Цефазолин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-цефалоспорин
АТХ:
Cefazolin, цефалоспорины первого поколения, другие бета-лактамные антибиотики, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
цефалоспорины парентеральные
Действующее вещество:
Цефазолин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Состав на 1 флакон: цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) - 0,5 г или 1,0 г.
Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Цефазолин:
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis); Enterobacter spp. и Enterococcus spp. и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения препарата в дозе 0,5 и 1 г максимальная концентрация (Сmах) достигается соответственно через 2 и 1 ч и составляет около 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного введения 1 г максимальная концентрация (Сmах) достигается в конце инфузии и составляет около 180 мкг/мл.
Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани, В небольших количествах выделяется с грудным молоком. У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме.
Объём распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении - 1,8 ч, при внутривенном введении - 2 ч. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 20-40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч - 60-90 %, через 24 ч - 70-95 %. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 и 1 г максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т. ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пенициллинам, препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам, период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью
Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит, детский возраст до 1 года, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.
Беременность и лактация
При беременности цефазолин применяют только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом показаний, тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г каждые 8 ч.
При пневмококковой пневмонии - 0,5 г каждые 12 ч.
При острых неосложнённых заболеваниях мочевыводящих путей - 1 г каждые 12 ч.
Для профилактики послеоперационной инфекции - внутривенно 1 г за 30-60 мин до операции, 0,5-1 г - во время операции и по 0,5-1 г - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина:
- при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу;
- при клиренсе креатинина 54-35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг% - можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч;
-при клиренсе креатинина 34-11 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч;
- при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести течения.
Средняя суточная доза для детей 1 мес и старше - 25-50 мг/кг; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина:
- при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч;
- при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч;
- при клиренсе креатинина 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной "ударной" дозы, соответствующей тяжести течения.
Приготовление растворов:
Для внутримышечного введения: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций.
Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5-10 % раствора декстрозы, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
Для внутривенного болюсного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 3-5 мин.
Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отёк, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности "печёночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при внутримышечном введении - болезненность в месте введения, при внутривенном введении - флебит.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.