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций

Данных об отрицательном воздействии на способности к управлению автомобилем или работу с механизмами нет.

Беременность и лактация

Применение салицилатов в I триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего неба, порокам сердца; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей – применение салицилатов в этих триместрах противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.

Применение во время кормления грудью

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда:

75 мг или 150 мг в сутки.

Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска:

75 мг или 150 мг в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований:

75 мг или 150 мг в сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей:

75 мг или 150 мг в сутки.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности «печеночных» ферментов.

Дыхательная система: бронхоспазм.

Центральная нервная система: головокружение, шум в ушах.

Система кроветворения: повышенная кровоточивость, анемия (редко).

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Передозировка

Первыми симптомами передозировки ацетилсалициловой кислоты являются: тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание.

Могут наблюдаться также такие симптомы, как: потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации может развиться нарушение кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание).

Симптомы легкой и среднетяжелой интоксикации развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг.

Потенциально смертельная доза АСК составляет более 500 мг/кг.

Лечение: специфический антидот отсутствует.

В случае передозировки ацетилсалициловой кислоты необходимо:

вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3-4 часов после приема препарата, а в случае приема очень большой дозы – до 10 часов;

для уменьшения абсорбции АСК необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых – 50-100 г, для детей – 30-60 г);

необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его;

с целью ускорения выведения АСК через почки и при лечении ацидоза необходимо внутривенно ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать рН в пределах 7,0 – 7,5;

при очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ;

в связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие центральную нервную систему, например, барбитураты;

пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию легких.

Взаимодействие

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств:

метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

гепарина и непрямых антикоагулянтов, за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина);

дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции;

гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины), за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;

вальпроевой кислоты, за счет вытеснения ее связи с белками;

НПВП;

сульфанилмидов (в том числе, ко-тримоксазола);

барбитуратов;

соединений лития.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с алкоголем.

АСК ослабляет действие:

противоподагрических препаратов, увеличивающих выделение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты;

антигипертензивных средств, включая ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента;

антагонистов альдостерона (например, спиронолактона);

«петлевых» диуретиков (например, фуросемида);

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды ослабляют их действие.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку