Циклосерин

Лекарственное средство

Форма выпуска: капсулы

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик

АТХ: Cycloserine, антибиотики, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения

EphMRA: противотуберкулезные препараты однокомпонентные

Действующее вещество: Циклосерин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Состав на одну капсулу:

Активное вещество: циклосерин - 250,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза - 162,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг, магния стеарат - 5,0 мг.

Капсулы твердые желатиновые № 0.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2 %, желатин - до 100 %.

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный - 0,1 %, краситель железа оксид красный - 0,12 %, краситель железа оксид желтый - 0,3 %, титана диоксид - 2 %, желатин - до 100.

Описание

Капсулы № 0: корпус белого цвета, крышечка светло-коричневого цвета, непрозрачные. Содержимое капсул - порошок или смесь порошка и гранул от белого или почти белого до светло-желтого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Циклосерин:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Циклосерин - антибиотик широкого спектра действия, образующийся в процессе жизнидеятельности Біїерґотусев огсЫйасет. Циклосерин действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Циклосерин нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Задерживает рост микобактерий туберкулеза (активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Минимальная подавляющая концентрация по отношению к М. tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Активен в отношении Rickettsia spp., Treponema spp. в концентрации 10-100 мг/л.

Лекарственная устойчивость возникает медленно (после б месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью (70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 3-4 ч. Пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5, 1г максимальная концентрация в плазме крови составляет 6,24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация составляет 25-30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Период полувыведения при нормальной функции почек - 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества - через желудочно-кишечный тракт. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания

В составе комплексной терапии:

Активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в том числе поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными средствами, хронические формы туберкулеза;

Сочетание туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella , Enterobacter coli при неэффективности основных лекарственных средств;

Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к циклосерину и другим компонентам препарата, органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм, период лактации, детский возраст до 3 лет.

В связи с наличием в составе лактозы препарат не рекомендуется применять у пациентов с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью: беременность.

С осторожностью

Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину. Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергические дерматиты или симптомы интоксикации центральной нервной системы, например: судороги, психоз, сонливость, угнетение или спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия.

Риск развития судорожного синдрома повышается у больных хроническим алкоголизмом, поэтому применение циклосерина при данном состоянии противопоказано. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций, например: судорог, состояния возбуждения или тремора.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мг/мл.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л. Такие больные должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития симптомов токсичности.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать недостаточность цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3 - 4 раза в сутки (до еды), и ежедневным внутримышечным введением натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.

Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

Влияние на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение во время беременности: не установлено вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует назначать беременным женщинам только в случаях крайней необходимости.

Применение в период грудного вскармливания: концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта - после еды).

Взрослые: обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг, препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

У детей старше 3 лет начальная доза циклосерина составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки в 2-3 приема (не выше 750 мг/сутки; большую дозу дают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов, наблюдающихся во время лечения циклосерином, связано с нарушением функции центральной нервной системы, применением высоких доз препарата (более 500 мг/сутки) или является проявлением повышенной чувствительности к препарату.

Со стороны нервной системы: эпилептические судороги, сонливость, бессонница, сопор, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти; тревожность, периферический неврит, психоз возможно с попытками самоубийства, изменения характера, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, особенно у пожилых людей с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечалось развитие застойной сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

К другим установленным побочным эффектам относятся: аллергические реакции, зуд, мегалобластная и сидеробластная анемия и повышение активности аминотрансфераз печени, лихорадка, усиление кашля.

Передозировка

Симптомы. Острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина в дозе более 1 г. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25-30 мг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса).

Обычно токсические эффекты встречаются со стороны центральной нервной системы. Они могут включать головную боль, головокружение, спутанность сознания, повышенную раздражительность, парестезию, дизартрию и психоз. При применении высоких доз может наблюдаться парез, судороги и кома. Этанол может увеличивать риск развития эпилептических припадков.

Лечение. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При судорогах - противоэпилептические средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, препараты бензодиазепинового ряда (диазепам), ноотропные лекарственные средства (пирацетам, глутаминовая кислота). Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания, нежели индукция рвоты и промывание желудка. Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает развития угрожающей жизни интоксикации.

Взаимодействие

Циклосерин способствует снижению резистентности к изониазиду, стрептомицину и пара-аминосалициловой кислоте (ПАСК). Больные, получающие циклосерии и изониазид, должны находиться под контролем, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на центральную нервную систему.

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

Одновременное введение этионамида потенцирует нейротоксические побочные эффекты, повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Вернуться к списку