Урапидил карино

Лекарственное средство

Форма выпуска: раствор для внутривенного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Альфа-адреноблокатор

АТХ: Urapidil, альфа-адреноблокаторы, периферические антиадренергические препараты, антигипертензивные препараты, сердечно-сосудистая система

EphMRA: гипотензивные препараты периферического действия простые

Действующее вещество: Урапидил

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

1 мл препарата содержит:
активное вещество: урапидил 5 мг;
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная 1,350 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 0,530 мг, натрия гидрофосфат 0,158 мг, пропиленгликоль 100,000 мг, натрия гидроксид q.s., вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Урапидил карино:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакотерапевтическая группа

альфа-адреноблокатор

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа 1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).
Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Стимулирует пресинаптические альфа2- адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После внутривенного введения (в/в) 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила (сначала - быстрое (альфа-фаза), затем - медленное (бета-фаза) снижение). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связь с белками плазмы крови - 80%. Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил. Период полу выведения (Т1/2) после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч). 50-70 % урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводятся почками; остальное количество - через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 - увеличен. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Показания

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства

Противопоказания

- повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;
- нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозный анастомоз) за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза;
- открытый Боталлов проток;
- возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации (эффективность и безопасность не установлены).
- аортальный стеноз.

С осторожностью

Препарат применяется с осторожностью при следующих состояниях:
- нарушение функции печени;
- почечная недостаточность средней степени тяжести и тяжелая;
- хроническая сердечная недостаточность;
- аортальный и митральный стеноз;
- эмболия легочной артерии;
- нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например, тампонада сердца, перикардит);
- гиповолемия;
- одновременное применение циметидина;
- пожилой возраст.

Беременность и лактация

Прием препарата противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Урапидил Карино вводится внутривенно медленно или инфузионно пациенту, который должен находиться в положении "лежа".
Применять сразу же после вскрытия ампулы.
Вскрытая ампула хранению не подлежит.
Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией.
Урапидил Карино нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций.
Введение препарата может быть однократным или многократным.
Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
- внутривенно медленно 10-50 мг препарата Урапидил Карино (под контролем артериального давления (АД); ожидаемое снижение АД наблюдается через 5 мин), возможно повторное введение препарата (25 мг препарата).
- внутривенно путем инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса).
Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг Урапидила Карино (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (возможно применение 0,9% раствора натрия хлорида, 5% и 10% раствора декстрозы (глюкозы)). Максимально допустимое соотношение - 4 мг препарата Урапидил Карино на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения - 2 мг/мин (в зависимости от АД).

Если для введения поддерживающей дозы используют перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил Карино должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой.
Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то Урапидил Карино можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил Карино следует соответственно скорректировать.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения: Очень часто (≥ 1:10), часто (≥1:100, <1:10), нечасто (≥ 1:1000, < 1:100), редко (≥1:10000, < 1:1000), очень редко (< 1:10000), включая отдельные сообщения.

Частота Система органов	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко


со стороны сердечно- сосудистой системы		ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления в груди, одышка, аритмии
со стороны желудочно- кишечного тракта	тошнота	рвота
со стороны системы кроветворения				тромбоцито- пения
со стороны центральной нервной системы	головокру- жение, головная боль, повышенная утомляе-мость			чувство беспокойства
со стороны репродуктивной системы и молочных желез			приапизм
со стороны мочевыделитель- ной системы	протеинурия		нефропатия, нефроти- ческий синдром
со стороны кожных покровов		повышенное потоотделе- ние	аллергиче- ские реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема)

Передозировка

Симптомы:
головокружение, звон в ушах, ортостатическая гипотензия, повышенная утомляемость и заторможенность (см. также раздел "Побочное действие").
Лечение:
При значительном снижении артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и ввести инфузионные растворы для восполнения объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле артериального давления. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0.5-1.0 мг, разведённый в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Взаимодействие

Одновременное применение урапидила и препаратов разных фармакологических групп, применяемых для снижения артериального давления, приводит к усилению гипотензивного действия урапидила. Гипотензивное действие урапидила усиливается на фоне гиповолемии и приема этанола.
При одновременном применении циметидина и урапидила, концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15%.
Не рекомендуется комбинировать урапидил с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении.

Особые указания

Обезвоживание организма, которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, также приводит к усилению гипотензивного действия препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствуют.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

Упаковка

По 5, 10 или 20 мл препарата в ампулу бесцветного нейтрального стекла, гидролитический тип I, с голубой точкой надлома и зеленым (для ампул, объемом 5 мл) или желтым (для ампул, объемом 10 и 20 мл) кольцом.
По 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с картонными разделителями.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Применять сразу же после вскрытия ампулы.

Срок годности

4 года.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Вернуться к списку