Цефтриаксон

Лекарственное средство

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-цефалоспорин

АТХ: Ceftriaxone, цефалоспорины третьего поколения, другие бета-лактамные антибиотики, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения

EphMRA: цефалоспорины парентеральные

Действующее вещество: Цефтриаксон

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Флакон содержит 1,0 г цефтриаксона в виде цефтриаксона натриевой соли.

Описание: Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Цефтриаксон:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Грамотрицательные

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе V. enterocolitica).

Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidumчувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Анаэробные патогены

Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе Cl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика

Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении (в/м) составляет 100 %. При внутривенном введении (в/в) цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.

Время достижения максимальной концентрации (С_mах) после в/м введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. С_mах при в/в введении в дозах 0,5 и 1 и 2 г - 82,151 и 257 мкг/мл соответственно.

У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы крови - 83-96%. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч.

Период полувыведения (Т_1/2) после в/м введения 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14,7, при КК - 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 - 11,4 ч, 31-60 мл/мин-12,4 ч.

Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками; 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания

Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону патогенами:

бактериальный менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т,ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), а также острый бактериальный средний отит, неосложненная гонорея (цервикальная/уретральная и ректальная), бактериальная септицимия.

Предупреждение инфекции в послеоперационном периоде.

Инфекционные заболевания у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, применение у новорожденных, которым показано в/в введение растворов, содержащих кальций.

С осторожностью

Применение у недоношенных детей, почечная и/или печеночная недостаточность,) язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.

Применяют только в условиях стационара!

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобных эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин (адреналин), затем глюкокортикоиды.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности.

Свежеприготовленные растворы Цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с, дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение - питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальций прецититатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводится одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 Т_1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсоедржащими растворов должен составлять не менее 48 часов. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами для приема внутрт (в/в и внутрь) отсутствуют.

При терапии цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Беременность и лактация

Данных о применении цефтриаксона у беременных нет. Применение возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях. Применять у кормящих женщих рекомендуется с осторожностью, необходимо отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно. Не применять для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!

У взрослых начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Болезнь Лайма: взрослым и детям - 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в стуки в течение 14 дней.

При неосложненной гонорее - 250 мг/кг в/м однократно.

Для профилактики после операционных осложнений - однократно 1 г за 30-60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроамидазолов.

Доза для новорожденных - 20-50 мг/кг/сутки.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуется суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

При бактериальном менингите у детей начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сутки (но не более 4 г) 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения - 7-14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м - введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должена превышать 2 г.

У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 10 мл/мин) - суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Лечение Цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня. после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сутки. При тяжелых инфекциях другой локализации - 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сутки.

При среднем отите - в/м однократно 50 мг/кг не более 1 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК менее 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенного введения 1г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций.

Вводят в/в медленно (2-4 мин.).

Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы).

Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, реже - щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sluge" - синдром), дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит.

Местные реакции: флебит, уплотнение по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, повышенное потоотделение, "приливы" крови.

Нежелательные реакции с частотой менее 0,1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотеченрие, вздутие живота, "сладж-феномен" желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, ощущение сердцебиения, судороги, сыворотная болезнь.

Передозировка

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме крови не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кальций (в том числе растор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку