Цетиризин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Отпуск из аптек:
без рецепта
ФТГ:
Противоаллергическое средство - h1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ:
Cetirizine, производные пиперазина, антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, дыхательная система
EphMRA:
антигистаминные препараты системные
Действующее вещество:
Цетиризин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
действующее вещество: cetirizine;
1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорид *;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, магния стеарат кросповидон; кремния диоксид коллоидный покрытие «СелеКоат ™» (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид (Е 171)).
* В пересчете на 100% вещество 10 мг.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Цетиризин:
Фармакодинамика
Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H 1 рецепторов. Известно, что при связывании с рецепторами иn vitro не наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H 1 рецепторов. Кроме антагонистического влияния на H 1 рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: при дозировке 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг / сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожного введения калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являются маркерами аллергического воспаления.
Сообщалось, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснение, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут - 1:00. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема. Известно, что у детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминного действия цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснение) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамина восстанавливается в течение 3 дней.
У пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и средней степени.
Сообщалось, что назначение цетиризина в высокой дозе 60 мг в сутки не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.
При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Фармакокинетика
Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет почти 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. При назначении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень и площадь под кривой «концентрация-время» является однородным у здоровых добровольцев.
Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобный при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л / кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.
Цетиризин не претерпит экстенсивного метаболизма при первом прохождении. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10:00. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста : после разового приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.
Дети : период полувыведения цетиризина составил почти 6:00 в возрасте 6-12 лет и 5:00 у детей 2-6 лет. В возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.
Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса - на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл / мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозы препарата.
Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.
Показания
Круглогодичный и сезонный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; поллиноз; хроническая идиопатическая крапивница; ангионевротический отек; кожный зуд; комплексное лечение хронической экземы, атопического дерматита, атопической бронхиальной астмы.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цетиризина, к компонентам препарата, к гидроксизином или любых производных пиперазина в анамнезе.
Тяжелое нарушение функции почек при КК менее 10 мл / мин.
С осторожностью
При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.
С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.
Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.
Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода).
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать с механизмами не показало клинически значимого влияния при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.
В чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и выполнения работ.
дети
Препарат назначают детям в возрасте от 6 лет.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь.
Взрослые и дети старше 6 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, желательно на ночь. В случае необходимости суточную дозу 10 мг можно разделить на две отдельные дозы 5 мг утром и 5 мг вечером.
В случае необходимости приема препарата в дозе 5 мг применяют другие лекарственные формы цетиризина с возможностью соответствующего дозирования.
Таблетки следует глотать, запивая 1 стаканом жидкости.
Продолжительность лечения зависит от течения и продолжительности заболевания и определяется врачом индивидуально для каждого больного.
Пациенты пожилого возраста коррекция дозы не требуется (при условии нормальной функции почек).
Пациенты с нарушением функции почек (умеренный и тяжелая степень): дозировка должна быть индивидуальным в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу согласно приведенной информации. Для того, чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента (мл / мин). Значение УК (мл / мин) можно рассчитать на основе определенного креатинина сыворотки крови (мг / дл) с помощью формулы:
| | | |
| КК = [140 - возраст (в годах)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин) 72 × креатинин сыворотки крови (мг / дл) |
Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек.
| группа | КК (мл / мин) | Дозировка и частота |
| нормальная функция | ≥ 80 | 10 мг 1 раз в сутки |
| Легкая стадия возбуждения | 50-79 | 10 мг 1 раз в сутки |
| умеренная стадия | 30-49 | 5 мг 1 раз в сутки |
| тяжелая стадия | <30 | 5 мг 1 раз в 2 суток |
| Терминальная стадия болезни почек - пациенты, которым проводят диализ | <10 | противопоказано |
Детям с нарушением функции почек дозы корректируют индивидуально в зависимости от значения клиренса креатинина пациента и массы тела.
Пациентам с нарушением функции печени нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функции печени.
Побочные эффекты
Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающую сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H 1 рецепторов и почти не оказывает антихолинергичнои действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, которые сопровождались повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.
В исследованиях с показателем 1% и выше сообщалось о следующих побочных эффектов:
общие нарушения: повышенная утомляемость;
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль
со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, сухость во рту, тошнота
со стороны психики: сонливость
со стороны дыхательной системы: фарингит.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся с показателем 1% и выше в исследованиях с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет
со стороны пищеварительного тракта: диарея
со стороны психики: сонливость
со стороны дыхательной системы - ринит
общие нарушения - повышенная утомляемость.
Также сообщалось о таких побочных реакциях:
лабораторные показатели : увеличение массы тела;
со стороны сердца : тахикардия
Со стороны системы крови : тромбоцитопения
со стороны нервной системы : парестезии, судороги, дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор, амнезия, нарушение памяти;
со стороны органов зрения : нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока;
со стороны органов слуха: вертиго;
со стороны пищеварительного тракта : диарея
Со стороны мочевыделительной системы : дизурия, энурез, задержка мочи
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания;
общие нарушения : астения, недомогание, отек
со стороны иммунной системы : гиперчувствительность, анафилактический шок
со стороны пищеварительной системы : нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина)
со стороны психики : тревожность, агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, суицидальные мысли;
со стороны метаболизма: повышенный аппетит.
Передозировка
Симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после существенного передозировки цетиризина, главным образом связанные с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическим действием. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенную утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардия , тремор, задержку мочеиспускания.
Лечение . Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно быстрее после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении диализа.
Взаимодействие
Цетиризин взаимодействует с ЭРИТРОМИЦИН
макролиды
Известно, что исследования фармакокинетического взаимодействия проводились цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. При многократном применении теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.
При применении цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.
При применении цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений на ЭКГ.
При многократном применении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции к цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.
Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1:00.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Условия хранения
Срок годности 3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.