Фунгавис
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противогрибковое средство
АТХ:
Ketoconazole, производные имидазола, противогрибковые препараты для системного применения, противогрибковые препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противогрибковые препараты системные
Действующее вещество:
Кетоконазол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: кетоконазол 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70 мг, крахмал кукурузный 17 мг, повидон низкомолекулярный 16 мг, магния стеарат 3 мг, кросповидон 3 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Фунгавис:
Фармакотерапевтическая группа
противогрибковое средство
Фармакодинамика
Кетоконазол - синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales.
Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
При приеме суточной терапевтической дозы 200 мг (в 1 прием) может развиться преходящее снижение уровня тестостерона в плазме крови; нормализация уровня тестостерона наступает в течение 24 ч после приема кетоконазола. Во время длительной терапии с данной дозировкой концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.
Фармакокинетика
Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды.
Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование.
Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем - 8 часов. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью.
Показания
Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения.
Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами.
Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.
Системные грибковые инфекции, например, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз.
Профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденным или вызванным заболеванием, или действием лекарств).
Противопоказания
Острые и хронические заболевания печени, почек; повышенная чувствительность к компонентам препарата; период лактации; детский возраст до 3-х лет.
Противопоказан одновременный прием кетоконазола с субстратами CYP3A4: терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолама и пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид; ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, такими как симвастатин и ловастатин.
Беременность и лактация
Исследования по применению кетоконазола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода.
Кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата противопоказано.
Способ применения и дозы
Кетоконазол следует принимать внутрь за 1 прием во время еды.
Применение взрослыми и детьми с массой тела более 30 кг
Грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы: рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) кетоконазола в день во время еды. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день.
Вагинальный кандидоз: по 2 таблетки (400 мг) один раз в день во время еды в течение 5 дней.
Применение детьми старше 3-х лет с массой тела от 15 до 30 кг
По 1/2 таблетки (100 мг) в день. Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований.
Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом
Взрослым - по 2 таблетки (400 мг) в день; детям - 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг.
Средняя продолжительность лечения составляет:
- при вагинальном кандидозе - 7 дней;
- при кожных микозах, вызванных дерматофитами - около 4 недель;
- при разноцветном лишае-10 дней;
- при кандидозе кожи и полости рта - 2-3 недели;
- при грибковых поражениях волосистой части головы - 1-2 месяца;
- при паракокцидиомикозе, гистоплазмозе, кокцидиомикозе оптимальная продолжительность лечения - 3-6 месяцев.
Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются нарушения функций желудочно-кишечного тракта: очень часто - рвота; часто - снижение аппетита, диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея.
Редко встречаются головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности "печеночных" ферментов, гепатотоксичность, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема.
Очень редко - тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, набухание родничка у детей), временное снижение уровня тестостерона в плазме крови, обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо, аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Передозировка
Случаи передозировки и клинические симптомы не описаны, однако при приеме в больших дозах возможно усиление побочного действия.
Рекомендуются поддерживающие меры. В течение первого часа после приема может быть вызвана рвота, проведено промывание желудка и назначен активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.
Взаимодействие
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола:
- рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола;
- при одновременном приеме препаратов, понижающих кислотность желудочного сока, абсорбция кетоконазола ухудшается. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например, Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы "протонного насоса") желательно принимать кетоконазол с кислыми напитками. Прием антацидных препаратов, например, алюминия гидроксид, следует осуществлять не ранее, чем через 2 часа после приема кетоконазола;
- ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.
Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие следующих лекарственных препаратов (метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3A):
- пероральные антикоагулянты;
- ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;
- противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел;
- расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (в т.ч. верапамил);
- циклоспорин;
- дигоксин, карбамазепин, буспирон, силденафил, алпразолам, мидазолам, рифабутин, метилпреднизолон;
- препараты, при назначении которых требуется следить за их уровнями в плазме, действием и побочными эффектами, должны применяться в меньшей дозе;
Кетоконазол при совместном приеме:
- ослабляет эффект амфотерицина В;
- снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники;
- на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов повышает риск развития кровотечения "прорыва";
- усиливает токсичность фенитоина.
Известны случаи возникновения дисульфирамподобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов.
Особые указания
Применять с осторожностью при печеночной недостаточности, одновременном приеме потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизме, ахлоргидрии, гипохлоргидрии, беременности, в детском возрасте (до 3 лет) (безопасность и эффективность применения не установлены), в возрасте старше 50 лет, при недостаточности коры надпочечников и гипофиза.
В некоторых случаях при приеме препарата наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности "печеночных" трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением.
Если длительность лечения кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени, лечение должно быть прекращено.
Необходимо ознакомить пациентов, которым предписано длительное лечение кетоконазолом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, общая слабость, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).
У пациентов с недостаточностью надпочечников или пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата в дозе 400 мг и более, следует контролировать функцию надпочечников.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 200 мг.
Упаковка
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: по 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрокартона.
По 500, 1000 или 2000 таблеток в банки полимерные с крышками.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6 банок вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрокартона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту