Цианокобаламин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для инъекций
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Витамин
АТХ:
Cyanocobalamin, цианокобаламин и его производные, витамин B12 и фолиевая кислота, антианемические препараты, кроветворение и кровь
EphMRA:
другие антианемичные препараты, в том числе фолиевой кислоты, фолиновой кислоты
Действующее вещество:
Цианокобаламин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Coстав на 1 мл:
Активное вещество: цианокобаламин - 0,20 мг и 0,50 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 M раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
Описание: Прозрачная жидкость красного цвета (дозировка 0,2 мг/мл) или ярко-красного цвета (дозировка 0,5 мг/мл).
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Цианокобаламин:
- Аквадетрим
- Актовегин
- Альфа нормикс
- Аскорбиновая кислота
- Аскорутин
- Витамин д3
- Габапентин
- Глюкофаж лонг
- Детримакс Витамин Д3
- Доксициклин
- Карбамазепин
- Клоназепам
- Ламотриджин
- Лизобакт
- Магне b6
- Магне b6 форте
- Метотрексат
- Метформин
- Монурал
- Никотиновая кислота
- Полидекса с фенилэфрином
- Сорбифер дурулес
- Феррум лек
- Фолиевая кислота
- Цитофлавин
Фармакодинамика
Витамин B12 оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту и тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.
Кобамамид участвует в переносе метильных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов.
Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Суточная потребность в витамине B12: для взрослых мужчин - 1-2 мг, для лиц пожилого возраста - 1,2-1,4 мг; для женщин - 1-2 мг (у беременных больше на 0,5 мг, у кормящих - на 0,6 мг); для детей, в зависимости от возраста - 0,3-1,4 мг.
Фармакокинетика
В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Связь с белками плазмы - 90 %. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения - через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % с мочой, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % с мочой, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.
Показания
Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12:
Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или ЛС).
В комплексной терапии:
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.
В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевания периферической нервной системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
В дерматологии: псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.
С профилактической целью - при назначении бигуанидов, ПACK, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина B12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.
С осторожностью
Цианокобаламин взаимодействует с ЛИА ВГС
прочие диагностические препараты
Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов.
Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, Нb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 paзa в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, стенокардии (в меньших дозах до 0,1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на ЖКТ. При принятии рекомендуемых доз в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.
Способ применения и дозы
Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.
Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - пo 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функции нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в мес.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы - по 200-500 мкг через день в течение 2 нед.
При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При лучевой болезни - пo 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - интралюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200-250 мкг на инъекцию.
Для устранения дефицита витамина В12 вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недель.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - подкожно, 15-30 мкг через день.
Побочные эффекты
Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию.
Усиливает риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.
Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.
Условия хранения
Список Б.
В защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °С.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.