Цефазолин

Лекарственное средство

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-цефалоспорин

АТХ: Cefazolin, цефалоспорины первого поколения, другие бета-лактамные антибиотики, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения

EphMRA: цефалоспорины парентеральные

Действующее вещество: Цефазолин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Каждый флакон содержит:

Активное вещество: цефазолин натрия 0,524 г в пересчете на цефазолин 0,5 г или цефазолин натрия 1,048 г в пересчете на цефазолин 1,0 г.

Описание: Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Цефазолин:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу) Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp.и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (ТС_max) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 г и 1 г - 2 ч и 1 ч, соответственно; максимальная концентрация (С_max) - 38 мкг/мл и 64 мкг/мл, соответственно. После внутривенного (в/в) введения ТС_max - в конце инфузии, после в/в введения 1 г С_max - 180 мкг/мл.

Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких концентрациях. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85 %. Период полувыведения (Т_1/2) при в/м введении - 1,8 ч, при в/в введении - 2 ч. При нарушении функции почек Т_1/2 - 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - 60-90 %, через 24 ч - 70-95 %. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г С_max в моче - 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); эндокардит, сепсис, перитонит, мастит; раневые, ожоговые инфекции; сифилис, гонорея.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам, период новорожденноcти (до 1 мес).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, заболевания кишечника (язвенный колит в анамнезе), детский возраст до 1 года.

Больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования цефазолина.

У пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, отмечается перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар

При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотика. В этом случае немедленно прекращают терапию цефазолином и назначают соответствующее лечение (применение препаратов, влияющих на перистальтику, противопоказано).

Беременность и лактация

Применение цефазолина при беременности противопоказано.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, а также возраста и массы тела, функции почек.

Средняя суточная доза для взрослых - 1 г; кратность введения - 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г; кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5-1 г во время операции и по 0,5-1 г каждые 6-8 часов в течение суток после операции.

У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учетом значений клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 54-35 мл/мин разовая доза может остаться неизмененной с интервалом между введениями 12 часов. При КК 34-11 мл/мин разовую дозу следует уменьшить в 2 раза с интервалами между введениями 12 часов. При КК менее 10 мл/мин назначают половину обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендации по коррекции режима дозирования применяются после установления начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Средняя суточная доза для детей старше 1 месяца - 20-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения - 3-4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной "ударной" дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Приготовление растворов

Для в/м введения в качестве растворителя используют воду для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида или 0,25-0,5 % раствор прокаина. 0.5 г препарата растворяют в 2 мл растворителя, 1 г - в 4 мл растворителя).

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут.

Для в/в капельного введения препарат растворяют в 50-100 мл 5-10 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе натрия хлорида; инфузию проводят в течение 20-30 мин (скорость введения 60-80 капель в мин).

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко - псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в введении - флебит.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость.

Лабораторные показатели: повышенная концентрация креатинина, азота мочевины крови, активности ферментов печени и билирубина; ложноположительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол) ввиду их антагонизма.

При одновременном применении цефазолина и "петлевых" диуретиков происходит блокада его канальцевой секреции.

При одновременном применении непрямых антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходим контроль параметров свертываемости крови.

Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение цефазолина, увеличивают его концентрацию в плазме крови, и повышают риск развития токсических реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Вернуться к списку