Цианокобаламин

Лекарственное средство
Форма выпуска: раствор для инъекций
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Витамин
АТХ: Cyanocobalamin, цианокобаламин и его производные, витамин B12 и фолиевая кислота, антианемические препараты, кроветворение и кровь
EphMRA: другие антианемичные препараты, в том числе фолиевой кислоты, фолиновой кислоты
Действующее вещество: Цианокобаламин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
Состав на 1 мл:
Активное вещество: цианокобаламин - 0,2 мг или 0,5 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная жидкость от светло-розового до ярко-розового цвета (для дозировки 0,2 мг/мл) или прозрачная жидкость от ярко-розового до ярко-красного цвета (для дозировки 0,5 мг/мл).
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Цианокобаламин (витамин В12) в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.
5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов.
Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фармакокинетика
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Связь с белками плазмы - 90%. Быстро и полно всасывается после внутримышечного и подкожного введения. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 ч.
Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - кишечником. При сниженной функции почек - 0-7%) почками, 70-100% - кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Показания
Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина B12: хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической; анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).
В комплексной терапии:
Хронический гастрит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.
В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в том числе невралгия тройничного нерва), заболевания периферической нервной системы травматического генеза.
С профилактической целью: при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты (ПАСК), аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цианокобаламину и другим компонентам препарата, кобальту, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.
С осторожностью
Цианокобаламин взаимодействует с ФТОРУРАЦИЛ
антиметаболиты
Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом цианокобаламина, склонность к образованию тромбов.
Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать дефицит фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветной показатель необходимо контролировать в течение месяца 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц.
Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах до 0.1 мг на инъекцию). Сообщалось о случаях развития аритмии, вторичной по отношению к гипокалиемии в начальном периоде терапии мегалобластной анемии, в связи с чем, рекомендуется контроль содержания калия в этот период.
Антиметаболиты и большинство антибиотиков могут повлиять на результаты количественного определения цианокобаламина с применением микробиологической методики.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (медленно).
Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут, в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при нарушениях функции нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.
При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы - по 200-500 мкг через день в течение 2 недель.
При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При лучевой болезни - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.
Для устранения дефицита витамина В12 вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недель; для профилактики - 1 мг 1 раз в месяц внутримышечно или внутривенно.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста - подкожно 15-30 мкг через день.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд), крайне редко - анафилаксия. Нервное возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах -гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Передозировка
При передозировке: отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, анафилактический шок.
Лечение: симптоматическое, отмена препарата.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении с тиамином. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ цианокобаламина. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия, циметидин, метформин, пероральные контрацептивы, ранитидин, триамтерен, метотрексат снижают абсорбцию цианокобаламина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Однако, учитывая, что препарат может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при осуществлении данных видов деятельности.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.